Medicamentele din clasa statine au fost sintetizate cu mijloace pentru a reduce colesterolul seric și a reduce riscurile cardiovasculare. Multă vreme, cercetătorii și medicii au lucrat doar cu medicamentele Lovastatin, Pravastatin, Simvastatin, Fluvastatin. Apoi, atorvastatina și rozuvastatina au fost sintetizate - acestea sunt statinele ultimei generații sau, mai bine zis, cele mai eficiente medicamente din această categorie. De asemenea, sunt dezvoltate altele noi, adică statine și mai sigure și mai eficiente, printre care Pitavastatina este cea mai populară.

avantaje

Caracteristici farmacologice generale ale statinelor

Toate statinele sunt clasificate drept medicamente care afectează metabolismul lipidic la om. În clasificarea anatomico-terapeutică-chimică a medicamentelor, acestea sunt desemnate cu codul C10AA și aparțin inhibitorilor HMG-CoA reductazei. Prin inhibarea activității acestei enzime, acestea încalcă sinteza colesterolului, reducând semnificativ cantitatea sa serică. Această acțiune a statinelor permite atingerea concentrațiilor recomandate de lipide cu densitate mică în sânge.

Astfel de efecte pot reduce semnificativ rata de dezvoltare a plăcii aterosclerotice. De asemenea, medicamentele previn apariția acestuia. Chiar și cu prezența sa, statinele au un efect valoros: stabilizează endoteliul peste placa aterosclerotică și, prin urmare, reduc semnificativ probabilitatea de tromboză coronariană, acționând printr-un mecanism diferit față de agentul antiplachetar. Mai mult, utilizarea în comun a acestor fonduri poate reduce și mai mult probabilitatea unui atac de cord. Prin urmare, prețul stabilit pentru statine este pe deplin justificat.

Clasificarea caracteristicilor statinelor

Există mai multe abordări ale separării medicamentelor pe clase. Ele pot fi considerate din punct de vedere al trăsăturilor de sinteză. De asemenea, întrucât tratamentul cu statine diferite necesită administrarea în doze diferite, este rezonabil să se introducă o clasificare pe baza dozelor recomandate. Clasificarea pe generații arată astfel:

  • I generație: „Simvastatin”, „Pravastatin”, „Lovastatin”.
  • Generația II: Fluvastatină.
  • A III-a generație: "Cerivastatin", "Atorvastatin".
  • Generația IV: „Pitavastatin”, „Rosuvastatin”.

Toate statinele sunt împărțite în artificiale, sintetizate din materii prime și naturale. Lovastatina, Pravastatina și Simvastatina sunt printre acestea din urmă. Toate celelalte medicamente sunt sintetice: Fluvastatin, Atorvastatin, Rosuvastatin și Pitavastatin.

Clasificarea statinelor, în funcție de doză

Toate medicamentele de clasă, inclusiv ultima generație de statine, sunt împărțite în mod rezonabil în doze mici (până la 8 mg), doze medii (10-40 mg) și doze mari (40-80 mg). În special:

  • medicamente cu doze mari (atorvastatină, lovastatină, fluvastatină);
  • medicamente cu doze medii (Simvastatin, Pravastatin, Rosuvastatin);
  • medicamente cu doze mici (Pitavastatin).

Această clasificare reflectă posibilitățile medicamentelor prescrise și lățimea lor terapeutică. În special, medicamentele cu doze mari au un efect în cantități mari, fiind în același timp bine tolerate. Medicamentele cu doze medii, cu excepția „rosuvastatinei”, sunt mai puțin tolerate în doze mari, dar au un efect bun.

Statină cu doză medie „Rosuvastatin” cuDacă este necesar, poate fi administrată într-o doză mare (80 mg), deși aceasta nu este adesea necesară datorită unei reduceri destul de complete a colesterolului total și a fracției sale cu densitate mică. „Pitavastatină” și necesită programarea în cantități minime, din cauza căreia riscurile reacțiilor sale adverse sunt de multe ori mai mici decât cele ale omologilor din clasă.

Istoria dezvoltării și implementării statinelor

Istoria statinelor este foarte ambiguă. Inițial, dezvoltarea lor a fost sever îngreunată de ignoranța metabolismului colesterolului și de probabilitatea aterosclerozei, în funcție de nivelurile de lipide din sânge. În același timp, agenții hopocolesterolemici au fost sintetizați imediat cu scopul de a inhiba microflora în mucegaiurile de ciuperci concepute pentru a produce peniciline pure. Descoperirea acțiunii anti-colesterol a mai multor substanțe produse de ciuperci și a făcut posibilă studierea statinelor.

Prima statină a fost compactina, care nu a intrat niciodată în practica clinică din cauza numeroaselor opinii opuse despre efectele sale. A fost izolat de cultura Penicillium cetrinium. Apoi, Monacolin K, brevetat în februarie 1979, a fost izolat de cultura ruber Monascus. În iunie, 79, a brevetat mevinolinul, care ulterior a devenit cunoscut sub numele de Lovastatin. Acest medicament a fost utilizat în clinică, după care statinele de ultimă generație au fost izolate sau sintetizate.

Multe opinii opuse dezvoltării statinelor, după care s-a decis efectuarea testelor clinice la scară largă. Până în prezent, cel mai mare și mai util a fost studiul Studiului Scandinav de Supraviețuire a Simvastatinei. Denumirea sa prescurtată este „4S”. A infirmat pe deplin posibilitatea dezvoltării bolilor cancerigene asociate cu consumul de medicamente și a dovedit că utilizarea lor crește semnificativ speranța de viață și reduce incidența patologiilor coronariene acute.

Teze în favoarea statinelor

La concentrația totală inițială de colesterol 7,4 mmol/l terapia cu statine și atingerea a 5,4 mmol/l reduce în mod fiabil riscul unui eveniment cardiovascular fatal cu 40% în următorii 5 ani. Într-o serie de alte studii, s-a dovedit că scăderea colesterolului total cu doar 1 mmol/l cu o cincime reduce probabilitatea de tromboză coronariană și, prin urmare, de infarct sau accident vascular cerebral.

Având în vedere statinele, pentru și împotriva cărora se pronunță mulți specialiști și pacienți, se pot înțelege următoarele fapte: medicamentele pot fi prescrise la vârsta de 40 de ani și peste și reducerea riscului de boli de inimă este o tactică rațională de prelungire a vieții. Și întrucât prețul statinelor este destul de accesibil, aceste medicamente, care și-au dovedit eficacitatea, pot fi luate fără a vă afecta propriul buget. Desigur, ultima generație de statine este mult mai scumpă, deși aceeași „rosuvastatină”, în principiu, este destul de accesibilă pentru pacient. Și forma sa cea mai ieftină este medicamentul „Merten”.

Caracteristică comparativă: pro și contra

Evaluarea statinelor pro și contra lor este foarte simplă. Argumentele „pentru” sunt caracteristicile acțiunii lor terapeutice: reducerea colesterolului din sânge și a fracției sale cu densitate scăzută, prevenirea riscurilor de evenimente acute și asistență în tratamentul lor. Cu toate acestea, medicamente precum statinele au și contraindicații. Există, de asemenea, efecte secundare care mediază argumente împotriva utilizării.

Cu terapia cu statine, există riscul apariției miopatiei. Este probabil mediat de inhibarea sintezei colesterolului, de care este nevoie muschii. Frecvența acestui efect este extrem de scăzută, deși crește atunci când este luată împreună cu alți agenți hipolipemiante. Există, de asemenea, riscul de a dezvolta cancer la ficat, deși probabilitatea unei astfel de boli, după cum arată studiile recente, este extrem de scăzută. În același timp, s-a dovedit faptul că cancerul a fost provocat de alți factori. Înseamnă că contraindicațiile medicamentelor din grupul „statine” ar trebui să interzică utilizarea în comun a acestor medicamente cu alți agenți care reduc concentrația de grăsime din celule.

Costul ultimei generații de statine

Statinele ultimei generații de prețuri sunt diferite, deși merită plătite pentru efectele lor. O altă întrebare este că rezultatele acțiunilor lor pot fi obținute prin utilizarea analogilor de clasă mai ieftini ai generațiilor timpurii. În special, pentru cea mai comună statină din a patra generație, rosuvastatina, prețul este aproximativ după cum urmează:

  • 600 de ruble pe pilulă 40 mg;
  • 400-450 comprimate de 20 mg;
  • 300-350 pe pilulă câte 10 mg fiecare;
  • 200 de ruble pentru 5 mg.

Pachetul conține 30 de comprimate, care sunt suficiente pentru un curs lunar de terapie, în timp ce pentru tratamentul lunar cu Pitavastatină, prețurile sunt aproximativ după cum urmează:

  • Tabletele de 1 mg costă aproximativ 700-750 ruble;
  • tablete de 2 mg - aproximativ 1000 de ruble;
  • Tablete de 4 mg - aproximativ 1.500 de ruble.

Alegerea între „Pitavastin” și „Rosuvastatin” Se bazează pe patru criterii: factorul de preț, rata de scădere a lipoproteinelor cu densitate mică, completitudinea creșterii lipoproteinelor cu densitate ridicată, siguranța. În funcție de rata de scădere a colesterolului și creșterea HDL, precum și pentru preț, Rosuvastatin arată cel mai bine, în timp ce teoretic, Pitavastatin este mai sigur.

Acesta din urmă este de două ori mai scump în comparație cu "Rosuvastatin". Cu toate acestea, există posibilitatea de a utiliza alte statine, mai ieftine. Anterior, cel mai viabil din punct de vedere economic era Simvastatin. Acum a fost înlocuit cu „Atorvastatin”, care este înlocuit în mod regulat cu „Rosuvastatin” (costul său va scădea cu siguranță). Și dacă prețurile de ultimă generație ale statinelor sunt prea mari pentru pacienți, atunci merită luată în considerare posibilitatea tratamentului cu Atorvastatin sau Simvastatin. Apropo, majoritatea cercetărilor au fost realizate cu Atorvastatin.

Argumente pentru utilizarea statinelor de către persoanele în vârstă

Anterior, clinicienii prescriau cu reticență statine pacienților cu vârsta peste 75 de ani. Motivele au fost următorii factori:

  • administrarea mai multor medicamente din alte clase;
  • refuzul reciproc de a adăuga o altă clasă de medicamente;
  • lipsa sau respectarea scăzută a tratamentului;
  • lipsa de dorință a pacienților înșiși să cumpere statine și să le utilizeze din cauza unei neînțelegeri a efectelor lor.

O serie de studii efectuate cu Simvastatin, Pravastatin și Atorvastatin au realizat o reducere semnificativă a mortalității la pacienții cu vârsta peste 75 de ani. Mai mult, scăderea ratelor de mortalitate a fost chiar mai mare decât la pacienții din grupele de vârstă de 55-65 și 65-75 de ani. Prin urmare, pentru medicamentele din această categorie (statine), recenziile experților confirmă în mod clar un fapt.

Aceste medicamente pot și trebuie administrate la o vârstă mai mică, indiferent dacă au apărut anterior tulburări vasculare acute. Și pacienții, care într-adevăr trebuie să-și reducă riscul de deces din cauza infarctului miocardic sau a accidentului vascular cerebral, trebuie să înțeleagă că, dacă medicamentul este eficient și sigur, merită cu siguranță să îl luați. Mai mult, tratamentul cu statine a devenit mai accesibil și va continua să fie așa.

Recenzii caracteristice de la statinele ultimelor generații

Revizuirile pacienților în evaluarea calității unei statine genetice specifice nu sunt orientative, deoarece nu simt modificări semnificative în urma administrării medicamentelor. Îmbunătățirea profilului lipidelor din sânge nu se manifestă și nu are semne externe. Este recunoscută numai după profilul lipidic. Prin urmare, atunci când se evaluează o statină, este rezonabil să fii ghidat de feedbackul experților Și despre medicamentele în care substanța activă este pitavastatina, experții interni nu pot răspunde.

În practica clinică din CSI, Pitavastatina se datorează costurilor ridicate și datorită prezenței „Rosuvastatinei” și genericele sale nu se aplică. Preparatele de rosuvastatină, menționate mai sus, au o acțiune rapidă: profilul lipidic este normalizat în decurs de 1-2 luni. La Atorvastatină, acest timp este de o dată și jumătate mai lung. De asemenea, medicamentele Rosuvastatin sunt mai sigure, deoarece sunt metabolizate de două tipuri de citocrom. În acest moment, aceste informații, luate din recenziile experților, joacă un rol crucial în alegerea unei statine în situații clinice specifice.

Concluzii generale despre statinele ultimelor generații

Preparatele „Pitavastatin” și „Rosuvastatin” sunt cele mai moderne dintre reprezentanții clasei de statine, pentru care a fost colectată o mare bază de dovezi. Efectele lor sunt în general similare cu cele ale atorvastatinei, dar există diferențe. „Pitavastatin” și „Rosuvastatin” vă permit să atingeți nivelurile țintă de colesterol, precum și lipoproteinele cu densitate mică într-o doză mai mică decât „Atorvastatin”.

În plus față de avantajele de mai sus ale ultimei generări de statine este important și un alt aspect. Și anume: în tratamentul cu „Pitavastatin” și „Rosuvastatin”, se observă o normalizare mai rapidă a lipidelor din sânge și eliminarea homocisteinemiei. Acest lucru este important atât în ​​cazul patologiei coronariene acute, cât și în boala ischemică cronică provocată de ateroscleroza coronariană. Siguranța utilizării statinelor este mai mare decât cardioformele acidului acetilsalicilic. Cu toate acestea, prezența contraindicațiilor interzice utilizarea acestora de către un anumit contingent de pacienți (vezi contraindicațiile generale).

Exemple de droguri

Sunt disponibile medicamente care conțin rosuvastatină sub următoarele nume comerciale: "Akorta", "Rosistark", "Rosukard", "Rosart", "Merten", "Rosulip", "Roxera", "Rustor", "Tevastor". Toate aceste medicamente sunt generice ale Crestor, care a devenit prima rosuvastatină. Medicamentul, în care substanța activă este pitavastatina, este înregistrat ca "Livalo". Genericele sale sunt Pitavas și Pivasta. Nu se găsesc în CSI, deși sunt înregistrate în farmacopee.

rezumat

În conformitate cu efectele clasei de medicamente și analizele efectuate ale eficienței destinației lor, utilizarea statinelor este justificată pentru stabilizarea unei plăci aterosclerotice și prevenirea tulpinii acesteia. De asemenea, sunt utilizate pentru a reduce intensitatea aterosclerozei, afectând profilul lipidic seric. Drept urmare, această clasă de medicamente este cu adevărat necesară în cardiologie. Iar ultima generație de statine de înaltă calitate sunt deja eficiente în prevenirea trombozei coronare fatale.