Phenibut, introdus pentru prima dată în Rusia în anii 1960, a crescut recent în popularitate în Statele Unite pentru proprietățile sale anxiolitice și disponibilitatea ușoară fără prescripție medicală.

După enumerarea câtorva medicamente obișnuite la domiciliu, un pacient tânăr, destul de sănătos, a raportat recent că a folosit un supliment numit fenibut pentru anxietate. În timpul interviului, el a fost destul de neliniștit cu discursul presat. Câteva minute mai târziu, a devenit acut hipotensiv și nu a răspuns. El a primit un antrenament standard pentru modificarea stării mentale, care a fost în esență negativ în afară de marijuana pe un ecran de droguri. Revizuindu-și lista de medicamente, o căutare rapidă a fenibutului a arătat că nu era un supliment, ci un medicament rus înviat acum disponibil la ghișeu.

phenibut

Phenibut: Ce este?
Phenibut (acidul β-fenil-γ-aminobutiric) este un analog GABA care a fost introdus pentru prima dată în Rusia în anii 1960. Utilizarea sa principală în Rusia a fost ca un medicament anxiolitic și nootropic. Toxidromul fenibutului seamănă cel mai mult cu cel al medicamentelor din clasa benzodiazepinelor, dar efectele sale sunt slab studiate, în afară de rapoartele de caz limitate. 1

Cum arată o supradoză?
Toate rapoartele de caz documentate demonstrează somnolența sau lipsa de răspuns ca principalul simptom de prezentare, cu altfel de remarcabil lucru de laborator. Rapoarte de caz din Australia și mai recent din S.U.A. au demonstrat toxicitate semnificativă și simptome de sevraj, dintre care unele au necesitat intubație și îngrijire în terapie intensivă. 2-6

Învățarea de la australieni - ceva cu care suntem cu toții familiarizați
Phenibut a ajuns în atenția presei în Australia în urma unei supradoze bine-mediatizate de phenibut la șapte studenți. În februarie 2018, Departamentul australian de sănătate a făcut din fenibut o substanță din programul 9, citând „rapoarte de anxietate, insomnie, hipertensiune arterială, hiperhidroză, psihoză, tahicardie, lărgirea complexului QRS, precum și depresie, delir, convulsii ale SNC - care pot necesita intubație și ventilație. " 7

Cum functioneazã?
Efectele clinice ale Phenibut pot fi mai bine înțelese în lumina a două clase de medicamente bine studiate: benzodiazepine și anti-spasmodice.

Efecte clinice similare benzodiazepinelor
Atât benzodiazepinele, cât și fenibutul își exercită efectele prin activarea receptorilor GABA în sistemul nervos central, ceea ce duce la efectele anxiolitice experimentate cu ambele medicamente. Phenibut este identic cu GABA cu adăugarea unui inel benzenic. Acest lucru îi permite să treacă mai ușor bariera hematoencefalică și să se lege de receptorii GABAB din sistemul nervos central. 1

Structural similar cu baclofenul
Structura Phenibut seamănă cel mai mult cu baclofenul, un alt analog GABA. Baclofenul a fost utilizat pentru tratarea spasticității musculare și, în ciuda structurii sale similare, nu are efecte anti-anxietate semnificative. Baclofenul are o traversare slabă a barierei hematoencefalice datorită unui fragment suplimentar de clorură care face ca traversarea sa să fie stereoselectivă. 8 Acesta poate fi motivul pentru care baclofenul nu are aceeași anxioliză marcată pe care o are fenibut, dar poate avea în continuare neurotoxicitate în doze mari. Phenibut este capabil să treacă ușor, deci este capabil să aibă efecte în sistemul nervos central.

De ce cresc supradozele cu Phenibut?
Phenibut a crescut recent în popularitate în Statele Unite pentru proprietățile sale anxiolitice și disponibilitatea sa ușoară fără prescripție medicală. S-a observat că toleranța se dezvoltă destul de rapid și acest lucru duce la creșterea dozei pentru a obține efectele anxiolitice dorite. 9.10 Acest lucru conferă medicamentului un potențial semnificativ de abuz și crește riscul de toxicitate din cauza supradozajului accidental și a sevrajului. În plus, s-a demonstrat că pacienții pot prezenta simptome semnificative de sevraj, inclusiv agitație și chiar psihoză. 9.10

Cum poate fi tratată o supradoză de fenibut în DE?
Cu informațiile disponibile în prezent, supradozele cu Phenibut sau întreruperea fenibutului ar trebui tratate în același mod în care se tratează supradozajul sau întreruperea benzodiazepinelor - de obicei cu măsuri de susținere. În funcție de severitatea simptomelor și de orice modificare a semnelor vitale, aceasta poate varia de la observare singură la intubație și monitorizare în secția de terapie intensivă. Timpul de înjumătățire plasmatică al fenibutului este de 5,3 ore. 1 În majoritatea cazurilor, pacienții au fost internați în secția de terapie intensivă pentru monitorizare.

Poate fi detectat fenibut în studii de laborator?
Două rapoarte de caz au confirmat diagnosticul utilizând cromatografia gazoasă-spectroscopie de masă, dar diagnosticul în DE trebuie realizat în mod clinic clinic, deoarece fenibutul nu este detectat în imunoanalizele medicamentelor de urină disponibile în comerț. 2.11 Inelul benzenic al fenibutului poate interfera cu testarea metamfetaminei pe ecranul medicamentului pentru urină, astfel încât un ecran nerespectabil al metamfetaminei ar putea sugera diagnosticul.

Fii atent la suplimente
Phenibut este o substanță controlată la nivel internațional, dar disponibilă în S.U.A. online pentru aproximativ 20 USD. Pacienții nu sunt conștienți frecvent de implicațiile periculoase ale suplimentelor cumpărate online sau fără prescripție medicală. Pentru medicamentele și suplimentele care nu sunt controlate de Food and Drug Administration, consumatorii se bazează frecvent pe recenzii online anecdotice și pe marketingul inteligent. Mulți pacienți tineri nu urmează medicii de îngrijire primară și se auto-medicează pentru multe afecțiuni fizice sau mentale. Pentru un pacient tânăr cu anxietate, aceasta va părea o soluție ușoară și le poate atenua simptomele. Cu toate acestea, există un motiv pentru care nu a fost aprobat de FDA pentru a fi utilizat ca medicament în SUA. - Dezvoltarea toleranței rapide îl face o alegere slabă pentru orice aplicații pe termen lung, mai ales atunci când sunt disponibile medicamente superioare. În SUA, suplimentele fără prescripție medicală sunt obișnuite, dar în departamentul de urgență trebuie să fim tot mai atenți și conștienți de acele suplimente care pot provoca efecte clinice.

Înapoi la pacient
După un antrenament neremarcabil și o reacție fluctuantă în DE, a fost internat în secția de terapie intensivă, tratat de susținere și capabil să fie externat în siguranță acasă două zile mai târziu, după recuperarea completă.