rezumat
Alimentele și constituenții săi pot avea un efect semnificativ atât asupra ratei, cât și asupra gradului de absorbție a medicamentului după administrarea orală. Înțelegerea efectului meselor asupra medicamentelor permite profesioniștilor din domeniul sănătății să sfătuiască pacienții cu privire la administrarea de medicamente cu sau fără alimente. Administrarea concomitentă de medicamente cu alimente întârzie, în general, absorbția medicamentelor. Cu toate acestea, mesele pot avea un efect variabil asupra gradului de absorbție - în funcție de caracteristicile mesei, de medicament și de formularea acestuia. Unele medicamente au îndrumări stricte cu privire la momentul în care ar trebui luate în legătură cu mesele. În general, pacienții trebuie sfătuiți să își ia medicamentele în mod constant în același timp în ceea ce privește mesele.
Introducere
Înțelegerea posibilelor implicații clinice ale administrării medicamentelor cu sau fără masă este importantă pentru obținerea unei utilizări de calitate a medicamentelor. Deși efectul alimentelor nu este clinic important pentru multe medicamente, există interacțiuni alimente-medicamente care pot avea consecințe adverse. Adesea, aceste interacțiuni pot fi evitate sfătuind pacientul să ia medicamentele în același timp în ceea ce privește mesele.
Efectul alimentelor asupra absorbției
Formularea unui medicament influențează absorbția acestuia. Alimentele pot afecta atât rata cât și gradul de absorbție (Tabelul 1).
Rata de absorbție
Mesele încetinesc golirea gastrică și acest lucru poate întârzia absorbția medicamentului. Compoziția mesei influențează rata de golire gastrică - mesele bogate în grăsimi conduc la golirea gastrică întârziată. O întârziere în care medicamentul ajunge la intestinul subțire poate întârzia absorbția ulterioară a acestuia în circulația sistemică. Pe baza acestor observații, administrarea orală a unui medicament în condiții de post este adesea recomandată atunci când este necesară absorbția rapidă (și, prin urmare, debutul rapid al efectului terapeutic). Pentru majoritatea medicamentelor, în special pentru cele utilizate în afecțiuni cronice, întârzierea debutului absorbției nu are nicio consecință clinică atâta timp cât cantitatea de medicament absorbit nu este afectată.
Gradul de absorbție
Alimentele au potențialul de a crește sau de a reduce gradul de absorbție a medicamentelor. Înțelegerea mecanismelor de interacțiune dintre medicamente și alimente permite clinicianului să ofere sfaturi adecvate pacienților cu privire la administrarea medicamentelor cu privire la momentul și compoziția meselor.
Efectul alimentelor depinde de caracteristicile fizico-chimice și farmacocinetice ale medicamentelor. 1 Semnificația clinică a efectului va depinde la rândul său de caracteristicile farmacodinamice ale medicamentului. De exemplu, medicamentul antiretroviral slab solubil în apă saquinavir ar trebui luat cu alimente pentru a permite îmbunătățirea bilei a dizolvării sale, care apoi facilitează absorbția. Gradul de absorbție este mai mult decât dublat prin administrarea saquinavirului după un mic dejun gătit complet. Administrarea saquinavirului pe stomacul gol reduce biodisponibilitatea acestuia și ar putea duce la eșec terapeutic. 1
Golirea gastrică întârziată după masă și secrețiile asociate de acid gastric pot reduce biodisponibilitatea unor medicamente care sunt labile acid. Constituenții unei mese pot interacționa, de asemenea, în mod specific cu medicamentele (Tabelul 2). Calciul și alți cationi din alimente pot forma chelați insolubili cu unele medicamente împiedicând absorbția lor optimă. De aceea, se recomandă administrarea bifosfonaților cu apă simplă pentru a preveni formarea de chelați care reduc semnificativ biodisponibilitatea.
Sucul de grepfrut: un exemplu important
Co-ingestia sucului de grapefruit și a anumitor medicamente (Tabelul 3) crește semnificativ biodisponibilitatea acestora, deoarece constituenții sucului inhibă metabolismul sau transportul pre-sistemic al medicamentelor. Această creștere a biodisponibilității poate duce la efecte excesiv de benefice sau adverse. 2 Efectele sucului de grapefruit sunt complexe și au fost studiate pe scară largă. 3, 4
Un singur pahar de suc de grapefruit este suficient pentru a crește biodisponibilitatea unor medicamente. Dacă sucul se bea pe parcursul mai multor zile, efectele sunt de lungă durată, 3-4, deci separarea simplă a dozei de medicament și ingestia de suc de grapefruit nu împiedică interacțiunea. Din acest motiv, ingestia de suc de grapefruit trebuie evitată complet cu anumite medicamente, de exemplu ciclosporina.
S-ar putea folosi sucul de grapefruit în mod obișnuit pentru a spori biodisponibilitatea unor medicamente? Răspunsul pare a fi nu, deoarece efectul sucului de grapefruit asupra absorbției medicamentelor este foarte variabil. Depinde de componentele sucului, de modul în care este preparat și variază în funcție de mărci și loturi.
Sucul de grepfrut nu este „de calitate farmaceutică” sau în mod constant de aceeași „calitate”, astfel încât administrarea concomitentă cu un medicament ar duce la un răspuns variabil.
Tabelul 1 Mecanisme de interacțiuni alimente-medicamente 1
Mecanism | Medicamente sau clasă | Implicare | Acțiuni* |
Stabilitate slabă a acidului | azitromicină † ampicilina † eritromicină (unele săruri) † izoniazidă fenoximetilpenicilina | Expunerea la acid și rezidența gastrică prelungită duce la degradarea chimică și la biodisponibilitatea redusă cu risc de eșec terapeutic | Ia pe stomacul gol († sau la un moment constant în ceea ce privește mesele) |
Chelare | bifosfonați ciprofloxacină norfloxacină penicilamina | Efect terapeutic redus | Ia pe stomacul gol († sau la un moment constant în ceea ce privește mesele) |
Dependența de acid | amprenavir itraconazol (capsule) ketoconazol | Absorbția fiabilă depinde de mediul acid | Luați cu mesele sau la un moment constant în ceea ce privește mesele |
Acidul biliar sau grăsimea îmbunătățesc dizolvarea medicamentului | acitretină carbamazepină griseofulvin izotretinoin halofantrina mefloquine saquinavir tacrolimus | Biodisponibilitate sporită | Luați cu mesele sau la un moment constant în ceea ce privește mesele |
Legarea/adsorbția fizică | digoxină | Digoxina se poate lega de fibre reducându-i biodisponibilitatea | Evitați ingestia concomitentă cu fibre sau luați digoxină la un moment constant în ceea ce privește mesele |
Golire gastrică redusă | majoritatea medicamentelor | Rata redusă de absorbție | Luați la un moment consistent în ceea ce privește mesele |
* Notă: administrarea unui medicament cu o masă implică administrarea dozei în 30 de minute de la masă. A lua un medicament pe stomacul gol implică administrarea dozei cu o oră înainte sau două ore după masă.
- Masă proteică pe bază de carne, slabă și curată, care rupe mușchiul
- Mesele slabe îți agită dieta cu 30 de rețete de smoothie-uri proteice super-alimentare sub 300 de calorii - Lean
- Nu am mâncat și nu am băut nimic altceva decât mesele cu infuzie de CBD pentru o săptămână - VICE
- Mese pentru culturisti Restaurantul mexican El Paso
- Mesele pentru un tenor Luciano Pavarotti; fostul majordom dezvăluie steaua operei; Lista remarcabilă de alimente