Prezenta invenție se referă la un stimulator de lipoliză și un agent de slăbire.

corporație

Obezitatea apare ca urmare a acumulării de grăsime neutră în adipocitele albe, datorită aportului excesiv de energie peste cheltuielile de energie. După cum sa subliniat, un tip de obezitate care însoțește acumularea semnificativă de grăsime viscerală are o anumită relație cu anumite condiții patologice, cum ar fi rezistența la insulină și arterioscleroza, iar un alt tip de obezitate care însoțește acumularea semnificativă de grăsime subcutanată a devenit o preocupare atât pentru bărbați, cât și pentru femei. din punct de vedere estetic.

Până în prezent, s-a acceptat pe scară largă că obezitatea poate fi bine suprimată, prevenită sau inversată prin consumul obișnuit de ceai oolong sau ceai de frunze de eucomie. Mai mult, pentru suprimarea aportului de calorii, au fost implementate o varietate de mijloace; de exemplu, limitarea meselor, consumul de alimente cu consum redus de energie și administrarea de supresoare ale apetitului sau de supresoare pentru digestie/absorbție. Cu toate acestea, consumul obișnuit de ceai oolong sau ceai din frunze de eucomie sau suprimarea aportului de calorii nu este neapărat suficient pentru prevenirea sau inversarea obezității. În plus, astfel de mijloace sunt greu acceptate de oameni ca obicei. În plus, aceste mijloace nu sunt o soluție radicală, deoarece nu stimulează lipoliza grăsimilor acumulate.

De altfel, noradrenalina, adrenalina și hormonii similari din organism au fost, în mod convențional, cunoscuți ca stimulând lipoliza. De exemplu, s-a raportat că compuși precum cofeina și teofilina stimulează activitatea lipolizei hormonului (a se vedea, de exemplu, cererea de brevet japonez deschisă (kokai) nr. 53-59038). Cu toate acestea, administrarea pe termen lung a unor astfel de hormoni în scopuri de slăbire ar trebui evitată, din punct de vedere al siguranței.

Prezenta invenție furnizează un stimulator de lipoliză și un agent de slăbire, conținând ca ingredient activ orice formă de plantă sau un extract al acesteia, planta fiind selectată dintre ienupăr comun, togenashi, măceșe, areca, polygala rădăcină, plantago iarbă, calumba, zuikorodoku, grădină nasturtium, kidachiumanosuzukusa, bayberry, iarbă cogon, kohon, shoyokanzo, mesteacăn alb japonez, tanjin, kikubafuro, muștar alb, floarea soarelui comună, iederă măcinată, wolfberry chinezesc, copac pagot japonez, sennenken, smochin comun, kankatto, hibiscus chinezesc, usubaakaza, schinduf, engleză nuc, sozuku, koniwa-zakura, gardenie, shima-kan-giku, akamino-akane, futaba-mugura, karoou, schizonepeta spike, purslane, karabyakushi și prostate knotweed.

Prezenta invenție furnizează, de asemenea, o metodă de slăbire care include aplicarea plantei sau a unui extract al acesteia pe piele.

Prezenta invenție prevede, de asemenea, utilizarea plantei sau a unui extract al acesteia la fabricarea unui stimulator de lipoliză sau a unui agent de slăbire.

Prezenta invenție are în vedere furnizarea unui stimulator de lipoliză și a unui agent de slăbire care stimulează lipoliza țesutului adipos acumulat, în special grăsimea subcutanată, pentru a exercita astfel un efect de slăbire cu siguranță ridicată. Inventatorii prezenți au căutat o substanță naturală care stimulează lipoliza și este sigură pentru corpul uman și au descoperit că o anumită plantă (cum ar fi ienupărul comun) sau extractul acesteia stimulează lipoliza grăsimilor neutre acumulate în țesutul adipos și, prin urmare, este utilă ca medicament, alimente sau o compoziție cosmetică capabilă să ofere un efect de slăbire prin suprimarea, prevenirea sau inversarea obezității.

Cu stimulatorul lipolizei sau cu agentul de slăbire din prezenta invenție, slăbirea corpului poate fi realizată prin suprimarea, prevenirea sau inversarea obezității.

În contextul prezentei invenții, cuvântul „extract” al oricăreia dintre plantele menționate mai sus se referă la un extract obținut prin supunerea oricărei părți a plantei la o procedură de extracție la temperatura ambiantă sau la căldură cu un solvent adecvat fără utilizarea a oricărui dispozitiv special de extracție sau prin utilizarea unui extractor specific, cum ar fi un extractor Soxhlet; o soluție diluată a unui extract; un concentrat de extract; sau o pulbere uscată dintr-un extract.

Solventul de extracție care trebuie utilizat pentru obținerea extractului vegetal conform prezentei invenții poate fi solvent polar sau nepolar. De asemenea, poate fi utilizat un amestec de solvent polar și nepolar. Exemple de solvent includ apă; alcooli cum ar fi metanolul, etanolul, propanolul și butanolul; alcooli polihidrici, cum ar fi propilen glicol și butilen glicol; cetone cum ar fi acetonă și metil etil cetone; esteri precum acetat de metil și acetat de etil; eteri liniari sau ciclici, cum ar fi tetrahidrofuran și dietil eter; polieteri cum ar fi polietilen glicol; hidrocarburi precum hexan, ciclohexan și eter de petrol; hidrocarburi aromatice cum ar fi benzen și toluen; piridine; dioxid de carbon foarte critic; grăsimi și uleiuri; ceruri; și alte tipuri de uleiuri. Dintre aceste materiale, apa, alcoolii și amestecurile apă-alcool sunt preferate, cu amestecuri apă-etanol, printre altele, fiind preferat în special un amestec apă-etanol care conține 20 până la 80% (vol/vol) etanol.

Condițiile de extracție pot diferi în funcție de solventul utilizat. Când solventul este apă, etanol sau un amestec de apă-etanol, de preferință, se utilizează 1 până la 100 părți în greutate de solvent pentru 1 parte în greutate de plantă, iar extracția se efectuează la 5 până la 70 ° C, preferabil 10 la 60 ° C, timp de 1 oră până la 30 de zile, de preferință timp de 7 zile până la 14 zile.

Extractul rezultat poate fi utilizat ca atare, dar poate fi folosit și după prelucrare. De exemplu, extractul poate fi diluat, concentrat sau liofilizat. Opțional, pot fi prelucrate ulterior într-o pulbere sau o pastă.

Alternativ, extractul poate fi utilizat după supunerea unei partiții lichid-lichid sau unei tehnici similare, pentru a elimina astfel contaminanții inerți. În contextul prezentei invenții, este preferată utilizarea unui extract care a suferit un astfel de proces. Dacă se dorește, extractul astfel obținut fără contaminanți poate fi supus în continuare unei proceduri cunoscute convențional de dezodorizare sau decolorare înainte de utilizare.

În prezenta invenție, o plantă sau un extract al acesteia poate fi utilizat ca amestec de două sau mai multe specii.

Așa cum este descris mai jos în secțiunea Exemple, în țesutul adipos subcutanat abdominal de șobolan, o plantă sau un extract al acesteia conform prezentei invenții potențează sinergic activitatea de lipoliză a norepinefrinei. Prin urmare, prin administrarea unei astfel de plante sau extracte unui subiect de interes, corpul subiectului poate fi subțiat. Mai mult, deoarece activitatea de mai sus se exercită și în țesutul adipos visceral, o compoziție care conține o cantitate eficientă de plantă sau extract de plantă poate servi ca stimulator de lipoliză sau ca agent de slăbire care exercită un efect de suprimare, prevenire sau inversare împotriva obezității; sau cu alte cuvinte, efectul de slăbire. Pe scurt, stimulatorul lipolizei și agentul de slăbire conform prezentei invenții stimulează lipoliza grăsimilor neutre depozitate în țesutul adipos, în special grăsimea subcutanată, pentru a prezenta astfel un efect suprimant, preventiv sau inversiv împotriva obezității; sau cu alte cuvinte, efectul de slăbire. Prin urmare, stimulatorul lipolizei și agentul de slăbire conform prezentei invenții pot fi utilizați ca produs cosmetic, cvasi-medicament, medicament sau aliment, în scopuri de slăbire a corpului.

Deși cantitatea de ingredient activ a stimulatorului de lipoliză sau a agentului de slăbire poate diferi în funcție, de exemplu, de forma acelui ingredient și de modul de administrare, acesta poate fi selectat din game largi. De exemplu, în cazul în care un produs de uz extern este produsul țintă, ingredientul activ este încorporat în acesta într-o cantitate de 0,005 în greutate. % sau mai mult, de preferință 0,01 până la 30 în greutate. %, mai preferabil 0,2 până la 25 în greutate. %, chiar mai preferabil 2 până la 20 în greutate. % (toate calculate pe bază uscată după extragerea cu un solvent), în raport cu întreaga compoziție, în timp ce în cazul în care un produs administrat oral este produsul țintă, produsul conține, de preferință, în doză zilnică pentru un adult, ingredientul activ într-o cantitate de 0,01 până la 10 g, de preferință 0,1 până la 5 g, mai preferabil 1,0 până la 5 g (totul calculat pe bază uscată după extragerea cu un solvent).

Stimulatorul lipolizei și agentul de slăbire conform prezentei invenții pot fi formulați în produse de uz extern, sau alternativ, în produse interne, produse de injecție sau orice alte forme de produse. Exemple de forme includ tablete, capsule, lichide, pulberi, granule, creme, loțiuni lăptoase, gelatine, paste, cataplasme, tencuieli, bețe, foi și pungi de ceai și pot fi utilizate în mod adecvat pentru administrare orală sau pentru prepararea alimentelor, medicamente externe, aditivi pentru baie sau detergenți pentru corp sau pot fi utilizați în timpul dușului.

Metoda de slăbire conform prezentei invenții este caracterizată prin aplicarea pe corpul plantei sau pe un extract al acesteia din prezenta invenție. În contextul prezentei invenții, expresia „metodă de slăbire” înseamnă o metodă estetică realizată pentru realizarea unui corp subțire cu aspect favorabil.

Prezenta invenție va fi descrisă în continuare mai detaliat prin exemple.

Producerea unui extract comun de ienupăr

Un extract obișnuit de ienupăr W (1 ml; produs al Maruzen Pharmaceuticals Co., Ltd.), care este un extract din fructul de ienupăr obișnuit cu apă ca solvent, a fost prelucrat termic la 105 ° C. timp de 8 ore, a fost obținută materia extractului (21 mg) (produsul de invenție 1).

Producerea unui extract Togenashi

Un extract de togenashi G (1 ml; produs al Maruzen Pharmaceuticals Co., Ltd.), care este un extract din fructul togenashi cu soluție apoasă 50% de 1,3-butilen glicol ca solvent, a fost procesat termic la 105 ° C timp de 8 ore, prin care s-a obținut o substanță uscată din extract (9 mg) (produs de invenție 2).

Producerea unui extract de măceșe

Un Pharcolex Rosa canina E (1 ml; produs al Ichimaru Pharcos Co., Ltd.), care este un extract din fructul de Rosa canina cu soluție apoasă de etanol 50% ca solvent, a fost prelucrată termic la 105 ° C timp de 8 ore, prin care s-a obținut o substanță uscată din extract (25 mg) (produsul de invenție 3).

Producerea unui areca Extrage

Un extract (1 ml) obținut prin extragerea semințelor de areca (10 g) cu soluție apoasă de etanol 50% ca solvent a fost prelucrat termic la 105 ° C timp de 8 ore, prin care s-a obținut o substanță uscată din extract (26 mg) (produsul de invenție 4).

Producerea unui polygala Extract de rădăcină

Un extract (1 ml) obținut prin extragerea rădăcinilor de polygala rădăcina (10 g) cu soluție apoasă de etanol 50% ca solvent a fost prelucrată termic la 105 ° C timp de 8 ore, prin care s-a obținut o substanță uscată din extract (126 mg) (produsul de invenție 5).

Producerea unui plantago Extract de ierburi

Un extract (1 ml) obținut prin extragerea întregii plante de plantago iarba (5 g) cu soluție apoasă de etanol 50% ca solvent a fost prelucrată termic la 105 ° C timp de 8 ore, prin care s-a obținut o substanță uscată din extract (34 mg) (produs de invenție 6).

Producerea unui extract de Calumba

Un extract (1 ml) obținut prin extragerea rădăcinilor de calumba (10 g) cu soluție apoasă de etanol 50% ca solvent a fost prelucrat termic la 105 ° C timp de 8 ore, prin care s-a obținut o substanță uscată din extract (54 mg) (Produsul de invenție 7).

Producerea unui extract Zuikorodoku

La o g de rădăcini de zuikorodoku, s-au adăugat 10 ml soluție apoasă de etanol 50%, urmată de o etapă de extracție la temperatura camerei timp de 7 zile. Extractul rezultat conține un extract din produsul de invenție 8, care se obține prin tratament termic la 105 ° C timp de 8 ore, într-o cantitate de 1,24 g/v%.

Printr-o procedură similară, s-au obținut extracte respective așa cum se arată în Tabelul 1 (Produsele de invenție 9 la 42 și Produsele comparative 1 la 3). În tabelul 1, „apă fierbinte” înseamnă că extracția a fost efectuată cu apă fierbinte timp de o oră.

Produsele de exemplu 1 până la 42 descrise mai sus și Produsele comparative 1 la 3 au fost testate așa cum este descris mai jos pentru activitatea lor de stimulare a lipolizei. Rezultatele sunt prezentate în Tabelul 2 (Tabelele 2-1 și 2-2).

A fost utilizată metoda Rodbell (Rodbell, M., J. Biol. Chem., 239, 375 (1964)). În mod specific, din țesutul adipos subcutanat abdominal al fiecăruia dintre unul până la trei șobolani Wistar masculi (fiecare cântărind între 150 și 200 g), s-au preparat adipocite izolate utilizând o soluție de colagenază. Materialul testat a fost un extract uscat sau un extract (sub formă lichidă). Celulele preparate au fost incubate la 37 ° C. Timp de 2 ore într-o soluție tampon Hanks conținând albumina serică bovină la care s-au adăugat materialul testat și noradrenalina la o concentrație de 10 μg/ml pe bază de substanță uscată și respectiv 0,3 μM. Glicerolul liber rezultat a fost testat prin metoda enzimei. Ca control, incubația a fost efectuată în prezența norepinefrinei singur (fără materialul testat). Activitatea de stimulare a lipolizei a fost calculată prin următoarea ecuație. Rezultatele obținute dintr-o testare dublă sunt prezentate.

Activitatea de stimulare a lipolizei (%) = (Valoarea glicerolului eliberat în fiecare grup) ÷ (Valoarea glicerolului eliberată în grupul martor) × 100

După cum reiese din Tabelul 2, când 10 μg/mL dintr-un material de testat se aplică adipocitelor disociate, s-a observat un efect clar de stimulare a lipolizei în raport cu exemplele de produse 1 până la 42, în timp ce când s-a utilizat oricare dintre produsele comparative 1 până la 3, nu s-a obținut un astfel de efect. Prin urmare, sa dovedit că produsele de exemplu prezintă un efect stimulator al lipolizei asupra adipocitelor.