Compoziții care conțin o primă dispersie de vezicule lipidice care sunt capabile să pătrundă în straturile profunde ale pielii și care conțin cel puțin un agent activ ales dintre agenți lipolitici, agenți de drenare și agenți de fermitate, pentru tratarea acestor straturi profunde și o a doua dispersie de veziculele lipidice care sunt capabile să pătrundă în straturile de suprafață ale pielii și care conțin cel puțin un agent activ ales dintre agenții de tratare a suprafeței cutanate, agenți de exfoliere, agenți de netezire și agenți de înmuiere pentru piele, pentru tratarea acestor straturi de suprafață, sunt eficienți ca agenți de slăbire pentru combaterea plinătății.

brevet

Ultimele brevete L'Oreal:

1. Domeniul invenției

Prezenta invenție se referă la compoziții utile pentru scăderea și/sau combaterea greutății și/sau a excesului de greutate în scopul obținerii unui efect de slăbire cosmetic și/sau terapeutic generalizat sau localizat asupra corpului uman sau animal. Prezenta invenție se referă, de asemenea, la o metodă de slăbire a corpului, prin aplicarea topică a unei astfel de compoziții.

2. Discutarea contextului

Plumpness și/sau excesul de greutate este asociat cu disfuncționalitatea anumitor celule, cunoscute sub numele de adipocite, care conțin cantități variabile de grăsimi sub formă de trigliceride care sunt sintetizate, in vivo de adipocite, enzimatic (lipogeneza) din acizi grași liberi și glucoza conținută în organism și furnizată prin anumite alimente. În paralel cu aceasta, trigliceridele formate și apoi stocate pot fi re-degradate, de asemenea, pe cale enzimatică (lipoliză), în acizi grași, glicerol și/sau esteri glicerolici.

Dacă, din diverse motive, (funcționare hormonală slabă, dietă excesiv de bogată, inactivitate, îmbătrânire), se dezvoltă un dezechilibru apreciabil în organism între lipogeneză și lipoliză în favoarea lipogenezei, apare o acumulare de trigliceride în adipocite, ceea ce poate duce la un exces greutate, care poate duce la obezitate.

Deși acest exces de greutate a fost până acum bine tolerat, el constituie în prezent, și mai ales la femei, o problemă tot mai mare atât fizică, cât și estetică, sau chiar psihologică.

Au fost deja propuse mai multe metode de slăbire în scopul combaterii excesului de greutate, cum ar fi dietele stricte care, de îndată ce sunt oprite, duc foarte repede la un nou exces de greutate, care este adesea mai mare decât cel care a fost cauza acestor diete, sau alternativ metode chirurgicale precum liposucția, aceste metode fiind adesea costisitoare și complicate.

Există astfel necesitatea unei metode „blânde”, adică una care nu este chirurgicală sau strictă, pentru tratarea și/sau prevenirea excesului de greutate.

Se cunosc multe exemple de compoziții cosmetice sau dermatologice destinate tratamentului pielii, care au unul sau mai mulți agenți activi care sunt adecvați pentru tratarea pielii și care sunt încapsulate în sferule lipidice sau vezicule (cunoscute și sub numele de lipozomi).

Sferulele sau veziculele lipidice se înțeleg că se referă la particule formate dintr-o membrană formată din una sau mai multe lamele concentrice, aceste lamele conținând unul sau mai multe straturi bimoleculare de lipide amfifile care încapsulează o fază apoasă. Faza apoasă poate conține substanțe active solubile în apă, iar straturile bimoleculare de lipide amfifile pot conține substanțe active lipofile.

Aceste sferule au în general un diametru mediu cuprins între 10 nm și 5000 nm. Printre numeroasele documente publicate cu privire la această chestiune, se poate menționa Certificatul de adiție francez 2.408.387 care descrie o compoziție bazată pe dispersii apoase de sferule lipidice ionice sau neionice care încapsulează cel puțin o substanță activă. Mai precis, acest document descrie compoziții care conțin cel puțin două dispersii de sferule care conțin agenți activi diferiți, în scopul obținerii unui sistem mixt, adică un sistem în care se combină o primă dispersie de sferule care conține un prim tip de substanță activă. cu o a doua dispersie de sferule care conțin un alt tip de substanță activă, care permite celor două tipuri de substanțe să acționeze simultan în momentul tratamentului și posibil să obțină un efect sinergic care nu ar fi produs dacă aceste două tipuri de substanțe ar fi acționate succesiv și separat.

Este bine cunoscut faptul că pielea este formată din straturi de suprafață, stratul cornos și straturi profunde, epiderma vie și dermul. Cu toate acestea, livrarea specifică a unui astfel de agent activ în straturile de suprafață și, simultan, a aceluiași agent activ în straturile profunde, nu este cunoscută din stadiul tehnicii.

Astfel, rămâne nevoia unei metode blânde de combatere a plinătății. Există, de asemenea, o nevoie de compoziții utile într-o astfel de metodă.

REZUMATUL INVENȚIEI

În consecință, un obiectiv al prezentei invenții este de a furniza o metodă nouă pentru combaterea plinătății.

Un alt obiectiv al prezentei invenții este de a oferi o metodă blândă pentru combaterea plinătății.

Un alt obiectiv al prezentei invenții este de a furniza compoziții noi care sunt utile în astfel de metode.

Aceste și alte obiecte care vor deveni evidente în următoarea descriere detaliată, au fost realizate prin descoperirea inventatorilor că compozițiile care cuprind o primă dispersie de vezicule lipidice care sunt capabile să pătrundă în straturile profunde ale pielii și care conțin cel puțin o substanță activă agent ales dintre agenți lipolitici, agenți de drenare și agenți de întărire, pentru tratarea acestor straturi profunde și o a doua dispersie de vezicule lipidice care sunt capabile să pătrundă în straturile de suprafață ale pielii și care conțin cel puțin un agent activ ales din tratamentul cutanat de suprafață agenți, agenți de exfoliere, agenți de netezire și agenți de înmuiere pentru piele, pentru tratarea acestor straturi de suprafață, sunt agenți de slăbire eficienți utili pentru combaterea plinătății și tratarea simultană a straturilor de suprafață și a straturilor profunde ale pielii.

Invenția se referă, prin urmare, la o compoziție de slăbire și la un proces de tratament cosmetic care îndeplinește această nevoie. Mai particular, această compoziție de slăbire cuprinde cel puțin un agent activ care este transportat prin cel puțin două tipuri distincte de vezicule lipidice.

Astfel, inventatorii au dezvoltat acum compoziții cosmetice de slăbire, care permit acțiunea simultană a doi agenți activi diferiți și care permit în plus acestor agenți activi să acționeze în diferite zone ale pielii, adică în straturile de suprafață și în adâncime straturi ale pielii, sporind astfel foarte mult eficacitatea acestor compoziții și efectul complementar sau sinergic al agenților activi de slăbire utilizați.

Inventatorii au dezvoltat, de asemenea, compoziții cosmetice de slăbire, care permit aceluiași agent activ să acționeze simultan în straturile de suprafață și în straturile profunde ale pielii, oferind un tratament mai complet și, prin urmare, mai eficient împotriva excesului de greutate.

Conform unei variante specifice, agenții activi conținuți în prima dispersie a veziculelor și în a doua sunt aceiași.

DESCRIEREA DETALIATĂ A REALIZĂRILOR PREFERATE

Solicitantul a utilizat un mijloc de clasificare a veziculelor care permite unei persoane calificate în domeniu să aleagă cu ușurință veziculele lipidice capabile să transmită agentul activ în straturile profunde ale pielii, cunoscute sub numele de vezicule cu acțiune în adâncime, și pe cele capabile să transmită agentul activ la straturile de suprafață ale pielii, cunoscut sub numele de vezicule care acționează la suprafață.

Această clasificare se face pe baza constantei de difuzie D a unei sonde introduse în vezicule. Această sondă este iodură de N- (1-oxil-2,2,6,6-tetrametil-4-piperidil) -N, N-dimetil-N-hidroxietilamino-nium, ASL, cu formula (I): ## STR1 ##

Vezicule pentru care constanta de difuzie D a sondei în stratul cornos este> 1. ori.10 x-7 cm.2 S.-1 sunt vezicule capabile să pătrundă în straturile profunde ale piele.

Vezicule pentru care constanta de difuzie D a sondei în stratul cornos este EXEMPLE

În toate exemplele, termenul „qs 100 g” înseamnă că acel ingredient este adăugat într-o cantitate suficientă, astfel încât suma cantităților tuturor ingredientelor să fie de 100 g.

A. Producerea de vezicule lipidice care conțin ASL:

Lipidele constitutive ale peretelui veziculelor sunt cântărite și dizolvate în 10 ml de metanol. Soluția alcoolică este apoi transferată într-un balon cu fund rotund de 50 ml cu o îmbinare măcinată, care este plasată ulterior pe un evaporator rotativ astfel încât conținutul să fie termostatat la o temperatură de 30 grade. C. Evaporarea se continuă până când se depune o peliculă uscată de lipide pe peretele balonului.

Se adaugă apoi 3 ml dintr-o soluție apoasă de 0,01 molare de ASL în balon, care se agită ulterior cu mâna timp de aproximativ 10 minute, fie la temperatura camerei (20 ° C) pentru veziculele din tabelul I de la nr. 7-10, sau la o temperatură de 50 grade. C. pentru veziculele de referință nr. 1 la 6 din tabelul I. Mediul este apoi lăsat să se echilibreze la temperatura camerei timp de 2 ore, după care dispersia este plasată într-o pungă de dializă și în contact cu 500 ml apă distilată. Dializa are loc peste noapte. A doua zi, apa este schimbată și dializa este continuată pentru încă 4 ore.

Un fir de bumbac grosime 0,3 mm este apoi îmbibat în dispersia veziculelor și apoi pus în contact cu o secțiune de piele tăiată de la urechea unui porc care a fost proaspăt luată dintr-un abator destinat alimentării cu alimente.

Eșantionul de urechi prelevat este clătit cu apă și tăiat în felii de 1 mm grosime, 5 mm lățime și 10 mm lungime și apoi plasat într-o celulă de întreținere. Măsurătorile difuziei ASL în piele se efectuează în 24 de ore după prelevarea probei de piele.

B. Producția compoziției cosmetice:

1. Producția de vezicule de primul tip (difuzând în profunzime).

Veziculele (cu acțiune în adâncime) sunt preparate în conformitate cu o metodă comună de co-fuziune a diferiților constituenți de membrană aleși (vezi Tabelul I). Astfel, constituentul membranei având cel mai scăzut punct de topire Tm este topit. Se adaugă ceilalți constituenți ai membranei, iar amestecul este apoi omogenizat cu agitare moderată și în final este parțial hidratat, menținând în același timp temperatura de topire T. definită mai sus.

O pastă obținută se adaugă o soluție apoasă de cel puțin un prim agent activ pentru tratamentul profund. Amestecul este agitat cu o turbină timp de 1 oră și 30 de minute pentru a se hidrata complet, menținând în același timp temperatura T. Unul sau mai mulți alți agenți activi pentru tratamentul în profunzime sunt adăugați la mediul de reacție, se efectuează omogenizarea și temperatura mediului este scăzută la temperatura camerei (20 ° C).

2. Producția de vezicule de al doilea tip (difuzând la suprafață).

O soluție apoasă a unuia (sau mai multor) al doilea agent activ pentru tratarea suprafeței este introdusă, la temperatura camerei (20 ° C) și cu agitare simplă, în amestecul ales de constituenți care urmează să formeze membrana veziculelor. acționând la suprafață (vezi Tabelul I). Se obțin astfel vezicule care acționează la suprafață încapsulând al doilea agent activ care acționează la suprafață.

3. Producerea compoziției „dublu-lipozom”.

Faza grasă (uleiurile) compoziției este adăugată la mediul care conține veziculele cu acțiune profundă și este dispersată (la temperatura camerei) cu agitare. Reacția mediu obținută este apoi amestecată cu cea care conține veziculele care acționează la suprafață. Adjuvanții, cum ar fi agenții de conservare, un agent de gelificare care poate fi neutralizat dacă este necesar cu o bază (trietanolamină sau hidroxid de sodiu) și parfumuri etc., sunt apoi adăugați opțional.

Produsul obținut se prezintă sub formă de cremă albă moale și netedă care poate fi utilizată în domeniul cosmetic și/sau dermatologic pentru tratarea greutății și/sau a excesului de greutate pe corpul uman și, eventual, al animalului.

Exemple specifice de compoziții cosmetice în conformitate cu invenția sunt date mai jos.

Exemplul 1. Cremă de slăbit dublu-lipozomică.

Crema obținută poate fi aplicată zilnic fie local, fie pe tot corpul pentru a scădea sau chiar a elimina excesul de greutate.

Exemplul 2: Cremă de slăbit dublu-lipozomică.

Această cremă diferă de cea din Exemplul 1 prin aceea că acidul 5-n-octanoylsalicilic este utilizat ca agent activ la suprafață, în loc de acid salicilic.

Exemplul 3: Cremă de slăbit dublu-lipozomică.

Această cerere se bazează pe cererea de brevet franceză 93-15866 depusă în dec. 30, 1993, care este încorporat aici prin referință în întregime.

Evident, numeroase modificări și variații ale prezentei invenții sunt posibile în lumina învățăturilor de mai sus. Prin urmare, trebuie să se înțeleagă că, în cadrul revendicărilor anexate, invenția poate fi practicată altfel decât în ​​mod specific descris aici.

Creanțe

1. O metodă de slăbire, care cuprinde aplicarea pe pielea unui subiect care are nevoie de aceasta o cantitate eficientă dintr-o compoziție pentru tratamentul simultan al straturilor stratului cornos și straturilor profunde ale pielii, cuprinzând un amestec de dispersie de:

(a) o primă dispersie de vezicule lipidice care sunt capabile să pătrundă în straturile profunde ale pielii și care conțin cel puțin un agent activ selectat din grupul format din agenți lipolitici, agenți de drenare și agenți de fermitate, pentru tratarea acestor straturi profunde; și (b) o a doua dispersie a veziculelor lipidice care sunt capabile să pătrundă în straturile stratului cornos al pielii și care conțin cel puțin un agent activ selectat din grupul format din agenți de tratare a suprafeței cutanate, agenți de exfoliere, agenți de netezire și agenți de înmuiere pentru piele, pentru tratarea acestor straturi ale stratului cornos și unde respectivele vezicule ale primei dispersii menționate asigură o distribuție a N- (1-oxil-2,2,6,6-tetrametil-4-piperidil) -N iodură de dimetil-N-hidroxietilamoniu (ASL) în stratul cornos> 1,10 x-7 cm 2/s și prin faptul că respectivele vezicule ale respectivei a doua dispersii asigură o distribuție a ASL în strat corneum

2. Metodă conform revendicării 1, în care respectivele vezicule ale primei dispersii menționate sunt într-o stare fluidă la temperatura camerei și respectivele vezicule ale respectivei a doua dispersii sunt într-o stare gelificată la temperatura camerei.

3. Metodă conform revendicării 1, în care respectivele vezicule ale primei dispersii menționate prezintă un potențial de încapsulare a glucozei timp de cel puțin 24 de ore, iar respectivele vezicule ale respectivei a doua dispersii prezintă un potențial de încapsulare a glucozei mai puțin de 24 de ore.

4. Metodă conform revendicării 1, în care respectivele vezicule ale primei dispersii menționate sunt formate din lipide având cel puțin un lanț gras liniar și saturat având între 16 și 30 de atomi de carbon.

5. Metodă conform revendicării 1, în care respectivele vezicule ale primei dispersii menționate sunt formate din cel puțin o lipidă selectată din grupul constând din fosfolipide hidrogenate naturale, fosfolipide sintetice saturate, poliol alchil eteri având cel puțin un lanț gras liniar, poliol alchil esteri. având cel puțin un lanț gras și amestecuri ale acestora.

6. Metodă conform revendicării 1, în care respectivele vezicule ale primei dispersii menționate sunt formate din lipide selectate din grupul format din:

trigliceril cetil eter, colesterol și cazeină lipoamino acid; amestecuri de trigliceril mono-, di- și tricetil eter, colesterol și dicetil fosfat; trigliceril cetil eter, colesterol și dicetil fosfat; palmitat de sorbitan, colesterol și acilglutamat de sodiu; Stearat PEG 8, colesterol și acilglutamat de sodiu; distearat de digliceril, colesterol și acilglutamat de sodiu; mono- și distearat de zaharoză, colesterol și acilglutamat de sodiu; Stearat PEG 8, colesterol, fentanetriol și acilglutamat de sodiu; distearat de metilglucoză polioxietilenat conținând 20 mol de oxid de etilenă, colesterol și acilglutamat de sodiu; lecitină hidrogenată și fitosterol polioxietilenat; și tristearat de tetragliceril, colesterol și acilglutamat de sodiu.

7. Metodă conform revendicării 1, în care respectivele vezicule ale respectivei a doua dispersii sunt formate din lipide selectate din grupul constând din fosfolipide ionice naturale având lanțuri grase nesaturate având între 16 și 30 atomi de carbon, poliol alchil eteri având cel puțin un lanț gras pe moleculă, cuprinzând cel puțin un lanț gras cu o lungime mai mică de 16 atomi de carbon, esteri poliol alchilici având cel puțin un lanț gras pe moleculă, cuprinzând cel puțin un lanț gras cu o lungime mai mică de 16 atomi de carbon.

8. Metodă conform revendicării 1, în care respectivele vezicule ale respectivei a doua dispersii sunt formate din cel puțin o lipidă selectată din grupul constând din:

lecitină de floarea-soarelui; lecitină de soia, etanol și apă; lecitină de soia, colesterol și propilen glicol; și lauril poligliceril-6-cetearil glicol eter și dimiristil fosfat.

9. Metodă conform revendicării 1, în care agentul activ menționat al primei dispersii menționate și agentul activ menționat al celei de-a doua dispersii menționate asigură aceeași funcție, același efect sau ambele.

10. Metodă conform revendicării 1, în care agentul activ menționat al primei dispersii menționate și agentul activ menționat al respectivei a doua dispersii sunt aceleași.

11. Metodă conform revendicării 1, în care agentul activ menționat în prima dispersie menționată este selectat din grupul constând din acid asiatic, cafeină, nicotinați, siliciu, carnitină, coenzima Q, escină, ruscogenină, extracte din plante, absorbție anti-glucoză. agenți activi și compuși alfa-2-blocanți.

12. Metoda revendicării 1, în care respectivul agent activ conținut în respectiva a doua dispersie este selectat din grupul constând din acid 5-octanoylsalicilic, acid salicilic, alfa-hidroxi acizi și agenți de hidratare.

13. Metodă conform revendicării 1, cuprinzând în plus (c) o fază uleioasă dispersată într-o fază apoasă.

14. Metodă conform revendicării 1, cuprinzând suplimentar (d) un adjuvant hidrofil sau lipofil.