Data expirării: 06/2022

atorvastatin

Compoziția și forma emisiunii:

Tablete, filmate. 1 comprimat conține:

atorvastatin calciu de 10,36 mg

(echivalent cu 10 sau respectiv 20 mg de atorvastatină)

excipienți: povidonă, laurilsulfat de sodiu carbonat de calciu MCC lactoză monohidrat croscarmeloză sodică stearat de magneziu

învelișul: Opadry II HP alb 85F28751 (ingrediente pentru substanțe bloc Opadry II HP alb 85F28751: alcool polivinilic, dioxid de titan (E171), macrogol 3000 și talc)

blistere în 10 PC-uri într-un pachet un carton 1, 3 sau 9 blistere.

Tablete, filmate. 1 comprimat conține:

atorvastatin calciu 41,44 mg

(echivalent cu 40 mg atorvastatină)

excipienți: povidonă, laurilsulfat de sodiu carbonat de calciu MCC lactoză monohidrat croscarmeloză crospovidonă sodică stearat de magneziu

carcasa: Opadry White Y-1-7000 - hipromeloză, dioxid de titan (E171), macrogol 400

blistere în 10 PC-uri într-un pachet un carton 1, 3 sau 9 blistere.

Descriere formă farmaceutică:

Comprimate de 10 sau 20 mg: rotunde, ușor biconvexe, de culoare albă filmată. Cam pe o masă alb-spart cu suprafață aspră.

Pilule 40 mg: rotunde, ușor biconvexe, filmate alb sau aproape alb.

Absorbția de atorvastatină ridicată, aproximativ 80% absorbită din tractul gastro-intestinal. Timpul de apariție a Cmax în medie 1-2 ore la femeile Cmax peste 20% și ASC mai mică pentru 10%. La pacienții cu ciroză alcoolică hepatică, Tmax este de 16 ori mai mare decât în ​​mod normal. Datorită metabolismului intensiv la primul pasaj prin ficat biodisponibilitatea atorvastatinei scăzută (12%).

Volumul mediu de distribuție a atorvastatinei este egal cu 381 L. Mai mult de 98% din atorvastatină este asociat cu proteinele plasmatice din sânge. Atorvastatina nu traversează BBB. Metabolizat predominant în ficat de citocromul P450 3A4, cu formarea de metaboliți activi farmacologic (metaboliți orto și parahidroxilați, produsele beta-oxidării). Este metaboliții activi, care provoacă aproximativ 70% din activitatea inhibitoare a HMG-COA reductazei, care persistă 20-30 de ore.

T1/2 al atorvastatinei este de 14 ore scrie în principal jelchew (nu este supus recirculării enterohepatice pronunțate, nu este afișat în timpul hemodializei). Aproximativ 46% din atorvastatină este excretată prin intestin și mai puțin de 2% în rinichi.

Descrierea acțiunii farmacologice:

Atorvastatina - un medicament care scade lipidele din grupul statinelor. Mecanismul principal de acțiune al atorvastatinei este inhibarea activității 3-hidroxi-3-metilglutaril-și a coenzimei - o (HMG-COA) reductază - enzima, catalizând transformarea g-Koa în acid mevalonic. Această transformare este una dintre primele etape ale lanțului de sinteză a colesterolului din organism. Suprimarea atorvastatinei sinteza colesterolului duce la o reactivitate crescută a receptorilor LDL în ficat și în țesuturile extrahepatice. Acești receptori leagă particulele LDL și le elimină din plasma sanguină, ceea ce duce la o reducere a colesterolului LDL din sânge.

Efectul anti-aterosclerotic al atorvastatinei este o consecință a impactului medicamentului asupra pereților vaselor de sânge și a componentelor sanguine. Medicamentul inhibă sinteza izoprenoizilor, care sunt factori de creștere celulară a căptușelii interioare a vaselor de sânge. Sub acțiunea atorvastatinei, ameliorează vasodilatația dependentă de endotelină. Atorvastatina scade colesterolul, LDL, apolipoproteina b, trigliceridele. Provoacă o creștere a conținutului de colesterol HDL și apolipoproteină A. Atorvastatina crește nivelurile serice de HS-LPWN și scade valorile raporturilor Colesterol-LDL/HDL-C și colesterol total/HDL-C. Medicamentul este numit în cazul unei eficacități insuficiente a dietei și a altor metode de tratament non-farmacologice.

De regulă, acțiunea Atoria se dezvoltă după 2 săptămâni de la administrarea medicamentului, iar efectul maxim este atins în termen de 4 săptămâni.

  • Pentru a reduce nivelurile serice de colesterol total, colesterol-LDL, apolipoproteină b și trigliceride la pacienții cu hiperlipidemie primară (tipurile IIA și IIb conform lui Frederickson) hipercolesterolemie heterozigotă familială hiperlipidemie mixtă
  • reducerea concentrațiilor plasmatice crescute de colesterol total, colesterol-LDL și apolipoproteină b La pacienții cu hipercolesterolemie familială homozigotă.

  • hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului
  • boală hepatică în stadiul activ (inclusiv hepatită cronică activă, hepatită alcoolică cronică)
  • insuficiență hepatică
  • ciroză hepatică de orice etiologie
  • creșterea transaminazului hepatic Geneza ambiguă
  • boli ale mușchiului scheletic
  • sarcină și alăptare, precum și utilizarea la femeile de vârstă reproductivă care nu utilizează metode contraceptive adecvate
  • vârsta de 18 ani (eficacitatea și siguranța nu sunt stabilite)
  • galactozemie (deoarece medicamentul conține lactoză) sau sindrom de malabsorbție glucoză/galactoză, deficit de lactază.

  • alcoolism
  • boală hepatică în anamneză.

Aplicarea sarcinii și alăptării:

Atorvastatina este contraindicată la mamele însărcinate și care alăptează. Medicamentul este prescris femeilor aflate la vârsta fertilă numai dacă probabilitatea de sarcină este foarte scăzută, iar pacientul a informat despre posibilul risc pentru făt. Femeile de vârstă reproductivă în timpul tratamentului trebuie să utilizeze metode contraceptive adecvate.

Dacă este necesar, numirea Atoris ar trebui să rezolve problema încetării alăptării.

SNC și sistemul nervos periferic: cefalee, amețeli, sindrom astenic, insomnie sau somnolență, coșmaruri, amnezie, parestezie, neuropatie periferică, labilitate emoțională, ataxie, hiperkinezie, depresie, hipestezie, slăbiciune, stare de rău.

Din organele senzoriale: ambliopie, sunete în urechi, uscăciune a conjunctivei, încălcare a acomodării, sângerări în ochi, surditate, glaucom, parosmie, pierderea senzațiilor gustative.

Din partea sistemului cardiovascular: bătăi ale inimii, vasodilatație, migrenă, hipotensiune posturală, AD, flebită, aritmie, durere toracică, vasculită.

Cu sistemul hematopoietic: anemie, limfadenopatie, trombocitopenie.

Sistemul respirator: bronșită, rinită, dispnee, astm, epistaxis.

Din sistemul digestiv: greață, arsuri la stomac, constipație sau diaree, flatulență, gastralgie, dureri abdominale, anorexie sau apetit crescut, gură uscată, eructie, disfagie, vărsături, stomatită, esofagită, glosită, gastroenterită, hepatită, colică hepatică, cheilită, duodenal ulcer, pancreatită, icter colestatic, creșterea enzimelor hepatice, sângerări rectale, melenă, sângerări ale gingiilor, tenesme.

De la nivelul aparatului locomotor: artrită, crampe musculare picioare, bursită, miopatie, artralgie, slăbiciune musculară, rabdomioliză, contracte articulare, polimialgie reumatică, miozită, dureri de spate.

Din sistemul urogenital: infecții urogenitale, disurie (W. pollakiuria, nocturie, incontinență sau retenție urinară, nevoie urgentă de a urina), cistită, hematurie, sângerări vaginale, sângerări uterine, urolitiază, metroragie, epididimită, scăderea libidoului, impotență, încălcare a ejaculare.

Cu pielea: alopecie, transpirație, eczeme, seboree, echimoză.

Reacții alergice: mâncărime cutanată, erupții cutanate, dermatită de contact rareori urticarie, angioedem, edem facial, sindrom asemănător lupusului, vasculită, fotosensibilitate, anafilaxie, eritem multiform exudativ, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell).

Parametrii de laborator: hiperglicemie, hipoglicemie, CPK serică crescută, albuminurie, activitate ALT crescută, AST, trombocitopenie, eozinofilie, creșterea ratei de sedimentare a eritrocitelor (VSH).

Altele: edem periferic, creștere în greutate, ginecomastie, gută înrăutățită, febră.

Administrarea concomitentă de atorvastatină cu ciclosporină, antibiotice (eritromicină, claritromicină, quinupristină/dalfopristină), inhibitori ai proteazei HIV (indinavir, ritonavir), antifungice (fluconazol, Itraconazol, ketoconazol) sau cu niveluri ridicate de nefazodonă rabdomioliză și insuficiență renală. O interacțiune similară este posibilă cu recepția combinată a Atoria cu derivați ai acidului fibroevoy (fibrați) și Niacin (acid nicotinic).

Aportul simultan de atorvastatină cu fenitoină poate reduce eficacitatea atorvastatinei. Când se administrează concomitent antiacide (suspensie de hidroxizi de magneziu și aluminiu), se reduce cantitatea de atorvastatină din plasma sanguină.

În timp ce admisia de atorvastatină cu colestipol concentrația de atorvastatină în plasmă este redusă cu 25%, dar efectul terapeutic al combinației este mai mare decât efectul uneia dintre atorvastatină.

Utilizarea simultană a medicamentelor, reducerea concentrației de hormoni steroizi endogeni (W. cimetidină, ketoconazol, spironolactonă), crește riscul de reducere a hormonilor steroizi endogeni (trebuie acordată precauție).

Pentru pacienții cărora li se administrează atât 80 mg atorvastatină, cât și digoxină, digoxina în plasmă crește cu aproximativ 20%. Pacienții cărora li se administrează atorvastatină și digoxină trebuie respectați.

În timpul administrării simultane de atorvastatină și contraceptive orale (noretindronă și etinilestradiol) poate crește absorbția contraceptivelor și crește concentrația acestora în plasma sanguină. Ar trebui să controlați alegerea contraceptivelor în rândul femeilor care primesc atorvastatină.

Aportul simultan de atorvastatină cu warfarină poate crește în primele zile de acțiune a warfarinei asupra parametrilor de coagulare a sângelui (scăderea RO). Acest efect dispare după 15 zile de co-administrare a acestor medicamente.

Cimetidina este o interacțiune semnificativă clinic nr.

Utilizarea concomitentă cu inhibitori de protează crește concentrația de atorvastatină în plasmă.

Consumul de suc de grapefruit în timpul tratamentului cu Torison poate duce la o concentrație mai mare de medicament în plasma sanguină. În acest sens, pacienții care iau Atoris ar trebui să evite să bea acest suc.

Mod de aplicare și doză:

Înainte de a începe tratamentul cu Atricom, pacientul trebuie transferat într-o dietă hipolipemiantă care trebuie respectată în timpul terapiei medicamentoase.

În interior, indiferent de mese, o dată (în orice moment al zilei, dar la aceeași oră), în fiecare zi.

Doza inițială recomandată este de 10 mg pe zi. În funcție de efectul dorit, doza zilnică poate fi crescută la 80 mg.

Efectul terapeutic al Atoris se dezvoltă în decurs de 2 săptămâni de la administrarea medicamentului, iar efectul maxim este atins în decurs de 4 săptămâni. Prin urmare, doza nu trebuie modificată mai devreme de 4 săptămâni după începerea tratamentului.

Când tratamentul primar (heterozigot ereditar și poligenetic) NCEP (tip IIA) și hiperlipidemie mixtă (tip IIb) începe cu o doză inițială de 10 mg o dată pe zi, care crește timp de 4 săptămâni, în funcție de răspunsul pacientului. Doza zilnică maximă - 80 mg.

În hipercolesterolemia familială homozigotă, doza inițială selectată individual, în funcție de gravitatea bolii. Atunci când se utilizează doza maximă zilnică de 80 mg (o dată), s-a arătat efectul optim.

Atoris utilizat ca terapie complementară cu alte terapii (plasmafereză) sau ca tratament primar, dacă tratamentul prin alte metode este imposibil.

Pentru pacienții vârstnici, precum și bolile rinichiului nu este necesară ajustarea dozei.

Pacienții cu ficat uman medicamentul este prescris cu precauție în legătură cu încetinirea îndepărtării acestuia din corp. În această situație este necesar să se controleze parametrii clinici și de laborator, iar identificarea unor modificări patologice substanțiale ale dozei trebuie redusă sau tratamentul trebuie întrerupt.

Simptome: în dezvoltarea mio cu rabdomioliză și insuficiență renală acută ulterioară (efect secundar rar, dar sever) medicamentul trebuie anulat imediat.

Tratament: pacientul trebuie să intre într-un diuretic și o soluție de bicarbonat de sodiu. Dacă este necesar pentru efectuarea hemodializei. Rabdomioliza poate provoca hiperkaliemie, eliminarea care necesită administrarea intravenoasă de clorură de calciu sau gluconat de calciu, perfuzie de glucoză cu insulină, utilizarea schimbului de ioni de potasiu sau, în cazuri severe, hemodializă. Deoarece atorvastatina este în mare parte asociată cu proteinele plasmatice din sânge, hemodializa este un mod relativ ineficient de a elimina această substanță din organism.

Activități generale: monitorizarea și menținerea funcțiilor vitale și prevenirea absorbției ulterioare a medicamentului (spălarea gastrică, programarea cu carbon activat sau laxative).

Înainte de terapie, pacientul Atricom doriți să atribuiți o dietă standard de scădere a colesterolului, pe care trebuie să o respecte pe întreaga perioadă de tratament.

Activitatea crescută a enzimelor hepatice în ser poate apărea în timpul tratamentului cu Atricom. Această creștere este de obicei mică și nu are nicio semnificație clinică. Cu toate acestea, recomandăm monitorizarea enzimelor hepatice din serul sanguin înainte de tratament, după 6 și 12 săptămâni și cu doze crescute de atorvastatină. Dacă există un triplu în raport cu limita superioară a creșterii normale a activității ACT și/sau ALT, tratamentul cu Torison trebuie întrerupt. Atorvastatina poate determina o creștere a activității creatin kinazei și transaminazelor.

La femeile de vârstă reproductivă care nu utilizează metode contraceptive fiabile, nu se recomandă utilizarea Atoria. Dacă pacientul planifică o sarcină, ar trebui să înceteze să ia Atoris, cu cel puțin o lună înainte de o sarcină planificată.

Tratament Atricom poate provoca miopatie, care este uneori însoțită de rabdomioliză care duce la insuficiență renală acută. Riscul acestei complicații crește la recepția simultană cu Torison unul sau mai multe dintre următoarele medicamente: derivați ai acidului fibroevoy, niacină, ciclosporină, nefazodonă, anumite antibiotice, agenți antifungici din grupul azolilor, inhibitori ai proteazei HIV.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. În ceea ce privește impactul negativ al Atoris asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme nerecunoscute.