injection

Prezentare generală a injecției complexului B

Concentrația de dozare a injecției complexului B

Fiecare ml conține: B1 (tiamină HCI) 100 mg, B2 (riboflavină-5-fosfat de sodiu) 2 mg, B3 (niacinamidă) 100 mg, B5 (Dexpantenol) 2 mg, B6 (piridoxină HCI) 2 mg. Flacon de 30 ml

Informatii generale

Complexul de vitamina B este esențial pentru o mare varietate de funcții în corpul uman, deficiența sa poate duce, de asemenea, la mai multe tulburări, inclusiv la cele neurologice cronice. Din punct de vedere biochimic, diferite structuri sunt grupate împreună sub complexul B pe baza apariției lor naturale în același tip de hrană și a solubilității în apă. Deoarece oamenii nu sunt capabili să sintetizeze singuri vitaminele din complexul B și aceste vitamine sunt ușor excretate din organism prin urină, aportul lor regulat este esențial pentru a menține producția de energie, sinteza/repararea ADN/ARN, metilarea genomică și non-genomică precum și sinteza a numeroase neurochimice și molecule de semnalizare. Deficiența complexului B este cauzată în mod normal din patru motive posibile; consum ridicat de alimente procesate și rafinate, cu lipsă de alimente lactate și pe bază de carne în dietă, consum excesiv de alcool, absorbție afectată din tractul gastro-intestinal sau depozitare și utilizare deficitare la nivelul ficatului.

Conform cercetărilor clinice, administrarea parenterală (intramusculară sau intravenoasă) este preferată față de alte căi de administrare a medicamentelor în caz de situații de urgență, deoarece asigură evitarea metabolismului la prima trecere, concentrații terapeutice fiabile și o biodisponibilitate mai bună a dozelor. 2 Poate fi utilizat și în situații când traseul oral nu este fezabil.

Preparat farmaceutic:

Fiecare flacon de 30 ml conține: 100 mg vitamina B1 sub formă de clorhidrat de tiamină, 2 mg vitamina B2 sub formă de riboflavină-5-fosfat de sodiu, 100 mg de B3 sub formă de niacinamidă, 2 mg de vitamina B5 în forma dexpantenolului și 2 mg de vitamina B6 sub formă de clorhidrat de piridoxină.

Vitaminele B sunt necesare pentru buna funcționare a ciclului de metilare, sinteza ADN-ului, repararea și întreținerea fosfolipidelor și, în general, esențiale pentru funcționalitatea sănătoasă a pielii, a mușchilor, a creierului și a nervilor.3 Funcțiile individuale sunt descrise mai jos, dar mai des decât nu lucrați împreună pentru a obține efectul necesar.

Vitamina B1 (tiamina)

Acesta joacă un rol important în metabolismul energetic, creșterea imunității și funcționarea sistemului nervos. Poate ajuta la evitarea diabetului de tip 2, a mai multor boli cardiovasculare, a tulburărilor de vedere și a rinichilor și a bolilor neurodegenerative, cum ar fi boala Alzheimer.

Vitamina B2 (riboflavină)

Este un antioxidant puternic și joacă un rol vital în menținerea celulelor sanguine sănătoase și stimulează metabolismul.

Vitamina B3 (niacina)

Niacina joacă un rol critic în buna funcționare a sistemului nervos și digestiv. La fel ca alte vitamine din familie, este necesar pentru producerea de energie și metabolismul acizilor grași. De asemenea, oferă o piele sănătoasă, unghii și păr.

Vitamina B5 (acid pantotenic)

Acidul pantotenic este esențial pentru dezvoltarea sănătoasă a sistemului nervos central. Este implicat în producția de energie și prin diferite cicluri metabolice și anabolice în dezvoltarea aminoacizilor, a celulelor sanguine, a vitaminei D3 și a altor acizi grași.

Vitamina B6 (piridoxină)

Dovezile epidemiologice, în unele cazuri, sugerează că dozele acceptate de vitamina B ajută doar la evitarea deficienței lor marginale și se pot acumula beneficii suplimentare din dozele mai mari decât cele furnizate de RDA.45

Mecanisme de acțiune

Vitaminele B joacă roluri diferite, dar funcțiile lor sunt interdependente și complementare. Acestea funcționează ca coenzimă în mai multe reacții biochimice pentru a activa reacția enzimatică a proteinei corespunzătoare prin crearea holoenzimei. Ca holoenzimă, ei participă la majoritatea proceselor celulare

Deși vitamina B1 și B6 participă mai activ la ciclul metioninei și al ciclului acidului citric, care este procesul de producere a energiei mitocondriale1, întregul grup de vitamine B este implicat în execuția sa cu succes. Vitaminele B contribuie, de asemenea, la menținerea sănătății sistemului nervos, jucând un rol crucial în sistemul nervos central și funcțiile sistemului nervos periferic.

Vitamina B1 (tiamina) servește ca o coenzimă cu enzima transketolază în calea pentozfosfatului glicolizei. Această cale generează zahăr pentoză pentru sinteza aminoacizilor și acidului nucleic și transformă glucoza în ribuloză-5-fosfat prin recuperarea carbonului din șuntul pentozofosfatului.78 Vitamina B2 (Riboflavina) joacă un rol important în multe reacții redox importante din punct de vedere biologic, cum ar fi căi de producere a energiei, biosintetice, detoxifiante și de eliminare a electronilor910 ca precursor al coenzimei flavin mononucleotide (FMN) și flavin adenine dinucleotide (FAD). Riboflavina este, de asemenea, esențială pentru metabolismul homocisteinei, ca cofactor pentru metilenetetrahidrofolat reductază (MTHFR) și metionină sintază reductază (MTRR) 11.

În ciclul acidului citric, vitamina B3 (niacina) este implicată în formarea acetil-CoA în timp ce conversia co-enzimei sale are loc de la NAD + (nicotinamidă adenină dinucleotidă) la NADH.12 În ciclul anabolic al metioninei, niacina, în forma NAD este un co-factor necesar pentru enzimele dihidrofolat reductază din ciclul folat/tetrahidrobiopterină și S-adenozilhomocisteină hidrolază.1 Vitamina B5 (acidul pantotenic) este o componentă a coenzimei A. Cel puțin 70 de enzime utilizează coenzima. A pentru metabolismul grăsimilor, proteinelor, carbohidraților și buna funcționare a ciclului acidului citric.13 Este, de asemenea, implicat în sinteza mai multor emițătoare neuronale.12

Vitamina B6 (piridoxina) acționează ca un cofactor necesar în ciclul folatului și se combină cu serina hidroximetil transferază pentru a efectua conversia tetrahidrofolatului (THF) în 5,10 metilen THF.14 B6 este un cofactor care limitează rata în sinteza mai multor neurotransmițători, cum ar fi ca dopamină, serotonină, acid γ-aminobutiric (GABA), noradrenalină și hormonul melatonină.1 Chiar și un deficit minor de B6 poate provoca o reglare substanțială a acestor neurotransmițători. B6 joacă, de asemenea, un rol important în funcțiile imune și este, de asemenea, un bio-marker al inflamației, reglarea sa descendentă fiind asociată cu inflamația severă.

Farmacocinetica

Tiamina (vitamina B1) luată pe calea dietetică este fosforilată în intestin și intră în fluxul sanguin sub formă de tiamină liberă. În sânge difuzează un gradient de concentrație în ficat, inimă, rinichi și creier care intră în creier utilizând atât procese active, cât și pasive.16 Chiar și cu dozare farmacologică, tiamina este metabolizată rapid și eliminată din plasmă și se găsește într-o concentrație mult mai mare. ca esteri de fosfat în eritrocite (10x) și leucocite (100x). După doze repetate de 250 mg la fiecare 12 ha, a fost raportată o stare de echilibru de aproape 22ug/l de tiamină în plasmă, atât pe cale orală, cât și pe cale parenterală.17 După administrarea parenterală a unei doze unice de tiamină, eliminarea din faza plasmatică este trifazică cu au raportat perioade de înjumătățire de aproximativ 0,15 ore, 1 oră și 48 de ore. Tiamina este eliminată în principal prin urină, fie nemodificată, fie ca aproximativ 20 de metaboliți, cantitatea eliminată ca tiamină fiind proporțională cu aportul.

Riboflavina dietetică este convertită în coenzimele sale funcționale prin acțiunea flavokinazei și a flavinei adenină dinucleotidă (FAD) sintetază în principal în ficat și, deoarece această cale este ocolită pentru administrare intravenoasă, cinetica se schimbă semnificativ. Pentru administrarea intravenoasă de riboflavină, concentrația maximă în medie este de peste 80 de ori mai mare decât concentrația inițială și este semnificativ mai mare decât administrările orale. Clearance-ul sistemic observat al riboflavinei este în intervalul de 950 ml/min (observat pentru o suprafață corporală de 1,73 m2), iar proteinele legate în plasma sanguină sunt apropiate de 35%. S-a observat că peste 50% din proteina legată se află sub formă de flavocoenzime și acest lucru ar putea ajunge la 80%. Calea renală contribuie semnificativ la eliminarea riboflavinei și aproximativ jumătate din clearance-ul sistemic are loc prin ea.19

Niacina, ca acid nicotinic, se transformă în mod normal în NAD + înainte de a fi eliberată în circulație sub formă de nicotinamidă prin acțiunea glicohidrolazelor NAD din ficat și intestin. Acest precursor al niacinei este transportat în mod obișnuit pentru funcții intracelulare în țesuturi prin intermediul transportorilor NMN, deși multe celule exprimă, de asemenea, transportori de acid nicotinic. Dozele farmacologice de nicotinamidă determină o creștere a metabolismului tisular NAD și a poli ADP-ribozei. S-a raportat că vârful nicotinamidei din sânge este cuprins între 1-2 mM și de aproximativ 3000 de ori mai mare decât nivelurile circulante normale și dispare cu un timp de înjumătățire de 4-5 ore.20

Vitamina B5 sau acidul (R) -pantotenic participă la calea de sinteză a pantotenatului și a CoA și la calea metabolismului beta-alaninei la om. Când este administrat intravenos, de obicei sub formă de alcool D-pantotenil, este mai întâi metabolizat în acid pantotenic (PAA). Acidul pantotenic este consumat în metabolismul coenzimei A, care joacă un rol în sinteza acetilcolinei din colină. După aplicarea intravenoasă a 2 g de alcool D-pantotenil, s-a raportat o creștere a excreției urinare a vitaminei acid pantotenic, cu un total de 10 până la 30% din doza totală eliminată în 24 de ore. În același timp, excreția urinară a beta-alaninei, o componentă a acidului pantotenic, este crescută.21 În studiile la animale, administrarea intravenoasă a sărurilor de B5 a arătat o distribuție și eliminare mai rapidă în comparație cu căile orale.22 În plus, astfel de studii au indicat o Sistem de depunere a PAA care asigură biosinteza intracelulară a CoA și o capacitate mai mare de păstrare a vitaminelor a țesuturilor cu deficit de PAA.23

Clorhidratul de piridoxină (PN • HCl), o sursă farmacologică obișnuită de B6, are o utilizare diferită atunci când este administrat prin administrare orală și intravenoasă. Această diferență este atribuită efectului de primă trecere a ficatului asupra metabolismului său atunci când este administrat oral similar cu alte vitamine din familia B. PN.HCl este metabolizat în piridoxină, piridoxal 5'-fosfat, piridoxal și acid 4-piridoxic24 în plasma sanguină. Diferitele componente ating vârful în jur de 6 până la 9 ore după administrarea intravenoasă și disponibilitatea lor este mult mai mare decât administrarea orală, ajungând la 7,5 ori în cazul piridoxal 5'-fosfat.25 Eliminarea renală este principala cale de excreție a vitaminei B6. S-a observat că mai mult de 70% dintr-o doză intravenoasă de 100 mg PN • HCI a fost excretată din urină sub formă de metaboliți diferiți, cel mai mare component fiind acidul 4-piridoxic.26

Indicații

Dozele de vitamine B sunt destul de eficiente pentru prevenirea și tratamentul deficitului de vitamina B și ca o combinație cu alte terapii pentru tratamentele Stomatitei aftoase, sindromului 27 Wernicke, 2829 din cauza alcoolismului cronic și/sau a malnutriției, precum și a anemiei macrocitice nutriționale. Intoxicația/abuzul cu etanol, slăbiciunea musculară, dermatita, arsurile la nivelul extremităților, starea mentală modificată, hipoglicemia și sindromul de imunodeficiență dobândită sunt printre alte afecțiuni în care pot fi administrate vitaminele B.

Contraindicații/precauții

Administrarea intravenoasă a preparatelor cu vitamina B trebuie făcută încet și, dacă este necesar, preparatul trebuie diluat pentru a evita reacția rapidă. Pacientul ar trebui să fie întrebat îndeaproape cu privire la orice simptome din dozele anterioare pentru a preveni reacțiile severe. Se recomandă un test de sensibilitate a pielii înainte de administrare. Pentru pacienții mai în vârstă (peste 60 de ani), în special cu arterioscleroză, ar trebui să se țină cont de posibilitatea colapsului circulator după administrare.

Sarcina/Alăptarea

Vitaminele din grupul B sunt, în general, recomandate în timpul sarcinii și alăptării, conform cerințelor individuale. Aceste vitamine trec prin laptele matern la sugar. Nu au putut fi identificate date specifice de siguranță. Se recomandă sfatul medicului înainte de utilizare.

Interacțiuni

S-a raportat că vitamina B6 are o interacțiune adversă cu vitamina K în prezența acidului folic, cu o creștere a INR (raportul internațional normalizat). Unii antidepresivi, atunci când se utilizează complexul de vitamina B, pot provoca panică, care ar putea fi un efect potențial al acestor vitamine asupra sistemului nervos central. Când este utilizat cu contraceptive orale, B6 poate reduce eficacitatea acestora și poate provoca greață

Ca o co-terapie, cum ar fi în cazul reticulării combinate de colagen (CXL) și a implantării segmentului de inel cornean intrastromal (ICRS) pentru tratarea ochilor keratoconici, nu au fost raportate efecte adverse din injecțiile cu riboflavină.32

Reacții adverse/Efecte secundare

Șoc anafilactic datorat administrării intravenoase a complexului de vitamina B a fost raportat mai devreme

Se știe că clorhidratul de tiamină (vitamina B1) din formulare provoacă anafilaxie care pune viața în pericol, în special la administrări multiple, dacă pacientul este alergic la aceasta. Reacțiile mai puțin amenințătoare la B1 includ anxietate, prurit, suferință respiratorie, greață, dureri abdominale. Vărsăturile, anorexia, cefaleea, iritabilitatea, tremurăturile și palpitațiile pot fi sindroame de supradozaj.

Efectele secundare ale vitaminei B2 în preparat sunt rare, dar testul cutanat sau, atunci când este necesar, testul cutanat intradermic mai sensibil poate fi sfătuit să diagnosticheze sensibilitatea anafilactică35.

Dozele mai mari de niacină tind să provoace greață și vărsături. În fluxul sanguin sub formă de acid nicotinic, acesta poate provoca îmbujorarea pielii și această reacție este de fapt responsabilă pentru limita superioară tolerabilă (UL) pentru niacină la 35 mg/zi pentru adulți în SUA.20

S-a raportat că vitaminele B5 și H cauzează o reacție adversă care pune viața în pericol a pleuropericarditei eozinofile, iar istoricul pacientului pentru o astfel de alergie trebuie verificat înainte de administrare36.

Supradozajul prelungit de B6 (150-200 mg/zi) în decurs de săptămâni poate provoca disfuncții severe ale sistemului nervos-senzorial și ataxie.37 Cu utilizarea normală nu sunt raportate efecte adverse grave pentru piridoxină (vitamina B6), cu toate acestea, diaree, emeză și rozacee -dermatita asemănătoare poate fi observată în unele cazuri.38

Depozitare

Păstrați acest medicament la frigider la 36 ° F până la 46 ° F (2 ° C până la 8 ° C). Nu lăsați toate medicamentele la îndemâna copiilor. Aruncați orice medicament neutilizat după data de utilizare. Nu spălați medicamentele neutilizate sau turnați o chiuvetă sau o scurgere.