Cercetătorii Salk au dezvoltat un tip complet nou de pilule care păcălește organismul să creadă că a consumat calorii, provocând arderea grăsimilor. Compusul a oprit efectiv creșterea în greutate, a scăzut colesterolul, a controlat zahărul din sânge și a minimizat inflamația la șoareci, făcându-l un candidat excelent pentru o tranziție rapidă în studii clinice la om.

masa

Spre deosebire de majoritatea pastilelor pentru slăbit de pe piață, această pastilă nouă, numită fexaramină, nu se dizolvă în sânge, cum ar fi inhibitorii apetitului sau medicamentele dietetice pe bază de cofeină, ci rămâne în intestine, provocând mai puține efecte secundare.

„Această pastilă este ca o masă imaginară”, spune Ronald Evans, director al Laboratorului de expresie genică al lui Salk și autor principal al noii lucrări, publicat pe 5 ianuarie 2014 în Medicina naturii. "Trimite aceleași semnale care se întâmplă în mod normal atunci când mănânci multă mâncare, astfel încât corpul începe să degajeze spațiul pentru ao păstra. Dar nu există calorii și nici o schimbare a poftei de mâncare".

În Statele Unite, mai mult de o treime din adulți sunt obezi și 29,1 milioane de persoane au diabet, potrivit Centrelor pentru Controlul și Prevenirea Bolilor. Atât obezitatea, cât și diabetul duc la o creștere a cheltuielilor pentru sănătate, la un risc mai mare de complicații pentru sănătate și la o durată de viață mai scurtă.

Laboratorul lui Evans a petrecut aproape două decenii studiind receptorul farensoid X (FXR), o proteină care joacă un rol în modul în care organismul eliberează acizi biliari din ficat, digeră alimentele și stochează grăsimi și zaharuri. Corpul uman pornește FXR la începutul mesei, au arătat Evans și alții, pentru a se pregăti pentru un aflux de alimente. FXR nu numai că declanșează eliberarea acizilor biliari pentru digestie, dar modifică și nivelul zahărului din sânge și determină corpul să ardă unele grăsimi în pregătirea mesei primite.

Companiile farmaceutice care urmăresc să trateze obezitatea, diabetul, bolile hepatice și alte afecțiuni metabolice au dezvoltat medicamente sistemice care activează FXR, pornind pe mai multe căi pe care FXR le controlează. Dar aceste medicamente afectează mai multe organe și vin cu efecte secundare. Evans s-a întrebat dacă activarea FXR numai în intestine - mai degrabă decât în ​​intestine, ficat, rinichi și glandele suprarenale simultan - ar putea avea un rezultat diferit.

„Când mănânci, trebuie să activezi rapid o serie de răspunsuri pe tot corpul”, spune Evans. „Și realitatea este că primul răspuns la toate acestea este intestinul”.

Evans și colegii săi au dezvoltat compusul de fexaramină, îndepărtându-se de schela de droguri pe care majoritatea companiilor farmaceutice o urmăresc de obicei atunci când vizează FXR. „Se pare că, atunci când administrăm acest lucru pe cale orală, acesta acționează doar în intestin”, explică Michael Downes, un om de știință senior din Salk și autorul corespondent al noii lucrări. Administrarea unui astfel de medicament într-o formă zilnică de pilule care ajunge doar în intestine - fără a fi transportat în fluxul sanguin care ar transporta medicamentul pe tot corpul - nu numai că reduce efectele secundare, dar, de asemenea, a făcut compusul mai bun la oprirea creșterii în greutate.

Când grupul a administrat șoarecilor obezi o pastilă zilnică de fexaramină timp de cinci săptămâni, șoarecii au încetat să se îngrașe, au pierdut grăsimi și au avut niveluri mai mici de zahăr din sânge și colesterol decât șoarecii netratați. În plus, șoarecii au avut o creștere a temperaturii corpului - ceea ce indică creșterea metabolismului - și unele depozite de grăsime albă din corpul lor s-au transformat într-o formă de țesut bej mai sănătos, care arde energie. Chiar și colecția de bacterii din intestinele șoarecilor s-a modificat atunci când au primit medicamentul, deși ceea ce înseamnă aceste schimbări nu este încă clar.

Deci, de ce funcționează fexaramina din intestine chiar mai bine decât medicamentele care activează simultan FXR pe tot corpul? Evans crede că are de-a face cu ordinea naturală în care căile moleculare ale corpului răspund în mod normal la o masă.

"Răspunsul corpului la o masă este ca o cursă de ștafetă și, dacă le spui tuturor alergătorilor să meargă în același timp, nu vei trece niciodată bagheta", spune Evans. "Am învățat cum să declanșăm primul alergător, astfel încât restul evenimentelor să se petreacă într-o ordine naturală."

Deoarece fexaramina nu ajunge în fluxul sanguin, este probabil, de asemenea, mai sigură la om decât alte medicamente care vizează FXR, cercetătorii fac ipoteza. Ei lucrează deja la înființarea de studii clinice la om pentru a testa eficacitatea fexaraminei pentru tratarea obezității și a bolilor metabolice. În mod ideal, medicamentul, administrat sub îndrumarea unui medic, ar funcționa împreună cu modificările dietei și stilului de viață, similar cu operațiile de slăbire sau alte medicamente pentru obezitate sau diabet.

Mai multe informatii: Agonismul FXR intestinal promovează rumenirea țesutului adipos și reduce obezitatea și rezistența la insulină, Medicina naturii, DOI: 10.1038/nm.3760