Contrave urmărește succesul în care mulți alții au eșuat.

30 iulie 2010 - S-ar putea să existe o nouă speranță pentru persoanele care caută o pastilă dietetică care să fie sigură și eficientă.

eficient

Cercetătorii au descoperit că participanții la un studiu clinic care au luat medicamentul Contrave mai mult de un an au pierdut în medie 6,1% din grăsimea corporală. Participanții la proces care au luat Contrave au început să piardă în greutate la patru săptămâni după începerea medicamentului și și-au menținut pierderea în greutate pe parcursul celor 56 de săptămâni ale studiului.

Cercetătorii și alți experți spun că Contrave, care este o combinație a medicamentelor naltrexonă și buproprion, reflectă o tendință în creștere către dezvoltarea medicamentelor pentru slăbit formate din mai multe ingrediente active care ar putea fi mai eficiente și mai sigure decât medicamentele care erau odată disponibil sau disponibil în prezent. Un panou din S.U.A. Food and Drug Administration va revizui Contrave pe dec. 7.

Atât naltrexona, cât și buproprionul există de ceva timp și sunt utilizate pentru a trata diferite afecțiuni. Buproprionul este, de asemenea, cunoscut sub numele de Wellbutrin și este un tratament obișnuit pentru depresie. Naltrexona este utilizată pentru a ajuta oamenii să renunțe la fumat sau să depășească dependența de droguri.

Contrave funcționează pe aceleași sisteme biologice care controlează starea de spirit și pofta de mâncare și este primul medicament care combină buproprionul și naltrexona ca o modalitate de a pierde în greutate. Cercetătorii consideră că principalul motiv pentru eficacitatea arătată în studiul clinic este utilizarea celor două medicamente care vizează diferite zone implicate în pierderea în greutate.

„Trebuie să atingem mai multe puncte pentru o slăbire mai bună”, a spus Dr. Ken Fujioka, coautor al studiului și director al Centrului pentru Managementul Greutății, Clinica Scripps. Fujioka este, de asemenea, în comitetul consultativ pentru Orexigen, compania care produce Contrave.

Greața a fost cel mai frecvent efect secundar. Participanții la proces au avut, de asemenea, dureri de cap, constipație, amețeli, vărsături, gură uscată și o creștere temporară a tensiunii arteriale.

Dr. Kevin Niswender, profesor asistent de medicină la Școala de Medicină a Universității Vanderbilt, a declarat că alte efecte secundare sunt posibile cu acest medicament.

„Ori de câte ori vizați sisteme implicate în dispoziție, aveți efecte secundare legate de dispoziție”, a spus el. Niswender nu a avut nicio implicare în studiul clinic Contrave.

„Nu au existat semne de depresie sau gânduri suicidare la participanții la proces”, a spus Fujioka.

Istoria tulburată a medicamentelor dietetice

Efectele secundare au constituit principalul obstacol în calea companiilor farmaceutice de a păstra medicamentele pentru slăbit pe piață.

De când FDA a aprobat fentermina în 1959, nu a existat un alt medicament pentru slăbit aprobat până la Redux în anii 1990.

Acest medicament a fost în cele din urmă scos de pe piață în 1997 datorită asocierii ingredientului său principal, fenfluramina, cu boli cardiace valvulare.

Legăturile cu bolile cardiovasculare sunt, de asemenea, condamnate la fen-fen, o combinație de fenfluramină și fentermină. Fen-phen a fost, de asemenea, scos de pe piață în 1997.

Dispariția fen-phen ilustrează probabil cea mai descurajantă provocare a dezvoltării unui medicament dietetic - combinând eficacitatea cu siguranța. În timp ce efectele sale secundare au fost foarte grave, fen-phen a funcționat bine.

„Fen-phen a fost probabil cel mai eficient medicament pe care l-am avut până în prezent”, a spus Dr. Robert Kushner, director al Centrului pentru Medicina Stilului de Viață de la Northwestern Memorial Hospital. Kushner este, de asemenea, consilier al Orexigen.

Nu există o explicație ușoară pentru motivul pentru care au existat numeroase eșecuri medicamentoase de profil înalt.

"Corpul apără într-adevăr masa corporală foarte riguros. Ori de câte ori există o mică pierdere în greutate, sistemele sunt activate pentru a proteja corpul împotriva foametei", a spus Niswender.

„Unele boli, cum ar fi obezitatea, sunt severe și trebuie să folosim mai multe medicamente pentru a obține controlul asupra acestora”, a spus Kushner.

Drogurile slabe pe dieta de azi

În timp ce omologul său fen-phen a fost scos de pe piață, medicii încă prescriu fentermină, care funcționează ca un inhibitor al apetitului.

A fost inițial aprobat doar pentru utilizarea pe termen scurt, dar astăzi, medicii îl folosesc pentru pierderea în greutate pe termen lung.

"Obezitatea este acum considerată o boală pe termen lung. Când a fost aprobată pentru prima dată, obezitatea nu era bine înțeleasă, așa că a fost aprobată doar pentru o perioadă scurtă de timp", a spus Kushner.

Alții spun că ar trebui utilizat numai pentru pierderea în greutate pe termen scurt.

„Este destul de bun pentru pierderea rapidă în greutate, dar când o oprești, greutatea revine imediat”, a spus Niswender.

De asemenea, este utilizat pe scară largă, deoarece este sigur și ieftin.

„Este generic, deci este cel mai ieftin”, a spus Dr. Priscilla Hollander, endocrinologă la Centrul Medical al Universității Baylor. Hollander este investigator al studiilor clinice pentru Orexigen, producătorul de Contrave. "Are, de asemenea, un record bun de siguranță."

Următorul medicament, Meridia (sibutramină), a ieșit pe piață în 1997. Este încă disponibil pentru utilizare. Meridia crește nivelurile de serotonină, norepinefrină și dopamină, ceea ce îi face pe oameni să se simtă plini.

Medicii spun că este doar „modest eficient” și are un efect secundar potențial periculos.

"Deoarece funcționează pe norepinefrină și epinefrină, există un risc ridicat pentru creșterea tensiunii arteriale", a spus Dr. Lisa Ganjhu, gastroenterolog la St. Spitalul Luke's-Roosevelt, care nu a fost implicat în procesul Contrave.

Persoanele care sunt supraponderale sau obeze au o prevalenta mult mai mare a hipertensiunii, a spus Niswender.

Un grup FDA este programat să revizuiască siguranța Meridia în decembrie.

După Meridia a venit orlistat, cunoscut și sub numele de Xenical. O versiune cu doză mai mică, fără prescripție medicală, numită Alli, a fost aprobată în 2007.

Orlistat este un blocant al grăsimilor și, în timp ce medicii spun că este ușor eficient doar pentru pierderea în greutate, este foarte sigur.

„Rămâne în tractul gastro-intestinal”, a spus Kushner.

Are efecte secundare neplăcute, cum ar fi scaunele libere și diareea, dar medicii spun că aceste reacții adverse sunt cele care îi ajută pe oameni să slăbească.

"Îi învață pe oameni să mănânce corect. Nu vor mânca alimente grase din cauza efectelor secundare", a spus Ganjhu.

Mecanismul este mult mai mult despre a aduce modificari de comportament, cum ar fi scaderea aportului de grasimi, Niswender a spus.

Viitor discutabil pentru noile droguri

În timp ce toate celelalte medicamente care au fost utilizate vreodată conțin doar un singur medicament, există o serie de medicamente noi care le combină pe cele două. Contrave este una, iar celelalte sunt Qnexa și Lorcascerin.

Un grup FDA a votat recent împotriva recomandării aprobării Qnexa. Medicii au speculat că ar avea legătură cu potențialele efecte secundare. Qnexa este o combinație de fentermină și topiramat, un medicament utilizat în mod obișnuit pentru a trata convulsiile epileptice. Participanții la proces au experimentat o pierdere în greutate de două cifre cu Qnexa.

„Cred că a avut de-a face mai mult cu topiramatul”, a spus Hollander, care a condus studii clinice cu Qnexa. "Există îngrijorare că poate provoca oboseală, pierderea concentrației, amorțeală și furnicături."

Deoarece Qnexa vizează sistemele fiziologice legate de dispoziție, efectele secundare pot fi legate de dispoziție.

„FDA este foarte sensibilă la problemele legate de medicamente care vizează sisteme care controlează starea de spirit, dependența și recompensa”, a spus Niswender.

Lorcaserin este un alt medicament combinat care funcționează prin creșterea cantității de serotonină, ducând la creșterea sațietății.

„Pierderea în greutate nu este stelară - se află la capătul inferior al gamei de scădere în greutate”, a spus Fujioka, un consilier al Arena Pharmaceuticals, care produce Lorcaserin. "Siguranța sa arată bine."

Experții consideră că medicamentele combinate sunt esențiale pentru pierderea în greutate non-chirurgicală și, deși spun că medicamentele ar trebui să fie doar o parte a unei abordări multifacetate a pierderii în greutate, care să includă modificări ale stilului de viață, cred că dezvoltarea unui medicament dietetic sigur și eficient este lungă depasit.

"Din ultimii 50 de ani, au existat doar trei medicamente aprobate, iar unul este deja scos pe piață", a spus Kushner. "O treime din populație este obeză și avem doar câteva medicamente."