rezumat
Antagoniștii muscarinici (agenți antimuscarinici) sunt un grup de medicamente anticolinergice care inhibă competitiv receptorii muscarinici postganglionari. Ca atare, au o varietate de aplicații care implică sistemul nervos parasimpatic. Ce sisteme de organe sunt cel mai afectate de un agent antimuscarinic depinde de caracteristicile specifice ale agentului, în special lipofilicitatea acestuia. Agenții lipofili (adică, atropina sau benztropina) sunt capabili să traverseze bariera hematoencefalică și, prin urmare, afectează sistemul nervos central (SNC) în plus față de alte sisteme de organe. Se administrează mai puțini agenți lipofili (adică ipratropiu sau butilscopolamină) dacă SNC nu trebuie să fie vizat, în special pentru aplicații respiratorii (de exemplu, astm), gastrointestinale (de exemplu, sindromul intestinului iritabil) sau aplicații genito-urinare (de exemplu, incontinență urinară). Au fost raportate numeroase efecte adverse, dintre care cel mai frecvent este uscarea gurii. Un supradozaj poate duce la sindromul anticolinergic, care se manifestă prin dezorientare, hipertermie, tahicardie și/sau comă. Pentru a evita toxicitatea, este deosebit de important să se ia în considerare efectele anticolinergice ale altor clase de medicamente înainte de a administra antagoniști muscarinici.
Prezentare generală
Mecanism de acțiune
- Agenții anticolinergici blochează neurotransmițătorul acetilcolină în sistemul nervos central și periferic.
- Antagoniști muscarinici: inhibă efectul acetilcolinei asupra receptorilor muscarinici (majoritatea medicamentelor anticolinergice)
- Agenți antinicotinici: inhibă efectele acetilcolinei asupra receptorilor nicotinici (în principal relaxanți ai mușchilor scheletici).
- Agenții antinicotinici sunt discutați în articolul „Relaxante musculare scheletice”; efectele receptorilor muscarinici sunt discutate în articolul „Sistemul nervos autonom”.
Efectele antagoniștilor muscarinici
Antagoniști muscarinici importanți
Referințe: [1] [2] [3] [4] [5] [6] [7]
Efecte adverse
Efectele secundare ale agenților antimuscarinici
„Orb ca liliac (midriază), nebun ca un pălărie (delir), roșu ca sfeclă (roșeață), fierbinte ca un iepure (hipertermie), uscat ca un os (scăderea secrețiilor și pielea uscată), intestinul și vezica urinară pierd tonusul lor (retenție urinară și ileus paralitic), iar inima rulează singură (tahicardie). ”
Sindromul anticolinergic (supradozaj)
- Etiologie
- Belladonnapoisoning
- Otravire cu buruieni Jimson/trompeta îngerului (Datura stramonium): planta conține alcaloizi, cum ar fi atropina și scopolamina, care duc la intoxicație anticolinergică și midriază („pupila grădinarului”).
- Medicamente
- Agenți anticolinergici (de exemplu, atropină, benztropină, trihexifenidie l)
- Medicamente cu proprietăți anticolinergice
- Antidepresive triciclice (predominant doxepină, amitriptilină, imipramină și trimipramină)
- Antipsihotice; (de exemplu, clozapină, quetiapină)
- Antihistaminice de primă generație (de exemplu, prometazină, dimenhidrinat)
- Caracteristici clinice
- Gură uscată, piele caldă, roșită, sete, tahicardie, aritmii, midriază, confuzie și agitație
- Posibil delir anticolinergic: utilizarea excesivă a antidepresivelor triciclice (sau a altor medicamente cu efecte anticolinergice semnificative) poate provoca delir, care pune viața în pericol, halucinații și simptome psihomotorii.
- Tratament: antidot pentru otrăvire pur anticolinergică (de exemplu, atropină): fizostigmină
- Diagnosticul diferențial: a se vedea „Diagnosticul diferențial al intoxicației cu medicamente” și „Diagnosticul diferențial al hipertermiei induse de droguri”.
Referințe: [1] [8] [9] [10]
Enumerăm cele mai importante efecte adverse. Selecția nu este exhaustivă.