clorhidrat de metformină

Clasa farmacologică: Biguanide

definiția

Clasa terapeutică: Hipoglicemiant

Categoria de risc B de sarcină

Avertizare cutie FDA

• Acidoza lactică este o complicație metabolică rară, dar gravă (50% mortalitate) care poate rezulta din acumularea de medicamente. Acidoza lactică este, de asemenea, legată de afecțiuni precum diabetul zaharat și hipoperfuzia tisulară semnificativă și hipoxemia. Incidența acidozei lactice la pacienții cărora li se administrează medicament este scăzută; cazuri au apărut în principal la diabetici cu insuficiență renală semnificativă. Pacienții cu insuficiență cardiacă instabilă sau acută cu risc de hipoperfuzie și hipoxemie prezintă un risc crescut de acidoză lactică.

• Riscul de acidoză lactică crește odată cu vârsta și gradul de disfuncție renală și poate scădea semnificativ prin monitorizarea renală regulată și prin utilizarea celei mai mici doze eficiente. Efectuați o monitorizare renală atentă, în special la pacienții vârstnici. Opriți imediat medicamentul dacă pacientul dezvoltă o afecțiune legată de hipoxemie, deshidratare sau sepsis. Evitați administrarea medicamentului pacienților cu afecțiuni hepatice, deoarece insuficiența hepatică poate limita semnificativ clearance-ul lactatului. Atenție pacientului împotriva consumului excesiv de alcool în timpul terapiei, deoarece alcoolul potențează efectele medicamentelor asupra metabolismului lactatului. Retrați temporar medicamentul înainte de studiu intravascular cu contrast radio sau procedura chirurgicală.

• Debutul acidozei lactice este de obicei subtil și însoțit doar de simptome nespecifice. Instruiți pacientul să anunțe imediat medicul dacă apar simptome; retrageți medicamentul până când situația este clarificată.

• Suspectați acidoză lactică la pacientul diabetic cu acidoză metabolică care nu are dovezi de cetoacidoză.

• Acidoza lactică necesită tratament de urgență. Întrerupeți imediat metformina și începeți imediat măsurile generale de susținere. Se recomandă hemodializă promptă pentru corectarea acidozei și îndepărtarea medicamentului acumulat și poate duce la inversarea și recuperarea promptă a simptomelor.

Acțiune

Crește sensibilitatea la insulină prin scăderea producției și absorbției glucozei în ficat și intestine și creșterea absorbției și utilizării glucozei

Disponibilitate

Soluție orală: 100 mg/ml, 500 mg/5 ml

Tablete: 500 mg, 850 mg, 1.000 mg

Tablete (cu versiune prelungită): 500 mg, 750 mg

Indicații și doze

➣ Adjuvant la dietă și exerciții fizice pentru îmbunătățirea controlului glicemic în diabetul zaharat de tip 2 (non-dependent de insulină)

Adulți și copii cu vârsta de 17 ani și peste: Inițial, 500 mg P.O. b.i.d.; poate crește cu 500 mg/săptămână, până la 2.000 mg/zi. Dacă pacientul are nevoie de mai mult de 2.000 mg/zi, administrați în trei doze divizate (să nu depășească 2.500 mg/zi). Alternativ, 850 mg P.O. zilnic, crescut cu 850 mg pe 2 săptămâni, până la 2.550 mg/zi în doze divizate (850 mg t.i.d.). Comprimate cu eliberare prelungită-500 mg/zi P.O. cu masa de seară; poate crește cu 500 mg pe săptămână, până la 2.000 mg/zi. Dacă 2.000 mg o dată pe zi este inadecvat, se pot administra 1.000 mg b.i.d.

Copii cu vârsta cuprinsă între 10 și 16 ani: 500 mg P.O. b.i.d. Creșterea în trepte de 500 mg pe săptămână până la maximum 2.000 mg pe zi în doze divizate.

➣ Utilizarea concomitentă cu sulfonilureea sau insulina în diabetul zaharat de tip 2

Adulți și copii cu vârsta de 17 ani și peste: Dacă pacientul nu a răspuns la o doză maximă de metformină de 2.000 mg/zi în 4 săptămâni, se poate adăuga sulfoniluree în timp ce terapia cu metformină continuă la cea mai mare doză (chiar dacă pacientul a prezentat eșec primar sau secundar la sulfoniluree). Ajustați dozele ambelor medicamente până când controlul glicemic este adecvat. Dacă răspunsul este inadecvat în decurs de 1 până la 3 luni de la terapia concomitentă, luați în considerare alternativele.

➣ Utilizarea concomitentă cu insulina în diabetul zaharat de tip 2

Adulți cu vârsta peste 17 ani: Continuați doza curentă de insulină în timp ce începeți metformina la 500 mg P.O. odata pe zi. Dacă răspunsul este inadecvat, creșteți doza de metformină cu 500 mg după aproximativ 1 săptămână și apoi cu 500 mg săptămânal până la obținerea controlului glicemic. Doza maximă de metformină este de 2.500 mg. În mod optim, reduceți doza de insulină cu 10% până la 25% atunci când nivelul de glucoză plasmatică la jeun este sub 120 mg/dl. Individualizați ajustările dozelor pe baza răspunsului glicemic.

Reglarea dozelor

• Pacienți vârstnici sau debilitați

Contraindicații

• Hipersensibilitate la droguri

• Acidoza metabolică acută sau cronică (inclusiv cetoacidoza diabetică) cu sau fără comă

• Disfuncție renală subiacentă

• Insuficiență cardiacă care necesită terapie medicamentoasă

Precauții

Folosiți cu precauție în:

• insuficiență renală, infarct miocardic, accident cerebrovascular, hipoxie, sepsis, deficit hipofizar sau hipertiroidism, deshidratare, hipoxemie, consum cronic de alcool

• pacienți vârstnici sau debilitați

• pacientele însărcinate sau care alăptează

• copii (siguranța nu este stabilită).

Administrare

• Se administrează cu o masă.

• Asigurați-vă că pacientul înghite comprimatele cu eliberare prelungită întregi fără a fi zdrobite sau mestecate.

• Nu administrați comprimate cu eliberare prelungită copiilor.

• Să știți că medicamentul este administrat cu dietoterapie, sulfoniluree sau ambele.

Reactii adverse

GI: diaree, greață, vărsături, balonare abdominală

Metabolice: acidoză lactică

Alte: gust metalic neplăcut, scăderea nivelului de vitamina B12

Interacțiuni

Reciproc. Amiloride, blocanți ai canalelor de calciu, digoxină, morfină, procainamidă, chinidină, ranitidină, triamteren, trimetoprim, vancomicină: răspuns modificat la metformină

Cimetidină, furosemidă, nifedipină: efecte crescute ale metforminei

Medii de contrast iodate: risc crescut de acidoză lactică

Teste de diagnosticare a medicamentelor. Cetone de urină: rezultate fals pozitive

Ierburi medicinale. Glucozamina: scăderea controlului glicemic

Crom, coenzima Q10, schinduf: efecte hipoglicemice aditive

Comportamente de droguri. Consumul de alcool: efecte crescute ale metforminei

Monitorizarea pacientului

• Când treceți de la clorpropamidă, rămâneți atent la hipoglicemie în primele 2 săptămâni de terapie cu metformină; clorpropamida poate rămâne în corp pentru o perioadă lungă de timp. Conversia din alte hipoglicemii orale standard nu necesită nicio perioadă de tranziție.

• Monitorizați cu atenție nivelul glicemiei. Dacă nu este controlat după 4 săptămâni la doza maximă, se poate adăuga sulfoniluree pe cale orală.

• Monitorizați testele funcției renale și hepatice, în special la pacienții vârstnici.

• Evaluați parametrii hematologici și nivelurile de vitamina B12 la începutul terapiei și periodic după aceea.

☞ Aveți grijă la semnele și simptomele acidozei lactice. Opriți medicamentul dacă apare acidoză. Pentru a ajuta la diagnosticul diferențial, verificați nivelurile din sânge ale electroliților, cetonei, glucozei, pH-ului din sânge, lactatului și metforminei.

• Monitorizați periodic nivelurile de glucoză și hemoglobină glicozilată pentru a evalua eficacitatea medicamentului.

Predarea pacientului

• Învățați pacientul despre diabet și despre importanța unei diete adecvate, a exercițiilor fizice, a controlului greutății și a monitorizării glicemiei.

• Informați pacientul că medicamentul poate provoca diaree, greață și stomac deranjat. Sfătuiți-l să o ia cu mesele pentru a reduce aceste efecte și spuneți-i că efectele adverse scad adesea în timp.

☞ Învățați pacientul să recunoască și să raporteze imediat semne și simptome de acidoză, cum ar fi slăbiciune, oboseală, dureri musculare, dispnee, dureri abdominale, amețeli, senzație de amețeală și bătăi cardiace lente sau neregulate.

• Recomandați pacientului să raporteze modificările stării de sănătate (cum ar fi infecția, vărsături persistente și diaree sau necesitatea unei intervenții chirurgicale). Acestea pot justifica scăderea dozei sau retragerea medicamentului.

• După caz, revizuiți toate celelalte reacții și interacțiuni adverse semnificative și care pun viața în pericol, în special cele legate de medicamente, teste, plante medicinale și comportamente menționate mai sus.

Glucofag

metformin

Un biguanid antihiperglicemic și antidiabetic utilizat pentru diabetul de tip 2, singur sau cu sulfonuree. Metformina sensibilizează celulele la insulină, scade glucoza și insulina serică, scade rezistența la insulină, crește utilizarea glucozei, scade trigliceridele și reduce greutatea; la unii pacienți, suprimă apetitul.

Efecte adverse
Plângeri ale tractului gastrointestinal - de exemplu, diaree, greață, vărsături, balonare - apar în 30%.

Contraindicații
Acidoza metabolică, afecțiuni hepatice; metformina are un efect egal și aditiv cu troglitazona, care acționează prin eliminarea crescută a glucozei periferice.

Glucophage®

Glucofag

Vrei să mulțumești TFD pentru existența sa? Spuneți unui prieten despre noi, adăugați un link către această pagină sau vizitați pagina webmasterului pentru conținut distractiv gratuit.