Efedra (sau ma huang) este un extract de plante simpatomimetice utilizat pentru tratamentul astmului, scăderea în greutate și performanța atletică îmbunătățită.

Termeni asociați:

  • Alcaloizi
  • Hipertensiune
  • Supliment alimentar
  • Enzime
  • Efedrina
  • Pseudoefedrina
  • Rădăcina Angelica
  • Proteină
  • Extract de album Viscum
  • Cofeină

Descărcați în format PDF

Despre această pagină

Efedra

Număr de registru al serviciului de rezumate chimice: Niciun Număr ChemIDplus al NLM: OM54525000 (pentru Ephedra sinica)

Numere de registru ale serviciului de rezumate chimice: 299-42-3 (pentru efedrină), 134-72-5 (pentru sulfat de efedrină), 50-98-6 (pentru clorhidrat de efedrină)

Denumiri comune: familia Ephedra sinica (Ephedraceae), efedra chineză și Ma huang

Specii înrudite: Ephedra distacha (efedra europeană), Ephedra trifurca sau Ephedra viridita (ceaiul deșertului), Ephedra nevadensis, Ephedra americana (efedra americană), Ephedra gerardiana (efedra pakistaneză)

Sinonime (efedrină): benzenemetanol, biofedrină, ecifină, efedrină, efedru

Formula moleculară: Efedra nu are nicio structură. C10H16ClNO (clorhidrat de efedrină); (C10H15NO) 2H2SO4 (sulfat de efedrină)

Structură chimică: stânga: clorhidrat de efedrină (CASRN: 50-98-6); Dreapta: sulfat de efedrină (CASRN: 134-72-5)

efedra

Ajutoare ergogene

Jeffrey L Levy DO,. Fred H Brennan Jr DO, FAOASM, FAAFP, în Manualul de resurse pentru medicina sportivă, 2008

Testare și politici

Efedra și compușii săi asociați au fost interzise de majoritatea ligilor sportive de amatori și profesioniști. Începând cu aprilie 2004, a fost ilegală fabricarea sau vânzarea de efedră și derivatele sale de la ghișeu în Statele Unite; cu toate acestea, aceste substanțe sunt încă disponibile pe scară largă prin intermediul internetului. Deși aceste substanțe au fost interzise de NCAA la mijlocul anilor 1990, testarea la sportivii colegi a început acum câțiva ani după ce rezultatele unui studiu NCAA din 2001 au arătat că 3,9% dintre sportivii lor au raportat utilizarea efedrei în ultimele 12 luni. 162

Metode sintetice II - Auxiliare chirale

S.R. Hitchcock, D.D. Dore, în Comprehensive Chirality, 2012

3.10.1 Istorie

Alcaloizii efedrinei efedrina (1a), pseudoefedrina (2a), norefedrină (1b), și pseudonorefedrină (2b) sunt toate derivate din plantele din genul Ephedra din familia Ephedraceae (Figura 1). 1 Plantele care produc acești alcaloizi cresc în principal în regiuni deșertice din întreaga lume, inclusiv China, Mongolia Interioară, India, Pakistan, Australia, Afganistan și Africa. 2 Plantele familiei Ephedraceae (Ephedra viridis și Ephedra funerea) cresc, de asemenea, în America de Nord, în sud-vest; cu toate acestea, aceste plante nu conțin alcaloizi din Efedra. 3 Există numeroase specii moderne de efedra care conțin alcaloid, cea mai cunoscută fiind Ephedra vulgaris sinica, care crește în principal în sudul Europei și în vestul Asiei. 4 Această specie de efedra, cunoscută sub numele de ma huang în China, a fost folosită pentru prima dată ca tratament medicamentos în China încă din 3000 î.Hr. 5 Chiar dacă proprietățile medicinale ale Efedrei erau cunoscute, principiul activ, (1R, 2S) - (-) - efedrină (1a), nu a fost cunoscut până la izolare de către Nagayoshi Nagai în 1885. 6 În 1889, un al doilea alcaloid, (1S, 2S) - (+) - pseudoefedrină (2a), a fost raportat de Ladenburg și Oelschägel. 7

Figura 1. Alcaloizi din efedra.

Efedra, efedrina și pseudoefedrina

Moarte

Efedra a fost implicată în decesul a opt pacienți și, deși s-a subliniat că mai mulți au avut afecțiuni preexistente, cum ar fi durerea toracică și hipertensiunea arterială [62], autorii au răspuns în mod justificat că acestea sunt contraindicații pentru utilizarea efedrei în primul rând și au pus la îndoială caracterul adecvat al avertismentelor furnizate [63].

Biroul medicilor examinatori din Philadelphia a raportat 15 decese în perioada februarie 1999 - iunie 2005 a sugarilor și copiilor cu vârsta de 16 luni și mai mici, în care au fost detectate 10 medicamente diferite frecvent găsite în remedii fără prescripție medicală fără prescripție medicală: pseudoefedrină, dextrometorfan, paracetamol, bromfeniramină, carbinoxamină, clorfenamină, etanol, doxilamină, fenobarbital și fenitoină [64]. Pseudoefedrina a fost detectată în toate cazurile, cu concentrații sanguine de 0,10-17,0 (medie 3,34) mg/l; a fost singurul medicament detectat în trei cazuri.

O femeie în vârstă de 31 de ani a luat pseudoefedrină fără prescripție medicală, a avut o criză hipertensivă cu insuficiență cardiacă congestivă și a murit de disritmie și șoc cardiac [65]. La autopsie s-a găsit un feocromocitom suprarenalian drept și au existat dovezi de insuficiență cardiacă congestivă și cardiomiopatie indusă de catecolamină. Autorii au sugerat că moartea ei a fost legată de utilizarea pseudoefedrinei în prezența unui feocromocitom nediagnosticat. Ei au sugerat, de asemenea, că ambalajele fără rețetă ar trebui să includă un avertisment cu privire la pericolele utilizării pseudoefedrinei la cei cu feocromocitom sau cu antecedente familiale.

Medicamente pe bază de plante

Stan K. Bardal BSc (Pharm), MBA, dr.,. Dr. Douglas S. Martin, în farmacologie aplicată, 2011

Efedra

Derivat din arbustul Ephedra veșnic verde (multe specii - de exemplu, Ephedra sinica, Ephedra nevadensis; diferite specii conțin niveluri diferite de alcaloizi activi)

Denumiri comune: efedra, ma huang, Fen-Phen pe bază de plante, extaz pe bază de plante

Părți de plante uscate

Substanța (substanțele) biologică (e) suspectată (e) și mecanismul (mecanismele) de acțiune

Efedrina este un constituent activ major

Activitate agonistă directă la receptorii α- și β-adrenergici

Activități agoniste adrenergice indirecte prin eliberarea de noradrenalină

Stimulant al sistemului nervos central (SNC), proprietăți asemănătoare amfetaminei

Indicații

Suprimarea apetitului, pierderea în greutate

Medicina bazată pe dovezi

Sprijină apetitul și efectele de slăbire

Efecte adverse

Stimulare adrenergică excesivă

Infarct miocardic, accident vascular cerebral

Stimularea excesivă a SNC

Tulburări de somn, psihoză

Interacțiuni dintre plante și medicamente

Metilxantinele, cum ar fi cofeina și teofilina, au efecte potențiale ale efedrinei.

Inhibitorii monoaminooxidazei potențează efectele efedrinei.

În ciuda dovezilor eficienței pentru pierderea în greutate, în Statele Unite FDA a interzis vânzarea de suplimente alimentare care conțin efedră în 2004 din cauza incidenței ridicate a efectelor secundare cardiovasculare, dintre care unele au fost fatal. Health Canada a postat mai multe recomandări care descurajează utilizarea efedrei și a produselor care conțin efedrină. În Marea Britanie efedra este un medicament programat, cu doze maxime specifice și este disponibilă numai sub supravegherea unui farmacist.

După interzicerea efedrei, furnizorii de suplimente nutritive au trecut la alte două remedii pe bază de plante, Hoodia și portocala amară. Plantele din genul Hoodia conțin glicozide pregane asemănătoare hormonilor steroizi. Se crede că Hoodia acționează ca un inhibitor al apetitului. Datele de siguranță și eficacitate nu sunt stabilite. Portocaliul amar conține sinefrină, care are activitate farmacologică adrenergică directă asemănătoare cu cea a efedrinei, iar profilul efectului advers este probabil similar, deși a existat o investigare sistematică a acțiunilor sale. Portocala amară se găsește frecvent în suplimentele de slăbit „fără efedră”.

Medicamente pe bază de plante și fără prescripție medicală și rinichi

Hipertensiune

Ma huang, un preparat din plante care conține efedră, este utilizat în tratamentul astmului bronșic, simptomelor de răceală și gripale, febră și frisoane, dureri de cap și alte dureri, edem și lipsa transpirației. În țările occidentale, efedrina și preparatele din efedra pe bază de plante au fost folosite pentru a promova pierderea în greutate și pentru a spori performanța sportivă. S-a raportat că suplimentele alimentare care conțin alcaloizi din efedra pot induce hipertensiune arterială, palpitații, tahicardie și accident vascular cerebral. Un raport a arătat că efedrina prescrisă nu este asociată cu un risc substanțial crescut de rezultate cardiovasculare adverse într-un studiu bazat pe registru de caz-crossover. 32 Cu toate acestea, efedra poate prezenta un risc grav pentru sănătate pentru unii utilizatori, cum ar fi pacienții renali care sunt deosebit de predispuși la hipertensiune.

Rădăcinile uscate ale plantei de lemn dulce (Glycyrrhiza glabra) au fost consumate în ultimii 6000 de ani și sunt utilizate ca agenți de aromatizare și transpirație, ca demulcenți și expectoranți în lumea occidentală și ca agenți antialergici și antiinflamatori în țările asiatice, inclusiv China, Japonia și Coreea. Lemnul dulce conține glicirizină. După administrarea orală de preparate de lemn dulce, acidul glicirizinic este hidrolizat de bacteriile intestinale în acid gliciretic. Acidul gliciretic poate inhiba enzima 11β-hidroxisteroid dehidrogenaza 2, care în tubii distanți ai rinichilor transformă hormonul steroid cortizol în cortizon. O activitate scăzută a 11β-hidroxisteroidului dehidrogenază 2 duce la un exces de cortizol și la o supra-stimulare a acestui receptor mineralocorticoid, ducând la retenția de apă și sodiu și la o excreție crescută de potasiu. Cu expunerea la doze mari de acid glicirizinic pentru o perioadă prelungită, poate provoca hipokaliemie, hipernatremie, aritmie, edem, pseudoaldosteronism, hipertensiune și tulburări cardiace. 1 Pentru a minimiza efectele adverse, se recomandă ca lemnul dulce să nu fie ingerat mai mult de 4 până la 6 săptămâni. 33

Tratamente utilizate în medicina complementară și alternativă

Hydroxycut

Hydroxycut conținea anterior ma huang, un alcaloid de tip efedra. Cu toate acestea, de când au fost introduse restricții privind utilizarea efedrei ca supliment alimentar în 2004, aceasta a fost reformulată ca un preparat fără efefra pe bază de cofeină. Un bărbat de 42 de ani, anterior sănătos, a dezvoltat hipertensiune malignă și retinopatie hipertensivă în timp ce lua Hydroxycut (40 A). Având în vedere lipsa studiilor de investigație în ceea ce privește siguranța și eficacitatea acestora, ar trebui să se acorde o atenție prudentă utilizării tuturor suplimentelor pe bază de plante, inclusiv a celor desemnate fără efedră.

Suplimente minerale, vitamine și pe bază de plante

Dr. Alan D. Kaye, dr.,. Adam M. Kaye PharmD, FASCP, FCpha, în anestezie și boli mai puțin frecvente (ediția a șasea), 2012

Efedra

De când SUA Interzicerea guvernului asupra produselor pe bază de efedră, a avut loc o scădere evidentă a utilizării sale. Cu toate acestea, pacienții pot prezenta în continuare evaluarea anesteziei cu antecedente de utilizare a efedrei sau de administrare a compușilor înrudiți, dintre care mulți sunt ușor disponibili și posedă creșteri puternice dependente de doză ale ritmului cardiac și ale tensiunii arteriale. Ma huang, un alcaloid pe bază de efedră, are o structură similară amfetaminelor și este indicat în mod tradițional pentru tratamentul diferitelor tulburări respiratorii, cum ar fi gripa, răceala obișnuită, alergiile și bronșita. În plus, ma huang este frecvent utilizat ca un inhibitor al apetitului. 84 Ma huang, sau efedra, acționează ca un agent simpatomimetic și prezintă răspunsuri ionotrope și cronotrope puternice pozitive. Pe lângă acțiunile sale antitusive, efedra poate deține și proprietăți bacteriostatice. 112 Ca simpatomimetic cardiovascular și respirator, efedra folosește o cale sensibilă α- sau β-adrenergică. 125 Datele care utilizează patul vascular pulmonar felin indică faptul că hipertensiunea pulmonară mediată de efedră depinde de mecanismele sensibile ale α1-adrenoreceptorului. 126

Efectele de suprimare a apetitului și de ameliorare metabolică ale lui ma huang l-au făcut un ingredient puternic al diferiților compuși de pierdere în greutate OTC. Cu toate acestea, chiar înainte de S.U.A. Interzicerea federală a ma huang, mulți producători de plante își promovau deja suplimentele fără efedră din cauza numeroaselor efecte adverse raportate ale efedrei.

Efectele secundare periculoase ale ma huang includ hipertensiune sistemică, hipertensiune pulmonară, tahicardie, cardiomiopatie, aritmii cardiace, infarct miocardic (MI), accident cerebrovascular (CVA, accident vascular cerebral), convulsii, psihoză și deces. 84 Multe dintre aceste complicații au fost atribuite lipsei de standardizare a formulărilor și potenței lor variate. 127 În plus, studiile arată că efectul de scădere în greutate al efedrei este negativ în cea mai mare parte pe termen lung. 128 Înainte de S.U.A. interdicția asupra ma huang, aproximativ 16.000 de cazuri de evenimente adverse, inclusiv 164 de decese, au fost raportate SUA Food and Drug Administration (FDA) încă din 1994. 129 Mai mult, Biroul pentru Siguranța Alimentelor și Medicamentelor din cadrul Departamentului de Sănătate din Texas a raportat opt ​​decese asociate efedrei pe parcursul unei perioade de 21 de luni (1993-1995); șapte secundare MI sau accident vascular cerebral. 89 În ultimii ani au fost depuse numeroase procese de anvergură pentru IM, CVA și hipertensiune pulmonară legate de efedră. Cei cu cel mai mare risc de efecte secundare includ femeile gravide și pacienții cu hipertensiune arterială, boli vasculare coronariene, convulsii, glaucom, anxietate sau manie. 84

Utilizarea ma huang, încă disponibilă în SUA este extrem de relevant pentru practicant în perioada perioperatorie. Trebuie luată în considerare posibilitatea hipertensiunii arteriale care provoacă ischemie miocardică sau accident vascular cerebral. Mai mult, efedra sau compuși similari OTC ușor disponibili pot interacționa cu agenți anestezici generali (halotan, izofluran, desfluran) sau glicozide cardiace (digitală) pentru a provoca aritmii cardiace. Pacienții care iau efedra pentru perioade prelungite pot, de asemenea, să epuizeze depozitele lor periferice de catecolamină. Prin urmare, sub anestezie generală, acești pacienți pot prezenta hipotensiune intraoperatorie profundă, care poate fi controlată cu un vasoconstrictor direct (de exemplu, fenilefrină) în loc de efedrină. Utilizarea efedrei cu fenelzină sau alți inhibitori MAO poate duce la insomnie, cefalee și tremurături. Utilizarea concomitentă cu medicamentul obstetric oxitocină a dus la hipertensiune. 130 Analogul sintetic al efedrei, efedrina, este o amină simpatomimetică care a fost utilizată de anesteziști pentru a crește tensiunea arterială intraoperator de aproximativ 85 de ani.

Medicamente care afectează funcțiile autonome sau sistemul extrapiramidal

Sisteme senzoriale

Orbirea corticală tranzitorie a fost atribuită unui supliment pe bază de Ephedra (37 A) .

Un bărbat în vârstă de 29 de ani a luat suplimentele care conțin efedra, Stacker 3 și Ripped Fuel Extreme, și a avut o durere de cap severă și o convulsie tonic-clonică generalizată. A devenit stuporos și combativ, cu o tensiune arterială sistolică de 220 mmHg, o tahicardie sinusală și o temperatură de 39,6 ° C. Electrocardiografia și enzimele cardiace au confirmat un infarct miocardic acut și a avut insuficiență hepatică fulminantă, insuficiență renală acută și rabdomioliză. S-a recuperat, dar o săptămână mai târziu a dezvoltat o pierdere vizuală bilaterală completă fără nistagmus, în concordanță cu orbirea corticală. Tensiunea lui a fost din nou marcată. A încetat să mai folosească Efedra și și-a revenit.

Autorii au sugerat că Ephedra a provocat o leucoencefalopatie posterioară reversibilă.

Medicină alternativă și ierburi chinezești și rinichi

Ma Huang

Ma Huang este un preparat din plante chinezesc care conține efedră. Efectele vasoconstrictoare ale efedrei (în principal din efedrină și pseudoefedrină) o fac utilă în condiții caracterizate de țesuturi edematoase și membrane congestionate. Deși este utilizat pentru tratarea pacienților cu simptome respiratorii și răceală obișnuită, este, de asemenea, utilizat pe scară largă ca un agent de slăbire (supresor al poftei de mâncare) și agent de euforie (pentru proprietățile sale stimulante ale sistemului nervos central). Cele mai frecvente efecte toxice sunt de obicei cele rezultate din activitatea sa simpatomimetică, cum ar fi hipertensiunea, palpitația, tahicardia și accidentul vascular cerebral. 9 Poate provoca leziuni ale rinichilor secundare nefrolitiazei efedrinei. 9.18

Publicații recomandate:

  • Apetit
  • Despre ScienceDirect
  • Acces de la distanță
  • Cărucior de cumpărături
  • Face publicitate
  • Contact și asistență
  • Termeni si conditii
  • Politica de Confidențialitate

Folosim cookie-uri pentru a ne oferi și îmbunătăți serviciile și pentru a adapta conținutul și reclamele. Continuând sunteți de acord cu utilizarea cookie-urilor .