• Ce sunt beta-blocantele și cum funcționează?
  • În ce condiții se utilizează blocantele beta?
  • Există diferențe între beta-blocante?
  • Care sunt efectele secundare ale beta-blocantelor?
  • Care sunt interacțiunile medicamentoase?
  • Care sunt câteva exemple de beta-blocante?

În ce condiții se utilizează blocantele beta?

Blocanții beta sunt utilizați pentru a gestiona o varietate de condiții. Acestea includ, dar nu se limitează la:

risc crescut de boală a arterelor coronare,

postinfarct (infarct miocardic),

angina pectorală datorată aterosclerozei coronare și

  • hipertensiune arterială (hipertensiune arterială). (În tratamentul hipertensiunii arteriale, poate fi utilizat singur sau concomitent cu alți agenți antihipertensivi, în special diuretice tiazidice).

    • Utilizările off-label ale beta-blocantelor includ, dar nu se limitează la:

    tulburare de anxietate generalizată,

    tremur parkinsonian și

  • fibrilatie atriala.

    • Există diferențe între beta-blocante?

    Blocantele beta diferă în funcție de receptorii blocați.

    Blocanții beta de primă generație, cum ar fi propranolol (Inderal, InnoPran), nadolol (Corgard), maleat de timolol (Blocadren), sulfat de penbutolol (Levatol), clorhidrat de sotalol (Betapace) și pindolol (Visken) sunt de natură neselectivă, ceea ce înseamnă că blochează atât receptorii beta1 (β1), cât și receptorii beta2 (β2) și vor afecta ulterior inima, rinichii, plămânii, tractul gastro-intestinal, ficatul, uterul, mușchiul neted vascular și mușchii scheletici și, ca efect, ar putea cauza debit cardiac redus, ieșirea renală printre alte acțiuni.

    Beta-blocante de generația a doua, cum ar fi metoprolol (Lopressor, Toprol XL), clorhidrat de acebutolol (Sectral), fumarat de bisoprolol (Zebeta), clorhidrat de esmolol (Brevibloc), clorhidrat de betaxolol (Kerlone) și clorhidrat de acebutolol (Sectral) numai β va afecta mai ales inima și va determina debitul cardiac redus.

    Blocanții beta cum ar fi pindolol (Visken), sulfat de penbutolol (Levatol) și clorhidrat de acebutolol (Sectral) diferă de alți beta-blocanți deoarece posedă activitate simpaticomimetică intrinsecă (ISA), ceea ce înseamnă că imită efectele epinefrinei și noradrenalinei și pot provoca o creșterea tensiunii arteriale și a ritmului cardiac. ISA au efecte mai mici în reducerea debitului cardiac în repaus și a ritmului cardiac în repaus, în comparație cu medicamentele care nu posedă ISA.

    Blocantele beta, cum ar fi propranololul (Inderal, InnoPran), clorhidratul de acebutolol (Sectral) și clorhidratul de betaxolol (Kerlone) posedă o acțiune membranică asemănătoare chinidinei sau anestezice, care afectează potențialul de acțiune cardiacă (impulsurile electrice din inimă care provoacă contracții).

    Blocanți beta, cum ar fi clorhidratul de labetalol (Trandate, Normodyne) și carvedilol (Coreg)
    au atât receptori β- cât și α1-adrenergici. Blocarea receptorilor α1-adrenergici pe lângă blocantul β scade tensiunea arterială care asigură acțiune vasodilatatoare suplimentară a arterelor.

    efecte

    ÎNTREBARE

    Care sunt efectele secundare ale beta-blocantelor?

    Blocantele beta sunt de obicei bine tolerate, iar cele mai multe evenimente adverse sunt ușoare. Blocanții beta pot provoca diaree, crampe stomacale, greață și vărsături. De asemenea, au fost raportate erupții cutanate, vedere încețoșată, crampe musculare și oboseală. Blocanții beta pot provoca hipoglicemie sau hiperglicemie și pot masca simptomele hipoglicemiei la pacienții diabetici. Efectele asupra inimii și a sistemului circulator includ bradicardie (ritm cardiac lent), hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută), insuficiență cardiacă sau blocaj cardiac la pacienții cu probleme cardiace, extremități reci datorate circulației reduse. Retragerea bruscă a beta-blocantelor poate agrava angina pectorală (dureri în piept) și poate provoca atacuri de cord sau moarte subită. Efectele asupra sistemului nervos central includ cefalee, depresie, confuzie, amețeli, coșmaruri și halucinații. Blocanții beta pot provoca dificultăți de respirație la astmatici. De asemenea, poate apărea disfuncție sexuală.

    Care sunt interacțiunile medicamentoase?

    Blocanții beta [pindolol (Visken) și propranolol (Inderal, InnoPran)] nu trebuie luați cu fenotiazine [tioridazină și clorpromazină (Thorazină)] deoarece acest lucru va determina o creștere a concentrațiilor plasmatice din sânge ale uneia sau ambelor clase de medicamente. Datorită faptului că nivelurile crescute de tioridazină ar putea crește riscul de aritmii cardiace care pun viața în pericol, tioridazina este contraindicată la pacienții cărora li se administrează pindolol și propranolol.

    Blocanți beta [clorhidrat de acebutolol (Sectral), atenolol (Tenormin), clorhidrat de betaxolol (Kerlone), clorhidrat de carteolol (Cartrol), clorhidrat de esmolol (Brevibloc), metoprolol (Lopressor, Toprol XL), nadolol (Corutolo), pindol propranolol (Inderal, InnoPran) și maleat de timolol (Blocadren)] atunci când sunt luați cu verapamil (Calan, Verelan, Verelan PM, Isoptin, Isoptin SR, Covera-HS), vor determina o creștere a nivelului plasmatic al oricăruia dintre medicamente. Este important să se monitorizeze funcția cardiacă datorită efectelor aditive ale ambelor medicamente.

    Blocanți beta [clorhidrat de acebutolol (Sectral), atenolol (Tenormin), clorhidrat de betaxolol (Kerlone), clorhidrat de carteolol (Cartrol), clorhidrat de esmolol (Brevibloc), metoprolol (Lopressor, Toprol XL), nadolol (Corutolo), pindol propranololul (Inderal, InnoPran) și maleatul de timolol (Blocadren)], atunci când sunt luați cu clonidină (Catapres), pot provoca creșteri ale tensiunii arteriale care pun viața în pericol. Este important să monitorizați continuu tensiunea arterială.

    Blocanți beta [clorhidrat de carteolol (Cartrol), nadolol (Corgard), sulfat de penbutolol (Levatol), pindolol (Visken), propranolol (Inderal, InnoPran) și maleat de timolol (Blocadren), clorhidrat de sotalol (Betapace)] atunci când sunt luați cu beta- agoniștii [albuterol, arformoterol, bitolterol, formoterol (Foradil, Foradil Certihaler, Perforomist), levalbuterol (Xopenex) și salmeterol (Serevent Discus)] pot afecta organele pulmonare și pot provoca bronhospasm.

    Blocanții beta [metoprolol (Lopressor, Toprol XL) și propranolol (Inderal, InnoPran)] atunci când sunt luați cu barbiturice [fenobarbital, primidonă (Mysoline), amobarbital, butabarbital (Butisol), mefobarbital (Mebaral) și secobarbital], determină niveluri plasmatice în sânge dintre blocanții beta menționați. Uneori se administrează doze mai mari de beta-blocante dacă se suspectează o interacțiune.