Identificare

Maprotilina este un antidepresiv tetraciclic cu proprietăți farmacologice similare cu antidepresivele triciclice (TCA). Similar cu TCA, maprotilina inhibă recaptarea neuronală a norepinefrinei, posedă o anumită activitate anticolinergică și nu afectează activitatea monoaminooxidazei. Se diferențiază de TCA prin faptul că nu pare să blocheze recaptarea serotoninei. Maprotilina poate fi utilizată pentru a trata tulburările afective depresive, inclusiv tulburarea distimică (nevroza depresivă) și tulburarea depresivă majoră. Maprotilina este eficientă în reducerea simptomelor de anxietate asociate cu depresia.

Maprotilina este

Tipul Aprobat grupuri de molecule mici, Structură de investigație

Structură pentru Maprotilină (DB00934)

Farmacologie

Pentru tratamentul depresiei, incluzând faza depresivă a depresiei bipolare, depresiei psihotice și melancoliei involutive și poate fi, de asemenea, utilă în tratarea anumitor pacienți care suferă de nevroză depresivă severă.

  • Anxietate
  • Boală depresivă
  • Tulburare distimică
  • Tulburare depresivă majoră (MDD)
  • Boală depresivă maniacală
Contraindicații și avertismente în caseta neagră
Aflați despre datele noastre privind contraindicațiile și avertismentele pentru caseta neagră.

Maprotilina este un antidepresiv tetraciclic. Deși principala sa utilizare terapeutică este în tratamentul depresiei, s-a dovedit că exercită un efect sedativ asupra componentei de anxietate care însoțește adesea depresia. Într-un studiu de somn, s-a arătat că maprotilina crește durata fazei de somn REM la pacienții deprimați, comparativ cu imipramina care a redus faza de somn REM. Maprotilina este un puternic inhibitor al recaptării noradrenalinei în creier și în țesuturile periferice, totuși este demn de remarcat faptul că este un inhibitor slab al absorbției serotoninergice. În plus, prezintă o acțiune antihistaminică puternică (care poate explica efectele sale sedative), precum și o acțiune anticolinergică slabă. Maprotilina are, de asemenea, o activitate de blocare alfa adrenergică mai mică decât amitriptilina.

Mecanism de acțiune

Maprotilina își exercită acțiunea antidepresivă prin inhibarea absorbției presinaptice a catecolaminelor, crescând astfel concentrația lor la fante sinaptice ale creierului. În doze unice, efectul maprotilinei asupra EEG a relevat o creștere a densității undei alfa, o reducere a frecvenței undei alfa și o creștere a amplitudinii undei alfa. Cu toate acestea, ca și în cazul altor antidepresive triciclice, maprotilina scade pragul convulsiv. Maprotilina acționează ca un antagonist al autoreceptorilor și hetero-receptorilor inhibitori α2-adrenergici presinaptici centrali, acțiune care se postulează ca rezultând o creștere a activității noradrenergice și serotonergice centrale. Maprotilina este, de asemenea, un antagonist adrenergic periferic moderat α1, ceea ce poate explica hipotensiunea ortostatică ocazională raportată în asociere cu utilizarea sa. Maprotilina inhibă, de asemenea, transportorul de amină, întârzând recaptarea noradrenalinei și norepinefrinei. În cele din urmă, maprotilina este un puternic inhibitor al receptorului histaminei H1, ceea ce explică acțiunile sale sedative.

Încet, dar complet absorbit din tractul gastrointestinal după administrarea orală.

Volumul distribuției

Maprotilina și metaboliții săi pot fi detectați în plămâni, ficat, creier și rinichi; concentrații mai mici pot fi găsite în glandele suprarenale, inimă și mușchi. Maprotilina este ușor distribuită în laptele matern la concentrații similare cu cele din sângele matern.

Hepatic. Maprotilina este metabolizată de N-demetilare, dezaminare, hidroxilări alifatice și aromatice și prin formarea derivaților aromatici de metoxi. Este metabolizat lent în principal în desmetilmaprotilină, un metabolit activ farmacologic. Desmetilmaprotilina poate suferi un metabolism suplimentar până la maprotilină-N-oxid.

Plasați cursorul peste produsele de mai jos pentru a vedea partenerii de reacție

Aproximativ 60% dintr-o singură doză administrată oral este excretată în urină sub formă de metaboliți conjugați în decurs de 21 de zile; 30% este eliminat în fecale.

51 ore (interval: 27-58 ore)

Clearance Nu este disponibil Efecte adverse

Aflați mai multe despre datele noastre comerciale privind efectele adverse.

900 mg/kg (oral la șobolani); LD50 = 90 mg/kg (oral la femei); Semnele supradozajului includ tulburări motorii, zvâcniri musculare și rigiditate, tremurături, ataxie, convulsii, hiperpirexie, vertij, midriază, vărsături, cianoză, hipotensiune arterială, șoc, tahicardie, aritmii cardiace, tulburări de conducere cardiacă, depresie respiratorie și tulburări de conștiință până la comă profundă.

Organisme afectate

  • Oameni și alte mamifere
Căi indisponibile Efecte farmacogenomice/ADR-uri Răsfoiți toate "title =" Despre SNP Mediate Effects/ADR-uri "href =" javascript: void (0); ">