Cod ATX L02AE04 Triptorelină
Substanță activă: Triptorelină
Grupa farmacologică
Analog hormonal de eliberare a gonadotropinei [Hipotalamus, hipofiză, gonadotropine și antagoniștii acestora]
Agenți hormonali antineoplazici și antagoniști hormonali
Clasificare nosologică (ICD-10)
C61 Neoplasm malign de prostată
Adenocarcinom de prostată, cancer de prostată hormonal dependent, cancer de prostată rezistent la hormoni, tumoră malignă de prostată, neoplasm malign de prostată, carcinom de prostată, cancer de prostată non-metastatic distribuit local, cancer de prostată local avansat, răspândit local cancer de prostată, cancer de prostată metastatic, cancer de prostată metastatic, cancer de prostată rezistent la hormoni metastatici, cancer de prostată nemetastatic, cancer de prostată incompatibil, cancer de prostată, cancer de prostată, cancer de prostată comun, cancer de prostată cu depozit de testosteron
D26 Alte neoplasme benigne ale uterului
Fibromiomul uterului, Miomul, fibromul uterin, Fibromiomul, Miomul uterin, Fibrrios, sindromul Meigs, Tumorile uterului
E30.1 pubertate prematură
Pubertate prematură, dezvoltare sexuală prematură, pubertate prematură la fete, pubertate timpurie, pubertate prematură primară
N80 Endometrioză
N97 Infertilitatea feminină
Infertilitate feminină în anovulație, Infertilitate hiperprolactinemică, Hiperprolactinemie cu infertilitate, Infertilitate endocrină, Infertilitate datorată disfuncției hipotalamo-hipofizare, Infertilitate infertilitate, Infertilitate, Infertilitate pe fondul hiperprolactinemiei, Infertilitate funcțională, Creșterea căsătoriei unui singur folicul
Compoziția și forma eliberării
Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare subcutanată 1 flacon.
Acetat de triptorelină (în termeni de triptorelină) 0,1 mg
Substanțe auxiliare: manitol - 10,0 mg
Compoziția solventului (1 fiolă): clorură de sodiu; apă pentru preparate injectabile
În flacoane (complet cu un solvent); În ambalajul celulei de contur 7 seturi; Într-un pachet de carton 1 pachet.
Liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculară de acțiune prelungită 1 fl.
Acetat de triptorelină (în termeni de triptorelină) 3,75 * mg
Substanțe auxiliare: copolimer DL-lactic și acid glicolic; Manitol; Carmeloză sodică; Polisorbat-80
Compoziția solventului (1 fiolă): manitol; apă pentru preparate injectabile
* Luând în considerare caracteristicile formei de dozare, medicamentul conține un exces de ingredient activ pentru a asigura administrarea unei doze eficiente
În flacoane (complet cu un solvent în fiole, o seringă și două ace) într-un pachet de carton 1 set.
Liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculară de acțiune prelungită 1 fl.
Pamoat de triptorelină (în termeni de triptorelină) 11,25 * mg
Substanțe auxiliare: copolimer DL-lactic și acid glicolic; Manitol; Carmeloză sodică; Polisorbat-80
Compoziția solventului (1 fiolă): manitol; apă pentru preparate injectabile
* Luând în considerare caracteristicile formei de dozare, medicamentul conține un exces de ingredient activ pentru a asigura administrarea unei doze eficiente
În flacoane (complet cu un solvent în fiole, o seringă și două ace) într-un pachet de carton 1 set.
Descrierea formei de dozare
Diphereline® 0,1 mg: un liofilizat aproape alb dispersat în solventul aplicat pentru a forma o soluție limpede practic lipsită de particule.
Diphereline® 3,75 mg: liofilizat alb sau alb cu o nuanță cremoasă, dispersat în solventul aplicat pentru a forma o suspensie albă sau albă cu o nuanță cremoasă.
Diphereline® 11,25 mg: un liofilizat alb sau ușor gălbui dispersat în solventul aplicat pentru a forma o suspensie albă până la ușor gălbuie.
Solventul aplicat este o soluție limpede, incoloră.
efect farmacologic
Acțiunea farmacologică este antigonadotropă.
Farmacodinamica
Triptorelina este o decapeptidă sintetică, un analog al gonadotropinei care eliberează hormonul natural de eliberare a gonadotropinei.
Diphereline® 0,1 mg
Studiile la animale și studiile clinice au arătat că, după o perioadă inițială de stimulare, utilizarea prelungită a Dipheryl® 0,1 mg inhibă secreția de gonadotropine cu suprimarea ulterioară a funcției ovariene.
Utilizarea continuă a Diphereline® 0,1 mg suprimă secreția de gonadotropine (FSH și LH). Suprimarea vârfurilor endogene intermediare ale LH permite creșterea calității foliculogenezei, creșterea numărului de foliculi de maturare și, ca urmare, creșterea probabilității de sarcină pe ciclu.
Diphereline® 3,75 mg
După o scurtă perioadă inițială de stimulare a funcției gonadotrope a hipofizei, triptorelina suprimă secreția de gonadotropine și, în consecință, funcția testiculelor și ovarelor. Utilizarea continuă a medicamentului inhibă secreția de estrogen de către ovare la starea menopauzei și, de asemenea, reduce secreția de testosteron, a cărei concentrație poate atinge valorile observate după castrarea chirurgicală.
Differelin® 11,25 mg
În perioada inițială de aplicare a Diphereline® 11,25 mg crește temporar concentrația de LH și FSH în sânge, respectiv concentrația de testosteron la bărbați și de estradiol la femei. Tratamentul prelungit reduce concentrația de LH și FSH, ceea ce duce la o scădere a nivelurilor de testosteron (la niveluri corespunzătoare stării după testuclectomie) și a estradiolului (la niveluri corespunzătoare stării de postovariectomie) aproximativ în a 20-a zi după prima injecție și apoi rămâne neschimbată pe toată durata administrării medicamentului.
Tratamentul pe termen lung cu triptorelină suprimă secreția de estradiol la femei și, astfel, previne dezvoltarea ectopiilor endometrioide.
Farmacocinetica
Diphereline® 0,1 mg
După injectarea SC la voluntari adulți sănătoși, la o doză de 0,1 mg, triptorelina este absorbită rapid (timpul pentru a atinge Cmax - (0,63 ± 0,26) h cu concentrația plasmatică maximă (1,85 ± 0,23) ng/Ml).
T1/2 este (7,6 ± 1,6) h, după 3-4 ore se încheie faza de distribuție.
Clearance-ul plasmatic total este (161 ± 28) ml/min.
Volumul de distribuție este (1562 ± 158) ml/kg.
Diphereline® 3,75 mg
După administrarea intramusculară a formei prelungite a preparatului, începe etapa inițială a eliberării rapide a substanței medicamentoase, urmată de o fază de eliberare constantă de triptorelină. Cmax este (0,32 ± 0,12) ng/ml.
Cantitatea medie de triptorelină eliberată în mod constant este (46,6 ± 7,1) mcg/zi.
Biodisponibilitatea medicamentului este de aproximativ 53% pe 1 lună.
Differelin® 11,25 mg
Când injecția intramusculară a Diphereline® la o doză de 11,25 mg Cmax de triptorelină în plasma sanguină (la bărbați și femei) este determinată la aproximativ 3 ore după injectare. După faza de reducere a concentrației care durează prima lună, până în a 90-a zi, concentrația triptorelinului circulant rămâne constantă (aproximativ 0,04-0,05 ng/ml - în tratamentul endometriozei și aproximativ 0,1 ng/ml în tratamentul prostatei cancer).
Indicații
Diphereline® 0,1 mg
Infertilitatea feminină. Efectuarea stimulării ovariene împreună cu gonadotropinele (menopauză umană, corionică umană), programe de fertilizare in vitro FSH și transfer de embrioni, precum și alte tehnologii de reproducere asistată.
Diphereline® 3,75 mg
Endometrioza genitala si extragenitala;
Fibroamele uterului (înainte de intervenția chirurgicală);
Infertilitate feminină (în programul fertilizării in vitro).
Differelin® 11,25 mg
Cancer de prostată cu metastaze;
Endometrioză genitală și extragenitală (stadii I-IV).
Contraindicații
General pentru toate dozele:
Differelin® 11,25 mg (opțional):
Cancer de prostată independent de hormoni;
Stare după testicularectomia chirurgicală anterioară.
Differelin® 3,75; 11,25 mg (opțional):
Cu precauție - cu osteoporoză.
Differelin® 11,25 mg (opțional):
Cu precauție - la femeile cu sindromul ovarului polichistic.
sarcina și alăptarea
În prezent, analogii hormonilor care eliberează gonadotropina sunt utilizați în combinație cu gonadotropinele pentru a stimula ovulația și sarcina.
Sarcina este o contraindicație pentru utilizarea medicamentului. Cu toate acestea, practica a arătat că, după ovulație, stimulată în ciclul anterior, unele femei au rămas însărcinate fără stimulare și au continuat cursul de stimulare a ovulației.
Rezumat: Experimentele pe animale au arătat că medicamentul nu are efect teratogen.
Astfel, dezvoltarea anomaliilor congenitale la om nu este de așteptat atunci când se utilizează acest medicament, deoarece Două studii efectuate calitativ pe animale nu au dezvăluit efectul său teratogen.
Rezultatele studiilor clinice care au implicat un număr mic de femei însărcinate care utilizează un analog hormonal de eliberare a gonadotropinei nu au prezentat malformații de dezvoltare sau fetotoxice.
Cu toate acestea, este necesar un studiu suplimentar al efectelor medicamentului asupra sarcinii.
Deoarece nu există date privind penetrarea medicamentului în laptele matern și posibilele sale efecte asupra sugarului alăptat, acesta nu trebuie tratat în timpul alăptării.
Efecte secundare
General pentru toate dozele
La începutul tratamentului. În tratamentul infertilității, o combinație cu gonadotropine poate duce la hiperstimulare ovariană. În acest caz, o creștere a dimensiunii ovarelor, durere în abdomen.
În timpul tratamentului. Cele mai frecvente efecte secundare sunt: bufeurile bruște, uscăciunea vaginului, scăderea libidoului și dispareunia asociate blocării hipofizo-ovariene.
Utilizarea prelungită a analogilor hormonilor care eliberează gonadotropina poate duce la demineralizarea oaselor, un risc de osteoporoză (efectul secundar descris mai sus nu a fost observat cu o aplicare pe termen scurt a Diphereline® 0,1 mg).
Reacții alergice: urticarie, erupții cutanate, mâncărime, rareori - edem Quincke.
În cazuri rare - greață, vărsături, creștere în greutate, tensiune arterială crescută, labilitate emoțională, tulburări de vedere, durere la locul injectării.
Este extrem de rar - cefalee, dureri articulare și musculare.
În plus, Differelin® 3,75 mg
La bărbați, o scădere a potenței. La începutul tratamentului, pacienții cu cancer de prostată pot prezenta dureri temporare la nivelul oaselor afectate de metastaze (tratament simptomatic). În unele cazuri se observă obstrucția ureterelor și simptomele asociate cu compresia prin metastaze ale măduvei spinării (trec prin 1-2 săptămâni). De asemenea, în această perioadă poate exista o creștere temporară a activității fosfatazei acide în plasma sanguină.
În tratamentul pubertății premature, fetele pot prezenta pete din vagin.
Utilizarea pe termen lung a medicamentului poate provoca amenoree hipogonadotropă.
După întreruperea tratamentului, funcția ovarelor este restabilită și ovulația apare în medie în a 58-a zi după ultima injecție a medicamentului. Prima menstruație are loc în a 70-a zi după ultima injecție cu Dipherylin®. Acest lucru trebuie luat în considerare în planificarea contraceptivă.
Diferelină 11,25 mg suplimentar
La începutul tratamentului. Tulburări disurice (dificultate la urinare, golire incompletă a vezicii urinare, durere), durere osoasă asociată cu metastaze și compresie prin metastaze ale măduvei spinării, care pot fi agravate de o creștere temporară a testosteronului în plasma sanguină la începutul tratamentului. Aceste simptome trec prin 1-2 săptămâni. De asemenea, în această perioadă poate exista o creștere temporară a activității enzimelor hepatice în plasma sanguină.
În timpul tratamentului: sângele curge pe față, scade libidoul, ginecomastia, impotența, care este asociată cu o scădere a testosteronului în plasma sanguină.
La începutul tratamentului. Simptome asociate cu endometrioză (durere pelviană, dismenoree), care pot crește în legătură cu creșterea inițială tranzitorie a concentrației de estradiol în plasma sanguină și dispar după 1-2 săptămâni.
La o lună după prima injecție, poate apărea metroragie.
Pentru bărbați și femei:
Tulburări de dispoziție, iritabilitate, depresie, oboseală, tulburări de somn, creștere în greutate, transpirație abundentă, parestezie, vedere încețoșată, stare febrilă.
Interacţiune
Dozare și administrare
Diphereline® 0,1 mg. PC.
Protocol scurt. Începând cu a 2-a zi a ciclului (începând simultan stimularea ovarelor) și terminați tratamentul cu 1 zi înainte de introducerea planificată a gonadotropinei corionice umane. Cursul tratamentului este de 10-12 zile.
Protocolul lung. Injecțiile subcutanate zilnice cu Dipherylin® 0,1 mg încep cu a doua zi a ciclului. Când hipofiza este desensibilizată (E2
- Castan lichid pentru răspunsuri la pierderea în greutate, contraindicații și instrucțiuni de aplicare
- L-tiroxină pentru slăbit - manual de instrucțiuni
- Instrucțiuni Hilak Fort pentru utilizare Competent despre sănătate pe iLive
- Lipo arzător de grăsime pentru femei și bărbați instrucțiuni Competent despre sănătatea pe iLive
- Cum să alegeți cantitatea corectă de greutate pentru antrenamentul de forță