Test preclinic ușor de siguranță cardiacă

Cercetătorii UC Davis Health au dezvoltat un model de computer pentru a examina medicamentele pentru efectele secundare cardiace neintenționate, în special pentru riscul de aritmie.

computerizat

Publicat în Circulation Research, studiul a fost condus de Colleen E. Clancy, profesor de fiziologie și biologie a membranei, și Igor Vorobyov, profesor asistent de fiziologie și biologie a membranei.

Clancy este un lider recunoscut în utilizarea calculelor de înaltă performanță pentru a înțelege schimbările electrice din inimă.

„Unul dintre principalele motive pentru care un medicament este eliminat de pe piață este aritmiile care pot pune viața în pericol”, a spus Clancy. "Chiar și medicamentele dezvoltate pentru a trata aritmia au ajuns să le provoace."

Problema, potrivit lui Clancy, este că nu există o modalitate ușoară de a previzualiza modul în care un medicament interacționează cu canalele de potasiu codificate HERG, esențiale pentru ritmul cardiac normal.

„Până în prezent nu a existat o modalitate sigură de a determina care medicamente vor fi terapeutice și care vor fi dăunătoare”, a spus Clancy. Ceea ce am arătat este că putem face acum această determinare pornind de la structura chimică a unui medicament și apoi predicând impactul acestuia asupra ritmului cardiac.

Folosind formula chimică a unui medicament, modelul computerului relevă modul în care medicamentul respectiv interacționează în mod specific cu canalele HERG, precum și cu celulele cardiace și țesutul. Rezultatele pot fi apoi validate cu comparații cu datele clinice din rezultatele electrocardiogramei (ECG) ale pacienților. Pentru studiu, cercetătorii au validat modelul cu ECG-uri ale pacienților care au luat două medicamente despre care se știe că interacționează cu canalele HERG - unul cu un profil puternic de siguranță și altul cunoscut pentru creșterea aritmiilor. Rezultatele au dovedit acuratețea modelului.

Clancy prevede că modelul va oferi un test esențial înainte de punerea pe piață a siguranței cardiace a medicamentelor. Acest test ar putea fi în cele din urmă utilizat pentru alte sisteme de organe, cum ar fi ficatul și creierul.

„Fiecare medicament nou trebuie să treacă printr-un screening pentru toxicitatea cardiacă și acesta ar putea fi un prim pas important pentru a sugera vătămări sau siguranță înainte de a trece la teste mai scumpe și mai extinse”, a spus Clancy.