Identificare
Cofeina este un medicament din clasa metilxantinei utilizat în diverse scopuri, inclusiv anumite afecțiuni respiratorii ale nou-născutului prematur, ameliorarea durerii și pentru combaterea somnolenței. Cofeina are o structură chimică similară cu teofilina și teobromina. 4.16 Poate fi obținut din boabe de cafea, dar apare și în mod natural în diferite ceaiuri și boabe de cacao, care sunt diferite de boabele de cafea. 12 Cofeina este, de asemenea, utilizată într-o varietate de produse cosmetice și poate fi administrată local, oral, prin inhalare sau prin injecție. 12
Injecția cu citrat de cofeină, utilizată pentru apneea nou-născutului prematur, a fost aprobată inițial de FDA în 1999. 19 Potrivit unui articol din 2017, peste 15 milioane de copii se nasc prematur în întreaga lume. Acest lucru se corelează cu aproximativ 1 din 10 nașteri. Nașterea prematură poate duce la apnee și displazie bronhopulmonară, o afecțiune care interferează cu dezvoltarea pulmonară și poate provoca în cele din urmă astm sau emfizem cu debut precoce la cei născuți prematur. 5 Cofeina este benefică în prevenirea și tratarea apneei și displaziei bronhopulmonare la nou-născuți, îmbunătățind calitatea vieții sugarilor prematuri. 12
Tastați structura aprobată pentru grupurile de molecule mici
Structură pentru cafeină (DB00201)
Farmacologie
Cofeina este indicată pentru tratamentul pe termen scurt al apneei premature la sugari și în afara etichetei pentru prevenirea și tratamentul displaziei bronhopulmonare cauzate de nașterea prematură. 12,16 În plus, este indicat în asociere cu benzoat de sodiu pentru tratarea depresiei respiratorii rezultate dintr-un supradozaj cu medicamente depresive ale SNC. 23 Cofeina are o gamă largă de utilizări fără prescripție medicală și se găsește în suplimente energetice, produse de îmbunătățire atletică, produse de ameliorare a durerii, precum și produse cosmetice. 12,17,21
- Displazia bronhopulmonară (BPD)
- Răceală
- Cearcăne întunecate sub ochi
- Dispepsie
- Oboseală
- Febră
- Durere de cap
- Migrenă
- Durere
- Apnee primară a nou-născuților prematuri
- Depresie respiratorie
- Somnolenţă
- Cefalee de tensiune
- Durere moderată
- Analgezie
- Terapia antiacidă
- Performanță atletică
Aflați despre datele noastre privind contraindicațiile și avertismentele pentru caseta neagră.
Cofeina stimulează sistemul nervos central (SNC), sporind vigilența și uneori provocând neliniște și agitație. Relaxează mușchiul neted, stimulează contracția mușchiului cardiac și îmbunătățește performanța atletică. 1,12,18 Cofeina promovează secreția de acid gastric și crește motilitatea gastro-intestinală. Este adesea combinat în produse cu analgezice și alcaloizi de ergot, ameliorând simptomele migrenei și ale altor tipuri de dureri de cap. În cele din urmă, cofeina acționează ca un diuretic ușor. 12
Mecanism de acțiune
Mecanismul de acțiune al cofeinei este complex, deoarece afectează mai multe sisteme ale corpului, care sunt enumerate mai jos. Efectele legate de diferite sisteme ale corpului sunt descrise după cum urmează:
Acțiuni generale și celulare
Cofeina exercită mai multe acțiuni asupra celulelor, dar relevanța clinică este slab înțeleasă. Un mecanism probabil este inhibarea enzimelor nucleotidice fosfodiesterazice, a receptorilor adenozinici, reglarea manipulării calciului în celule și participă la antagonismul receptorilor adenozinici. 18 Enzimele fosfodiesterazei reglează funcția celulară prin acțiuni asupra celor doi mesageri cAMP și cGMP. 9 Aceasta determină lipoliza prin activarea lipazelor sensibile la hormoni, eliberând acizi grași și glicerol. 14
Respirator
Mecanismul exact de acțiune al cofeinei în tratarea apneei legat de prematuritate este necunoscut, cu toate acestea, există mai multe mecanisme propuse, inclusiv stimularea centrului respirator în sistemul nervos central, un prag redus la hipercapnie cu răspuns crescut și consum crescut de oxigen, printre altele. . 16 Blocarea receptorilor de adenozină îmbunătățește impulsul respirator prin creșterea răspunsului medular al creierului la dioxidul de carbon, stimulând ventilația și impulsul respirator, crescând în același timp contractilitatea diafragmei. 12
Sistem nervos central
Cofeina demonstrează antagonismul tuturor celor 4 subtipuri de receptori de adenozină (A1, A2a, A2b, A3) din sistemul nervos central. 12.16 Efectele cafeinei asupra vigilenței și combaterii somnolenței sunt legate în mod specific de antagonismul receptorului A2a. 12
Sistemul renal
Cofeina are efecte diuretice datorită efectelor stimulatoare asupra fluxului sanguin renal, creșterii filtrării glomerulare și creșterii excreției de sodiu. 12
Sistemul cardiovascular
Antagonismul receptorilor de adenozină la receptorul A1 de cofeină stimulează efectele inotrope în inimă. Blocarea receptorilor de adenozină promovează eliberarea catecolaminei, ducând la efecte stimulatoare care apar în inimă și în restul corpului. În vasele de sânge, cofeina exercită antagonism direct al receptorilor adenozinici, provocând vasodilatație. Stimulează celulele endoteliale din peretele vaselor de sânge pentru a elibera oxid nitric, potențând relaxarea vaselor de sânge. Eliberarea de catecolamină, însă, antagonizează acest lucru și exercită efecte inotrope și cronotrope asupra inimii, ducând în cele din urmă la vasoconstricție. În cele din urmă, se dovedește că cofeina crește măsurătorile tensiunii arteriale sistolice cu 5-10 mmHg atunci când nu este luată în mod regulat, față de niciun efect la cei care o consumă regulat. 12 Efectele vasoconstrictoare ale cofeinei sunt benefice în migrene și alte tipuri de cefalee, care sunt cauzate în mod normal de vasodilatație în creier. 6.21
Cofeina se absoarbe rapid după administrarea orală sau parenterală, atingând concentrația plasmatică maximă în decurs de 30 de minute până la 2 ore după administrare. 10 După administrarea orală, debutul acțiunii are loc în decurs de 45 până la 1 oră. 15 Alimentele pot întârzia absorbția cofeinei. Nivelul maxim de plasmă pentru cofeină variază de la 6-10 mg/L. 16 Biodisponibilitatea absolută nu este disponibilă la nou-născuți 16, dar ajunge la aproximativ 100% la adulți. 12
Volumul distribuției
Cofeina are capacitatea de a traversa rapid bariera hematoencefalică. Este solubil în apă și grăsimi și se distribuie pe tot corpul. 12,14,16 Concentrațiile de cafeină în lichidul cefalorahidian al nou-născuților prematuri sunt similare concentrațiilor găsite în plasmă. Volumul mediu de distribuție a cofeinei la sugari este de 0,8-0,9 L/kg și 0,6 L/kg la populația adultă. 16
Legarea cofeinei de proteinele plasmatice nu a fost determinată la nou-născuți sau sugari. Studiile in vitro indică o legare de proteine de aproximativ 10% -36%. Cofeina este legată reversibil de proteinele plasmatice. 14.16
Metabolizarea cafeinei apare în principal în ficat prin intermediul enzimei citocromului CYP1A2. 10 Produsele metabolismului cofeinei includ paraxantină, teobromină și teofilină. Primul pas al metabolismului cofeinei este demetilarea, producând paraxantină (un metabolit major), urmată de teobromină și teofilină, ambii fiind metaboliți minori. Acestea sunt apoi excretate în urină ca urate după un metabolism suplimentar. 10,12,16 Enzimele xantin oxidază și N-acetiltransferaza 2 (NAT2) participă, de asemenea, la metabolismul cofeinei. 10
Plasați cursorul peste produsele de mai jos pentru a vedea partenerii de reacție
Principalii metaboliți ai cofeinei pot fi găsiți excretați în urină. 12 Aproximativ 0,5% până la 2% din doza de cofeină se găsește excretată în urină, deoarece este puternic absorbită în tubulii renali. 14.10
La un adult sau copil de dimensiuni medii peste vârsta de 9 ani, timpul de înjumătățire al cofeinei este de aproximativ 5 ore. Diverse caracteristici și condiții pot modifica timpul de înjumătățire prin cofeină. Poate fi redus cu până la 50% la fumători. Femeile gravide prezintă un timp de înjumătățire crescut de 15 ore sau mai mare, în special în al treilea trimestru. Timpul de înjumătățire la nou-născuți este prelungit la aproximativ 8 ore la termen și 100 de ore la sugarii prematuri, probabil datorită capacității reduse de a-l metaboliza. Boala hepatică sau medicamentele care inhibă CYP1A2 pot crește timpul de înjumătățire prin cofeină. 12.14
Clearance-ul cofeinei variază, dar în medie este de aproximativ 0,078 L/kg/h (1,3 ml/min/kg). 10.14
Aflați mai multe despre datele noastre comerciale privind efectele adverse.
LD50 oral al cofeinei la șobolani este de 192 mg/kg. MSDS O supradoză acută fatală de cofeină la om este de aproximativ 10-14 grame (echivalent cu 150-200 mg/kg greutate corporală). 14
Supradozaj cu cafeină
În cazul supradozajului cu cofeină, pot apărea convulsii, deoarece cofeina este un stimulent al sistemului nervos central. Ar trebui utilizat cu precauție extremă la cei cu epilepsie sau alte tulburări convulsive. 16 Simptomele supradozajului pot include greață, vărsături, diaree și tulburări gastro-intestinale. Intoxicația cu cofeină este inclusă în Clasificarea internațională a bolilor (ICD-10) a Organizației Mondiale a Sănătății. Agitație, anxietate, neliniște, insomnie, tahicardie, tremurături, tahicardie, agitație psihomotorie și, în unele cazuri, poate apărea moartea, în funcție de cantitatea de cofeină consumată. Supradozajul este mai probabil să apară la persoanele care nu consumă cofeină în mod regulat, dar consumă băuturi energizante. 8
Managementul supradozajului
Pentru o supradoză ușoară de cofeină, oferiți tratament simptomatic. În cazul unui supradozaj sever, poate fi necesară intubația pentru protecția căilor respiratorii împotriva modificărilor stării mentale sau a vărsăturilor. Cărbunele activat și hemodializa pot preveni complicațiile ulterioare ale unui supradozaj și pot preveni absorbția și metabolismul. Medicamentele benzodiazepinice pot fi administrate pentru a preveni sau trata convulsiile. Fluidele IV și vasopresorii pot fi necesare pentru combaterea hipotensiunii arteriale asociate cu supradozajul cu cofeină. În plus, medicamentele blocante cu magneziu și beta pot fi utilizate pentru tratarea aritmiilor care pot apărea, cu defibrilare și resuscitare dacă aritmiile sunt letale. Urmați protocoalele locale ACLS. 12
Organisme afectate
- Oameni și alte mamifere
| Metabolismul cofeinei | Metabolic |
| Citocromul P450 1A2 | --- | (A; C)/(C; C) | C alelă | ADR studiat direct | Pacienții cu acest genotip prezintă un risc crescut de infarct miocardic non-fatal cu cofeină | Detalii |
Interacțiuni
- Aprobat
- Veterinar aprobat
- Nutraceutic
- Ilicit
- Retras
- Investigațional
- Experimental
- Toate drogurile
Descriere extinsă a mecanismului de acțiune și a proprietăților particulare ale fiecărei interacțiuni medicamentoase.
Un grad de severitate pentru fiecare interacțiune medicamentoasă, de la minor la major.
O evaluare pentru puterea dovezilor care susțin fiecare interacțiune medicamentoasă.
O categorie de efect pentru fiecare interacțiune medicamentoasă. Aflați cum afectează această interacțiune medicamentul subiect.
Produse
| Citrat de cafeină | U26EO4675Q | 69-22-7 | RCQXSQPPHJPGOF-UHFFFAOYSA-N |
Un ID unic atribuit de FDA atunci când un produs este supus aprobării de către etichetator.
Un ID recunoscut de guvern care identifică în mod unic produsul pe piața sa de reglementare.
Un ID unic atribuit de FDA atunci când un produs este supus aprobării de către etichetator.
Un ID recunoscut de guvern care identifică în mod unic produsul pe piața sa de reglementare.
Un ID unic atribuit de FDA atunci când un produs este supus aprobării de către etichetator.
Un ID recunoscut de guvern care identifică în mod unic produsul pe piața sa de reglementare.
- Curăță Ayurveda în 5 zile online sau personal
- 10 făini sănătoase fără gluten - cursuri de gătit online
- Antrenorul lui Adele spune că cântăreața a pierdut șapte pietre mâncând doar 1.000 de calorii pe zi - Mirror Online
- 10 sfaturi pentru a începe o afacere de livrare a alimentelor online - QuickBooks
- Cumpărați extract de limită calorică de frunze de dud cu chitosan din Japonia online la prețul de vânzare