Pierderea în greutate experimentală reduce medicamentul poftei de mâncare, arde mai multă energie, studiul sugerează

greutate

Primele studii clinice ale unui medicament experimental au arătat că persoanele obeze care îl iau timp de 12 săptămâni pierd în greutate, chiar și la doze foarte mici. Studiile pe termen scurt sugerează, de asemenea, că medicamentul, numit taranabant - al doilea medicament conceput pentru a combate obezitatea prin blocarea receptorilor canabinoizi din creier - pare să determine oamenii să consume mai puține calorii și să ardă mai mult, arată cercetătorii în numărul din ianuarie al Cell Metabolism, o publicație a Cell Press. Receptorii canabinoizi sunt responsabili pentru efectele psihologice ale marijuanei (Cannabis sativa), iar „endocannabinoizii” naturali sunt regulatori importanți ai echilibrului energetic.

"Efectele marijuanei asupra poftei de mâncare sunt cunoscute de milenii de la utilizarea sa medicinală și recreativă", a declarat autorul studiului Steven Heymsfield de la Merck Research Laboratories. "Ingredientul responsabil stimulează receptorii canabinoizi. Când blocați sistemul canabinoid cu un antagonist precum taranabantul, suprimați apetitul." Cu toate acestea, medicamentul, dezvoltat de Merck, vine, de asemenea, cu un risc crescut de efecte secundare adverse la doze mai mari, arată studiul, incluzând efecte gastrointestinale și psihiatrice ușoare până la moderate.

Prima dovadă a conceptului că așa-numiții agoniști inversi ai receptorului canabinoid 1 (CB1R) ar putea oferi o terapie a obezității a venit din studiile unui alt medicament, dezvoltat de Sanofi-Aventis, numit rimonabant. Acest medicament este acum utilizat pentru scăderea în greutate în mai multe țări europene ca adjuvant la dietă și exerciții fizice, dar nu a primit aprobarea FDA pentru utilizare în Statele Unite.

Taranabant este un roman structural, extrem de selectiv, puternic agonist invers CB1R, a spus echipa lui Heymsfield. Studiile preclinice efectuate la animale au arătat că poate provoca pierderea în greutate la doze care blochează doar 30% din receptorii canabinoizi. Pentru a extinde aceste descoperiri la oameni în noi studii, cercetătorii au folosit mai întâi imagistica cu tomografie cu emisie de pozitroni (PET) pentru a identifica o doză care ar lega aproximativ 30% din receptorii canabinoizi din creierul uman. Au descoperit că 4 până la 6 miligrame de taranabant au fost suficiente pentru a atinge acest obiectiv.

Un studiu clinic multicentric, dublu-orb, controlat cu placebo, care a inclus 533 de pacienți obezi, a arătat că medicamentul induce pierderi semnificative de greutate la doze cuprinse între 0,5 și 6 miligrame. „A fost surprinzător”, a spus Heymsfield. "Nu ne-am așteptat la pierderea în greutate la toate dozele."

Cercetătorii au efectuat apoi studii separate privind consumul de alimente și consumul de energie la persoanele supraponderale și cu obezitate moderată care au luat o singură doză de taranabant de 4 sau 12 miligrame. Aceste studii au arătat că persoanele care iau 12 miligrame de medicament au consumat cu 27% mai puține calorii decât cele care au luat un placebo. Persoanele care iau medicamentul au consumat, de asemenea, mai multă energie în timp ce se odihneau și au părut că arde mai multe grăsimi.

Studiile au constatat, de asemenea, că dozele mai mari de medicament au cauzat două tipuri de evenimente adverse, a spus Heymsfield. Aceste reacții adverse negative au inclus tulburări gastro-intestinale, inclusiv greață și vărsături, precum și iritabilitate crescută. Marijuana este adesea utilizată pentru a combate greața asociată cu medicamentele pentru chimioterapie, a menționat Heymsfield și, de asemenea, tinde să facă oamenii mai blândi. „Aici, din nou, [aceste medicamente] au efectul opus.”

Un studiu clinic mai mare, de faza III, a taranabantului este acum în curs de desfășurare pentru a explora în continuare efectele sale, a spus Heymsfield. "Tot ce avem aici sunt 12 săptămâni; încă nu știm ce se va întâmpla la șase luni sau un an".