Termeni asociați:

  • Lactuloza
  • Bisacodil
  • Citrat de magneziu
  • Macrogol
  • Pregătirea intestinului
  • Dihidrogen fosfat de sodiu
  • Laxativ
  • Constipație
  • Durere abdominală

Descărcați în format PDF

subiecte

Despre această pagină

Laxative

Picosulfat de sodiu

Picosulfatul de sodiu oral și fosfatul de sodiu oral au fost comparate pentru prepararea intestinului înainte de chirurgia colorectală electivă și colonoscopie în studii randomizate la 256 de pacienți [43]. Fosfatul de sodiu oral a fost superior picosulfatului de sodiu la evaluarea chirurgicală a preparatului intestinal, a reziduurilor fecale din specimenul rezecat și a scorului endoscopic. Cu toate acestea, nu a existat nicio diferență semnificativă în ceea ce privește durerea abdominală, greață, vărsături, jenă, frică și oboseală între cele două grupuri.

Picosulfatul de sodiu oral plus citratul de magneziu (Picolax) a fost comparat cu o clismă auto-administrată cu fosfat pentru prepararea intestinului înainte de sigmoidoscopie flexibilă într-un studiu randomizat, monocec, la 1142 subiecți [44]. O singură clismă fosfat autoadministrată cu aproximativ 1 oră înainte de plecarea de acasă a fost o metodă mai acceptabilă și mai eficientă de preparare a intestinului distal decât Picolax oral. Deși mai mulți pacienți s-au simțit rău după administrarea clismei (15%) decât după administrarea Picolax (7%), peste 80% din ambele grupuri s-au simțit normal. Mai multe dintre efectele adverse detaliate au fost evaluate ca moderate sau severe în grupul Picolax, inclusiv vântul, incontinența și tulburările de somn. Durerea anală a fost raportată mai frecvent în grupul cu clismă. Celelalte reacții adverse raportate au fost dureri abdominale/crampe, greață/vărsături și leșin/amețeli.

Două cazuri de reacții cutanate urticariale generalizate au apărut după o primă doză de picosulfat de sodiu [45]. Acest lucru poate fi reprezentat o interacțiune cu derivați de aminosalicilat, care au fost administrați în același timp, sau un simplu efect advers unuia dintre agenți.

A fost publicat un caz dubios de status epilepticus atribuit picosulfatului [46].

Într-un studiu randomizat la 57 de pacienți cu constipație cronică picosulfat de sodiu 7 mg pe noapte timp de 3 zile a fost comparat cu placebo [47]. Picosulfatul de sodiu a dus la un răspuns la tratament la 86% dintre pacienți. Nu au existat evenimente adverse grave. În fiecare grup de tratament, un pacient a avut diaree și unul a avut dureri abdominale. Nu au existat efecte cardiovasculare, modificări ale hematocritului, creatininei sau electroliților în niciun grup.

Un sondaj anual la nivel mondial al noilor date privind reacțiile și interacțiunile adverse la medicamente

Corrado Blandizzi, Carmelo Scarpignato, în Efectele secundare ale drogurilor Anual, 2014

Bisacodil [SEDA-34, 569]

Alăptarea Bisacodilul și picosulfatul de sodiu au un metabolit activ comun, bis- (para-hidroxifenil) -piridil-2-metan (BHPM) [93 c]. După administrarea de bisacodil și picosulfat de sodiu la două grupuri de 8 femei sănătoase care alăptează, care au întrerupt alăptarea, BHPM nu a putut fi detectat în laptele matern, în ciuda apariției sale în plasmă în decurs de 3-4 ore după bisacodil și 4-5 ore după picosulfat de sodiu, cu Cmax la 5 și respectiv 9 ore. BHPM nu s-a acumulat în timpul administrării repetate de bisacodil și doar ușor în timpul administrării repetate a picosulfatului de sodiu. Este puțin probabil ca sugarii care alăptează să fie afectați de aceste laxative.

Pregătirea intestinului pentru colonoscopie

Picosulfat de sodiu-citrat de magneziu

Combinația de picosulfat de sodiu-citrat de magneziu (P/MC) (Prepopik, Ferring Pharmaceutical, Parsippany, NJ) a fost introdusă pe piața Statelor Unite în 2012. P/MC are un mecanism dublu deoarece combină proprietățile stimulative laxative ale picosulfatului de sodiu (care mărește frecvența și forța peristaltismului) și proprietățile hiperosmotice ale citratului de magneziu. 37 Rex și colab. (2013) au evaluat eficacitatea P/MC într-un studiu multicentric, orb, evaluator, randomizat, de non-inferioritate. 38 Acest studiu de fază 3 a randomizat 601 de pacienți la P/MC (n = 304) sau la o zi înainte de 2-L PEG-3350 și tablete de bisacodil (n = 297). P/MC a fost superior PEG-3350 2-L la curățarea generală a colonului (84,2% față de 74,4%) și la curățarea colonului ascendent (89,5% față de 78,8%), transvers și descendent (92,4% față de 85,9% ) și rectosigmoid (92,4% față de 87,2%). Pacienții au raportat, de asemenea, o tolerabilitate mai mare (ușurința consumului și gustului) pentru P/MC decât PEG-3350, ceea ce a condus autorii la concluzia că efectele de curățare a intestinului și tolerabilitatea dozei divizate de P/MC au fost superioare celei dinaintea preparării cu 2 -L PEG-3350 și comprimate de bisacodil.

Efecte secundare ale drogurilor Anual 32

R. Ramnarace, H.R. Dalton, în Efectele secundare ale medicamentelor anual, 2010

Studii comparative

Într-o comparație a picosulfatului de sodiu și a bisacodilului la 144 de pacienți cu constipație cronică, au existat răspunsuri similare la cele două medicamente în ceea ce privește frecvența scaunului, consistența și tensionarea (29 c). Au existat 7 evenimente adverse cu bisacodil și 14 cu picosulfat de sodiu. Niciunul dintre tratamente nu a avut efect asupra electroliților serici.

Fosfatul de sodiu 48 g a fost comparat cu polietilen glicol 2 l plus bisacodil 20 mg la 411 pacienți (30 C). Toate cele patru efecte adverse gastrointestinale enumerate în chestionarul pacientului (greață, vărsături, balonare și dureri abdominale) au fost raportate semnificativ mai puțin frecvent de către cei care au luat fosfat de sodiu. Majoritatea efectelor adverse au fost ușoare sau moderate ca intensitate. Într-un alt raport, tulburările electrolitice au fost mai frecvente și de o severitate mai mare la cei care au luat fosfat de sodiu (31 C).

Un sondaj anual la nivel mondial al noilor date privind reacțiile și interacțiunile adverse la medicamente

Glicole [SED-15, 1516; SEDA-30, 567; SEDA-33, 1017]

A se vedea, de asemenea, alcool benzilic de mai sus.

Studii comparative Pregătirea intestinului pentru colonoscopie electivă cu picosulfat de sodiu + citrat de magneziu sau polietilen glicol + soluție electrolitică (PEG-ELS) a fost studiată la 83 de copii, cu vârsta medie de 12 ani, într-un studiu controlat, randomizat, controlat [37 c]. Picosulfatul de sodiu a fost administrat în două doze, una seara înainte și una dimineața procedurii; polietilen glicol a fost administrat timp de 4 ore. Mai mulți pacienți au fost mulțumiți sau foarte mulțumiți de curățarea realizată de picosulfat de sodiu (35, 81%, comparativ cu 19, 48%). Cu excepția unui caz de deshidratare ușoară cu picosulfat de sodiu, nu au existat evenimente adverse semnificative clinic. Biochimia serică a fost similară între grupuri, cu excepția faptului că picosulfatul de sodiu a fost asociat cu mai multă hipermagnezemie și polietilen glicol cu ​​hipokaliemie.

Constipație în timpul terapiei active pentru cancer

Nigel P. Sykes, în Oncology Supportive, 2011

Laxative stimulante

Exemplele includ senna, bisacodil, dantron și picosulfat de sodiu. Aceste medicamente diferă în principal în măsura în care necesită activarea bacteriilor colonice și sunt supuse recirculării hepatice. Toate acționează asupra plexului mienteric pentru a stimula contracția intestinală. Îngrijorările cu privire la carcinogenitatea cu utilizarea continuă par să nu fie susținute în practică. 64 Cu toate acestea, dantronul este supus unei licențe limitate în unele țări din acest motiv și are potențialul de a provoca erupții cutanate perianale la pacienții cu incontinență.

Agoniștii 5-HT4, dintre care tegaserodul este autorizat în prezent în unele țări, pot fi, de asemenea, considerați laxativi stimulatori, deoarece cresc motilitatea prin consolidarea stimulării neuronale enterice normale a peristaltismului. 65 Dacă nu sunt eficiente în situații în care sistemul nervos enteric este deteriorat, ca în unele cazuri de constipație legată de cancer, nu a fost demonstrat.

Un sondaj anual la nivel mondial al noilor date privind reacțiile adverse la medicamente

Karin Sandoval, Ken Witt, în Efectele secundare ale drogurilor Anual, 2015

Picosulfat de sodiu/polietilenglicol [SEDA-34, 570]

Studiu de observare

Un studiu de cohortă retrospectiv populațional a evaluat asocierea dintre picosulfat de sodiu și polietilen glicol asupra riscului de spitalizare cu hiponatremie în termen de 30 de zile de la pregătirea intestinului pentru colonoscopie (> 65 de ani) [78 C]. În plus, a fost evaluată asocierea dintre acești agenți asupra riscului de scanare CT urgentă a capului, care a fost utilizată pentru măsurarea tulburărilor acute ale sistemului nervos central și a mortalității. Picosulfatul de sodiu a crescut semnificativ riscul de spitalizare cu hiponatremie (risc relativ (RR): 2,4, 95% CI: 1,5-3,9), dar nu a crescut în mod semnificativ riscul de spitalizare cu tomografie computerizată urgentă (CT) cap (RR = 1,1, IÎ 95%: 0,7-1,4) sau riscul de mortalitate (RR: 0,9, IÎ 95%: 0,7-1,3) în comparație cu polietilen glicolul. În timp ce preparatele intestinale de picosulfat de sodiu au fost asociate cu o incidență mai mare a hiponatremiei decât polietilenglicolul, nu au existat dovezi ale simptomelor neurologice acute crescute sau ale mortalității odată cu utilizarea acestuia.

O femeie în vârstă de 75 de ani a ingerat lapte care conține clorură de magneziu (concentrație necunoscută) pentru a reduce greutatea. Cu o zi înainte de moarte, ea a primit două „tratamente”. Ulterior, nu a putut să se întoarcă de partea ei și s-a plâns de diaree severă. A fost dusă la pat și a fost găsită decedată a doua zi [79 A].

O femeie în vârstă de 76 de ani a primit o rețetă orală de complex MC-SP (10 mg picosulfat de sodiu, 3,5 g citrat de magneziu) pentru colonoscopie. A suferit de diaree, greață și vărsături, urmată de scăderea energiei și convulsii. Avea antecedente de convulsii și demență și lua tiazidă și Synthroid pentru tratamentul hipertensiunii și, respectiv, a hipotiroidismului. După diagnosticul de hiponatremie, i s-a administrat NaCl 3% pentru a normaliza nivelurile de sodiu [80 A].

Au fost observate trei cazuri de toxicitate la litiu asociată lactulozei [81 A]. În toate cazurile, pacienților li s-a prescris litiu pentru manie acută și lactuloză pentru constipație: ○

Un bărbat în vârstă de 47 de ani pe litiu (300 mg BID), divalproat (1500 mg/zi) și quetiapină (400 mg BID) a fost început cu lactuloză (30 mL BID, 10 g/15 mL soluție) pentru constipație. După două doze de lactuloză, a fost întreruptă. În ziua 3, nivelul de litiu a fost de 1,6 mEq/L și nivelul creatininei serice de 0,57 mg/dL, fără semne fizice de toxicitate la litiu.

O femeie în vârstă de 45 de ani pe bază de carbonat de litiu (300 mg BID), risperidonă (2 mg), lisinopril (25 mg) și hidroclorotiazidă (25 mg) a avut niveluri de litiu la 0,5 mEq/L în ziua 5. Doza de litiu a fost crescută până la 450 mg dimineața și 600 mg noaptea, din cauza maniei, cu lactuloză (30 ml) pentru constipație 2 zile mai târziu. După 3 zile de lactuloză, a fost întreruptă. Nivelul de litiu la 9 zile după creșterea litiului (1050 mg pe zi) a fost de 2,4 mEq/L. În timp ce ea a raportat oboseală ușoară, nu au fost observate modificări ale cunoașterii sau alte semne de toxicitate evidentă a litiului. Terapia cu litiu și antihipertensivele au fost întrerupte.

O femeie în vârstă de 48 de ani a început să ia litiu (600 mg BID), quetiapină (400 mg BID) și benazepril (20 mg zilnic). În ziua 5, doza de litiu a fost crescută (900 mg BID). În ziua 11, a primit cinci doze de lactuloză (30 ml) pentru constipație pentru o perioadă de 2 zile. În ziua 16, ea a dezvoltat un tremur și somnolență (niveluri de litiu la 1,6 mEq/L), iar doza de litiu a fost redusă la 300 mg dimineața și 600 mg seara, cu niveluri de litiu normalizate la 0,8 mEq/L.

Un sondaj anual la nivel mondial al noilor date privind reacțiile adverse la medicamente

Corrado Blandizzi, Carmelo Scarpignato, în Efectele secundare ale drogurilor Anual, 2014

Picosulfat de sodiu

Imunologic: Un bărbat în vârstă de 62 de ani, tratat sporadic cu picosulfat de sodiu, senosid, oxid de magneziu și pantetină, în ultimii 10 ani a dezvoltat papule și vezicule pruriginoase peste trunchi și membre. Examenul fizic a relevat vezicule tensionate și vezicule la nivelul extremităților și palmelor. O biopsie a pielii dintr-un blister tensionat de pe brațul stâng a dezvăluit un blister subepidermic cu infiltrare eozinofilă. Testele de patch-uri au fost negative pentru toate medicamentele de mai sus. Cu toate acestea, un test de stimulare a limfocitelor a fost pozitiv pentru picosulfatul de sodiu, dar nu pentru senosid, oxid de magneziu și pantetină. După întreruperea laxativelor, erupțiile s-au diminuat remarcabil. Prin urmare, cazul a fost diagnosticat ca o erupție buloasă indusă de picosulfat de sodiu [68 A].

Medicamente gastrointestinale

Revizuiri sistematice

Trei tipuri de preparate intestinale pentru colonoscopie (fosfat de sodiu, polietilen glicol și picosulfat de sodiu) au fost comparate într-o meta-analiză a 29 de studii la un total de 6459 pacienți (58 M). Fosfatul de sodiu a fost cel mai eficient în curățarea colonului și a fost mai bine tolerat decât polietilen glicolul. Picosulfatul de sodiu a avut o eficacitate similară cu polietilen glicolul. Au existat evenimente adverse la 1054/1662 pacienți care au luat polietilen glicol și 902/1590 care au luat fosfat de sodiu. Mai mulți pacienți au dezvoltat amețeli cu fosfat de sodiu decât polietilen glicol, durerea abdominală a fost mai frecventă cu polietilen glicolul și ambele grupuri au avut cantități similare de greață, vărsături și durere perianală. Când polietilen glicolul a fost comparat cu picosulfat de sodiu (104 și respectiv 112 pacienți) polietilen glicolul a produs mai multe greață, vărsături, dureri abdominale, tulburări de somn și iritații perianale decât picosulfatul de sodiu; 71% dintre pacienții care au luat polietilen glicol au raportat evenimente adverse, comparativ cu 48% dintre cei care au luat picosulfat de sodiu. În comparații cu fosfat de sodiu și picosulfat de sodiu, au existat cantități similare de greață, vărsături, amețeli și dureri abdominale.