Autor (i): T. Masaki, H. Yoshimatsu Departamentul de Medicină Internă 1, Facultatea de Medicină, Universitatea Oita, 1-1 Idaigaoka, Yufu-Hasama, Oita, 879-5593, Japonia., Japonia

implicarea

Afiliere:

Numele jurnalului: Chimia curentă a medicamentelor

Volumul 17, numărul 36, 2010



Abstract:

Obezitatea este efectul dezechilibrului dintre consumul și consumul de energie și formează o bază fundamentală a sindromului metabolic. O serie de substanțe implicate în reglarea metabolismului energetic reprezintă oportunități pentru dezvoltarea medicamentelor anti-obezitate. S-a demonstrat că histamina neuronală și receptorii săi reglează metabolismul energetic și sunt considerați ca ținte anti-obezitate. Au fost identificate mai multe subtipuri de receptori de histamină; dintre aceștia, receptorii histaminei H1 și H3 (H1-R și H3-R) au fost recunoscuți în mod specific ca mediatori ai aportului și cheltuielilor de energie. În plus, s-a demonstrat că mai multe medicamente histaminice legate de H1-R și H3-R atenuează creșterea în greutate corporală atât la rozătoare, cât și la om. Aceste rezultate oferă reactivi pentru biologia receptorilor de histamină și pot găsi aplicații în tratamentul obezității și a tulburărilor metabolice conexe. În această revizuire, se oferă dezvoltarea agoniștilor și antagoniștilor receptorilor de histamină.

Cuvinte cheie: Histamină, aport alimentar, obezitate, receptori histaminici H1, receptori histaminici H3, histidină decarboxilază, creier, sindrom metabolic, histamină H1, receptori H3, hipertensiune arterială, diabet, accident vascular cerebral, N-metiltransferază, hipocamp, amigdala, ganglioni bazali, betahistină, clorferamină antiobezitate agent, neurotransmițător, tioperamidă, R-metilhistamină, efecte anorectice, olanzapină anti-psihotică cauzată, hiperfagie, AMP-kinază hipotalamică, nu-cleus arcuat, nucleu ventromedial

Chimia curentă a medicamentelor

Titlu: Histamina neuronală și receptorii săi: implicația tratamentului farmacologic al obezității

VOLUM: 17 PROBLEMA: 36

Autor (i):T. Masaki și H. Yoshimatsu

Afiliere:Departamentul de Medicină Internă 1, Facultatea de Medicină, Universitatea Oita, 1-1 Idaigaoka, Yufu-Hasama, Oita, 879-5593, Japonia.

Cuvinte cheie:Histamina, aportul alimentar, obezitatea, receptorii histaminei H1, receptorii histaminei H3, histidina decarboxilaza, creierul, sindromul metabolic, histamina H1, receptorii H3, hipertensiunea arterială, diabetul, accidentul vascular cerebral, N-metiltransferaza, hipocampul, amigdala, ganglionii bazali, betahistina, clorferamina antiobezitate agent, neurotransmițător, tioperamidă, R-metilhistamină, efecte anorectice, olanzapină anti-psihotică cauzată, hiperfagie, AMP-kinază hipotalamică, nu-cleus arcuat, nucleu ventromedial

Abstract: Obezitatea este efectul dezechilibrului dintre consumul și consumul de energie și formează o bază fundamentală a sindromului metabolic. O serie de substanțe implicate în reglarea metabolismului energetic reprezintă oportunități pentru dezvoltarea medicamentelor anti-obezitate. S-a demonstrat că histamina neuronală și receptorii săi reglează metabolismul energetic și sunt considerați ca ținte anti-obezitate. Au fost identificate mai multe subtipuri de receptori de histamină; dintre aceștia, receptorii histaminei H1 și H3 (H1-R și H3-R) au fost recunoscuți în mod specific ca mediatori ai aportului și cheltuielilor de energie. În plus, s-a demonstrat că mai multe medicamente histaminice legate de H1-R și H3-R atenuează creșterea în greutate corporală atât la rozătoare, cât și la om. Aceste rezultate oferă reactivi pentru biologia receptorilor de histamină și pot găsi aplicații în tratamentul obezității și a tulburărilor metabolice conexe. În această revizuire, se oferă dezvoltarea agoniștilor și antagoniștilor receptorilor de histamină.