ACTA PHARMACEUTICA SCIENCIA International Journal in Pharmaceutical Sciences, publicat trimestrial ISSN: 2636-8552 e-issn: 1307-2080, volum: 56, nr: 4, 2018 Fost: Eczacılık Bülteni Acta Pharmaceutica Turcica

pharmaceutica

Revista internațională în științe farmaceutice ACTA PHARMACEUTICA SCIENCIA este publicată trimestrial ISSN: 2636-8552 e-issn: 1307-2080, volum: 56, nr: 4, 2018 Fost: Eczacılık Bülteni/Acta Pharmaceutica Turcica Fondată în 1953 de Kasım Cemare Güven Editor Demirayak Editori asociați Gülden Zehra Omurtag Barkın Berk Coordonatori M. Eșref Tatlıpınar Metin Uyar Editor de limbă Recep Murat Nurlu Mohamad Khalil Editor de biostatistică Pakize Yiğit Adresă İstanbul Medipol Üniversitesi Kavacık Güney Kampüs Gözpe. Atatürk Cad. Nu: 40 34810 Beykoz/İSTANBUL Tel: 0216 681 51 00 E-mail [email protected] [email protected] Comitetul editorial Sabahattin Aydın Ahmet Aydın Aristidis Tsatsakis Ayfer Beceren Dilek Ak Ebrahim Razzazi-Fazeli Erçil Günçiçakan Hayati Çelik İhsan Çalıș Julide Akbuğa Kenneth A. Jacobson Leyla Yurttaș Mesut Sancar Nesrin Emekli Nurșen Bașaran Özgen Özer Roberta Ciccocioppo Stefano Constanzi Webdütz Tuncer Vural Levent Karabağlı Printing Office Ege Basım Ltd. Ști. Esatpașa Mah. Ziyapașa Cad. Nu: 4 Ege Plaza Atașehir/İstanbul Tel: 0216 472 84 01

cloroformul (1: 5) a furnizat derivatul clorurii de acetil (2) (141 mg) ca semi solid. Compusul a fost suficient de pur pentru a fi utilizat în etapa următoare fără purificare și identificare ulterioară. FTIR (KBr) v max (cm -1): 1684 (-CO), 3430 (-OH). 1 H-RMN (400 MHz, CDCI3): δ H 9,01 (1H, s, -NH), 7,31 (1H, d, J = 1,3 Hz, H-6), 6,29 (1H, m, H-1), 4,22-4,20 (1H, m, H-3), 4,18 (1H, dd, J = 12,0 și 4,7 Hz, H-5 a), 4,11 (1H, dd, J = 12,1 și 4,5 Hz, H- B), 4,05 (1H, ddd, J = 3,6, 4,6 și 4,2 Hz, H-4), 3,37 (1H, br s, 3 -OH), 2,35 (1H, ddd, J = 13,7, 6,6 și 4,4 Hz), H -2 a), 2,25 (1H, ddd, J = 13,6, 6,6 și 6,8 Hz, H-2 b), 2,11 (3H, s, CH 3 CO-), 1,72 (3H, d, J = 1,3 Hz), 5-CH 3). Anal. calculat pentru C11H17O5N2CO (289,26): C, 45,63; H, 5,87. Găsit: C, 45,65; H, 5,88. Sinteza generală a derivaților timidinei O soluție de timidină (1) (200 mg, 0,82 mmol) în piridină anhidră (3 ml) a fost răcită la 00 ° C când clorură de pentanil (0,1077 ml, 1,1 echivalenți molari), clorură de heptanoil (0,1336 ml, 1,1 echivalenți molari), clorură de octanil (0,1534 ml, 1,1 echivalenți molari), clorură de decanoil (0,1846 ml, 1,1 echivalenți molari), clorură de miristoil (0,8256 ml, 1,1 echivalenți molari), clorură de pivaloil (0,1106 ml, 1,1 echivalenți molari .).), Clorură de 2-clorbenzoil (0,1092 ml, 1,1 echivalenți molari), clorură de 2-bromenzoil (0,1616 ml, 1,1 echivalenți molari), clorură de 4-brombenzoil (0,195 ml, 1,1 echivalenți molari) și clorură de cinamoil ( 0,1482 ml, echivalent 1,1 molar.) Au fost adăugate separat, respectiv. Amestecul a fost agitat la 0 ° C timp de 6

7 ore și apoi peste noapte la temperatura camerei. T.L.C. examinarea (metanol-cloroform, 1: 5) a arătat conversia completă a reactantului într-un singur produs. Câteva bucăți de gheață au fost adăugate în balonul de reacție pentru a distruge excesul de reactiv și amestecul de reacție a fost procesat ca de obicei. Percolarea siropului rezultat prin trecerea printr-o coloană de silicagel cu metanol-cloroform, (1: 5), ca eluant, a dat derivatul pentanil (3) (148 mg) ca o masă semi-solidă care nu a putut fi cristalizată. În mod similar, izolați compusul 4 (137 mg), compusul 5 (162 mg), compusul 6 (152 mg), compusul 7 (156 mg), compusul 8 (152 mg), compusul 9 (159 mg), compusul 10 (125 mg )), compusul 11 ​​(138 mg), compusul 12 (145 mg) și compusul 13 (165 mg), cu succes. 5-O- (Pentanoil) timidină (Compusul 3) FTIR (KBr) v max (cm -1): 1694 (-CO), 3432 (-OH). 1 H-RMN (400 MHz, CDCI3): δ H 9,01 (1H, s, -NH), 7,27 (1H, d, J = 1,3 Hz, H-6), 6,24 (1H, t, J = 6,5 Hz, H-1), 4,40-4,32 (1H, m, H-3), 4,40 (1H, dd, J = 12,0 și 4,5 Hz, H-5a), 4,25 (1H, dd, J = 12,0 și 3,5 Hz, H-5 b), 4,15 (1H, ddd, J = 3,5, 4,5 și 3,9 Hz, H-4), 3,47 (1H, br, 3 -OH), 2,38 (1H, ddd, J = 13,5, 6,5 și 4,0 Hz, H-2 a), 2,36, 2,25 (1H, ddd, J = 13,5, 6,5 și 6,7 Hz, H-2 b), 10 Acta Pharmaceutica Sciencia. Vol. 56 Nr. 4, 2018

bacteriile au fost foarte remarcabile în multe cazuri, care au fost în conformitate cu lucrările noastre anterioare 26-29. Cu toate acestea, compusul 11 ​​a fost găsit insensibil față de toate bacteriile Gram-pozitive și Gram-negative. Bacillus Subtilis Bacillus Cereus Compus 6 Compus 3 Compus 13 Compus 7 Compus 9 Compus 9 Figura 2.% Zona de inhibare a compușilor 3, 6 și 9 împotriva B. subtilis (A) și a compușilor 7, 9 și 13 împotriva B. cereus (B). Escherichia Coli Salmonella paratyphi Compusul 6 Compusul 9 Compusul 7 Compusul 3 Compusul 9 Figura 3.% Zona de inhibare a compușilor 3, 6 și 9 împotriva E. coli (C) și a compușilor 7 și 9 împotriva S. paratyphi (D). În general, s-a observat că rezultatele antibacteriene ale derivaților de timidină selectiv acilați obținuți prin utilizarea diferiților agenți de acilare urmează ordinea pentru organismele Gram pozitive: 3> 9> 6 = 13> 5> 4> 12> 7> 8 și Gram negative bacteriile urmează ordinea: 3> 6> 9> 5> 13> 12> 4> 7. Într-un cuvânt, această serie de substanțe chimice testate a demonstrat o activitate antibacteriană foarte bună, în special prezența diferitelor grupări acil, de exemplu grupările pentanoiil, decanoil, benzensulfonil, 2-bromobenzoil, cinamoil, au îmbunătățit Acta Pharmaceutica Sciencia. Vol. 56 Nr. 4, 2018 19

Acta Pharm. Știință. Vol 56 No: 4. 2018 DOI: 10.23893/1307-2080.APS.05623 Activități inhibitoare ale antioxidanților, alfa-amilazei și alfa-glucozidazei din extractele de frunze și flori și fracțiile de Phaulopsis falcisepala CB Clarke Oyindamola O. Abiodun 1 *, Rasidat Tijani 1, 2, Omonike Ogbole 3, Edith Ajaiyeoba 3 1 Universitatea din Ibadan, Ibadan, Nigeria, Departamentul de farmacologie și terapie, Ibadan, Nigeria. 2 Politehnica Moshood Abiola, Ojere, Departamentul de Tehnologie Farmaceutică, Școala de Știință și Tehnologie, Abeokuta, Nigeria. 3 Universitatea din Ibadan, Ibadan, Nigeria, Departamentul de Farmacognozie, Facultatea de Farmacie, Ibadan, Nigeria. Context: Extractele de metanol din frunze și flori de P. falcisepala (PFL și PFF) au fost evaluate pentru inhibitori ai alfa-amilazei/glucozidazei (AGI) cu proprietăți antioxidante. Metode: Conținutul total fenolic (TPC)/flavonoid (TFC), activitățile inhibitoare ale enzimelor antioxidante și digestive ale fracțiunilor PFL, PFF și PFF; Au fost evaluați n-hexan (PFFHex), acetat de etil (PFFEA), n-butanol (PFFBUT) și apos (PFFAQ). Rezultate: PFF a avut TPC, TFC, activități antioxidante și inhibitoare enzimelor digestive mai mari decât PFL. Astfel, fracțiile PFF au fost evaluate în continuare. PFFEA a avut cel mai mare TPC (161,05 ± 6,18 mggae/g), TFC (112,54 ± 1,69 mgqe/g), activitate inhibitoare a alfa-amilazei (38,45 ± 2,50 µg/ml) decât acarbose (258,4 ± 6,37 µg/ml p 400 µg/ml în timp ce PFF avea IC 50 din 28 Acta Pharmaceutica Sciencia. Vol. 56 Nr. 4, 2018