Identificare

Efedrina a fost descrisă pentru prima dată în literatura occidentală în 1888, ca o componentă naturală a plantei de efedră, împreună cu pseudoefedrina. 5 Efedrina este un agonist al receptorilor adrenergici utilizat pentru efectele sale vasoconstrictive, cronotrope pozitive și inotrope pozitive. Efedrina și fenilefrina sunt încă utilizate în mod obișnuit pentru a trata hipotensiunea, dar utilizarea lor în alte indicații a scăzut datorită dezvoltării unor agoniști adrenergici mai selectivi. 6,7,9

online

Efedrina a primit o aprobare FDA de tip 7 pe 29 aprilie 2016. 9

Tastați structura aprobată pentru grupurile de molecule mici

Structură pentru efedrină (DB01364)

Farmacologie

Injecțiile intravenoase cu efedrină sunt indicate pentru tratarea hipotensiunii arteriale sub anestezie, 8 injecții cu efedrină pe mai multe căi sunt indicate pentru tratarea afecțiunilor alergice, cum ar fi astmul bronșic, 12 pulverizări nazale cu efedrină și medicamentele OTC utilizate ca decongestionant. 11

  • Tulburare alergică
  • Astm bronsic
  • Răceală
  • Tuse
  • Depresie
  • Febră
  • Hipotensiune arterială indusă de anestezie generală
  • Durere de cap
  • Dureri articulare
  • Miastenia gravis
  • Narcolepsie
  • Congestie nazala
  • Rinoreea
  • Durere de gât
  • Tuse seacă
Contraindicații și avertismente în caseta neagră
Aflați despre datele noastre privind contraindicațiile și avertismentele pentru caseta neagră.

Efedrina este o amină simpatomimetică care activează receptorii adrenergici, crescând ritmul cardiac și tensiunea arterială și provocând bronhodilatarea. 4 Fereastra terapeutică este largă, deoarece pacienților li se pot administra doze de 5 mg până la 50 mg. 11 Pacienții trebuie sfătuiți cu privire la efectele presive ale aminelor simpatomimetice și la riscul tahifilaxiei. 4

Mecanism de acțiune

Efedrina este o amină simpatomimetică directă și indirectă. 4 Efedrina activează receptorii α și β adrenergici, precum și inhibă recaptarea norepinefrinei și crește eliberarea de norepinefrină din vezicule din celulele nervoase. 4 Aceste acțiuni combinate conduc la cantități mai mari de norepinefrină prezentă în sinapsă, pentru perioade mai lungi de timp, crescând stimularea sistemului nervos simpatic. 4 Stimularea de către efedrină a receptorilor α-1 determină constricția venelor și creșterea tensiunii arteriale, stimularea receptorilor β-1 adrenergici crește cronotropia și inotropia cardiacă, stimularea receptorilor β-2 adrenergici determină bronhodilatarea. 4

Efedrina orală atinge un Cmax mediu de 79,5ng/mL, cu un Tmax de 1,81h și o biodisponibilitate de 88%. 2

Volumul distribuției

Efedrina orală are un volum mediu de distribuție de 215,6L. 2

(-) Efedrina este legată de albumina serică umană de 4,9 ± 0,3% și (+) Efedrina este legată de albumina serică umană de 6,9 ​​± 1,4%. 3

Efedrina este în mare parte nemetabolizată în organism. 1 Efedrina poate fi N-demetilată în norefedrină sau demetilată și dezaminată în conjugați ai acidului benzoic și 1,2-hidroxipropilbenzen. 1

Plasați cursorul peste produsele de mai jos pentru a vedea partenerii de reacție

Efedrina este eliminată în principal în urină. 1.8 Aproximativ 60% este eliminat ca compus părinte nemetabolizat, 13% ca conjugați ai acidului benzoic și 1% ca 1,2-dihidroxipropilbenzen. 1

Efedrina orală are un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 6 ore, dar există un grad mare de variabilitate între pacienți. 2.8

Efedrina orală are un clearance de 23,3 L/h, dar există un grad ridicat de variabilitate între pacienți. 2

Aflați mai multe despre datele noastre comerciale privind efectele adverse.

Pacienții care se confruntă cu un supradozaj de efedrină vor prezenta o creștere rapidă a tensiunii arteriale. 8 Gestionați supradozajul cu monitorizarea tensiunii arteriale și, eventual, administrarea de antihipertensive parenterale. 8 LD50 la șoareci după administrarea orală este de 785 mg/kg, după administrarea intraperitoneală dacă este de 248 mg/kg, iar după administrarea subcutanată este de 425 mg/kg. 10

Organisme afectate

  • Oamenii
Căi indisponibile Efecte farmacogenomice/ADR-uri Răsfoiți toate "title =" Despre SNP Mediate Effects/ADR-uri "href =" javascript: void (0); ">

Interacțiuni

  • Aprobat
  • Veterinar aprobat
  • Nutraceutic
  • Ilicit
  • Retras
  • Investigațional
  • Experimental
  • Toate drogurile

Descriere extinsă a mecanismului de acțiune și a proprietăților particulare ale fiecărei interacțiuni medicamentoase.

Un grad de severitate pentru fiecare interacțiune medicamentoasă, de la minor la major.

O evaluare pentru puterea dovezilor care susțin fiecare interacțiune medicamentoasă.

O categorie de efect pentru fiecare interacțiune medicamentoasă. Aflați cum afectează această interacțiune medicamentul subiect.

Produse

Ingredient UNIICASInChI Key
Clorhidrat de efedrinăNLJ6390P1Z50-98-6BALXUFOVQVENIU-GNAZCLTHSA-N
Sulfat de efedrinăU6X61U5ZEG134-72-5CAVQBDOACNULDN-KHFUBBAMSA-N
Tanatul de efedrină1M92VL7U3I1405-94-3FGPQMDDYPJHDFD-RDVHWUOCSA-N
Imagini de produs

Un ID unic atribuit de FDA atunci când un produs este supus aprobării de către etichetator.

Un ID recunoscut de guvern care identifică în mod unic produsul pe piața sa de reglementare.

Un ID unic atribuit de FDA atunci când un produs este supus aprobării de către etichetator.

Un ID recunoscut de guvern care identifică în mod unic produsul pe piața sa de reglementare.

Un ID unic atribuit de FDA atunci când un produs este supus aprobării de către etichetator.

Un ID recunoscut de guvern care identifică în mod unic produsul pe piața sa de reglementare.