Afilieri

  • 1 MRC/ARUK Center for Musculoskeletal Aging Research, School of Life Sciences, Universitatea din Nottingham Medical School, Nottingham, Marea Britanie.
  • 2 CVGI Discovery iMED, AstraZeneca, Macclesfield, Marea Britanie.
  • PMID: 28605113
  • PMCID: PMC5577538
  • DOI: 10.1113/JP274415
Articol PMC gratuit

Autori

Afilieri

  • 1 MRC/ARUK Center for Musculoskeletal Aging Research, School of Life Sciences, Universitatea din Nottingham Medical School, Nottingham, Marea Britanie.
  • 2 CVGI Discovery iMED, AstraZeneca, Macclesfield, Marea Britanie.

Abstract

Puncte cheie: Meldoniul inhibă sinteza endogenă a carnitinei și absorbția țesuturilor și accelerează excreția urinară de carnitină, deși impactul depleției carnitinei musculare mediate de meldonium asupra selecției combustibilului pentru întregul corp, precum și asupra metabolismului combustibilului muscular și a reglării sale moleculare este sub-investigat. Zece zile de administrare orală de meldoniu nu au avut impact asupra consumului de alimente sau lichide, asupra nivelului de activitate fizică sau asupra creșterii în greutate corporală la șobolan, în timp ce a epuizat conținutul de carnitină musculară (toate porțiunile), a crescut oxidarea carbohidraților din întregul corp și utilizarea glicogenului muscular și hepatic, și reducerea oxidării grăsimilor din întregul corp. Meldonium a redus expresia proteinelor transportoare de carnitină în mușchii cu diferite fenotipuri contractile și metabolice. O abordare TaqMan PCR cu densitate redusă a matricei a arătat că abundența de 189 mARN care reglează selecția combustibilului a fost modificată în mușchiul soleului de către meldonium, evidențiind modularea funcțiilor celulare discrete și a căilor metabolice. Aceste descoperiri noi susțin cu tărie premisa că disponibilitatea carnitinei musculare este un regulator principal al selecției combustibilului in vivo.

disponibilitatea

Abstract: Bazinul de carnitină din corp este limitat în principal la mușchiul scheletic, unde reglează consumul de carbohidrați (CHO) și grăsimi. Meldoniul (3- (2,2,2-trimetilhidraziniu) -propionat) inhibă sinteza carnitinei și absorbția țesuturilor, deși impactul depleției carnitinei asupra selecției combustibilului pentru întregul corp, asupra metabolismului combustibilului muscular și a reglării sale moleculare este sub-investigat. Șobolanii Zucker masculi slabi au primit apă (martor, n = 8) sau apă suplimentată cu meldonium (meldonium, n = 8) timp de 10 zile [1,6 g kg -1 masă corporală (BM) zi -1 zile 1-2, 0,8 g kg -1 zi BM -1 după aceea]. Din zilele 7-10, animalele au fost adăpostite în camere de calorimetrie indirectă, după care s-au recoltat mușchiul solitar și ficatul. Aportul de alimente și lichide, creșterea în greutate și nivelurile de activitate fizică au fost similare între grupuri din zilele 7-10. carnitină; metabolismul grăsimilor și glucidelor; selectarea combustibilului muscular.

Cifre

Figura 1. Conținutul de glicogen muscular și hepatic

Figura 1. Conținutul de glicogen muscular și hepatic