Tiazolidindionele sau glitazonele sunt prima clasă de medicamente concepute pentru a inversa problema de bază în diabetul de tip 2 al rezistenței la insulină. Rezistența la insulină pare să fie asociată cu tensiunea arterială crescută și cu o problemă ridicată a trigliceridelor/colesterolului HDL scăzut, care pune mulți oameni cu diabet zaharat de tip 2 la risc de boli de inimă.

actos

Glitazonele
Organ țintă: mușchi, grăsime și ficat
Acțiune: îmbunătățiți receptivitatea receptorilor de insulină, reduceți producția de glucoză de către ficat
Scade HbA1c cu 0,5% până la 1,5%
Timp pentru atingerea efectului maxim: 6 - 8 săptămâni
Luate: cu sau fără alimente Intervalul de dozare al medicamentului Doze/zi
Fapte
(pioglitazonă)		 15 - 45 mg 1
Avandia
(rosiglitazonă)		 2 - 8 mg 1-2
Efecte secundare: umflarea picioarelor, retenție de lichide, creștere în greutate (infecții ale tractului respirator superior, dureri de cap, dureri musculare, dureri de dinți, dureri în gât în ​​mai puțin de 1%)
Contraindicații: boli de rinichi sau ficat, inimă mărită, insuficiență cardiacă congestivă, edem, sarcină

Medicamentele disponibile în prezent în acest grup, Avandia și Actos, inversează rezistența la insulină prin îmbunătățirea sensibilității receptorilor de insulină din mușchi, ficat și celule adipoase. Acest lucru ajută organismul să utilizeze mai bine insulina. Ele îmbunătățesc sensibilitatea parțial prin reducerea nivelului de citokine inflamatorii, cum ar fi factorul alfa de necroză tumorală, în timp ce crește activitatea receptorului gamma PPAR. De asemenea, ajută la menținerea ficatului de la supraproducerea glucozei. S-a dovedit că scade nivelul zahărului din sânge cu aproximativ 15%, în timp ce în același timp scad nivelul insulinei cu 20%. În tipul 2, nivelurile de insulină sunt crescute, deoarece organismul produce mai multă insulină decât în ​​mod normal pentru a încerca să depășească rezistența la insulină. Nivelurile mai mici de insulină indică faptul că aceste medicamente scad rezistența la insulină.

Pe lângă îmbunătățirea sensibilității la insulină, glitazonele pot reduce riscurile cardiace. Ele cresc ușor nivelul LDL, dar cresc dimensiunea moleculei LDL. Acest lucru poate face LDL mai puțin dăunător, deoarece LDL mic și dens este tipul cel mai probabil să înfunde vasele de sânge. Glitazonele scad, de asemenea, factorul de necroză al tumorii alfa, o particulă inflamatorie care este asociată cu un risc crescut de boli de inimă. Tensiunea arterială și nivelul trigliceridelor sunt oarecum reduse, în timp ce nivelurile HDL sunt ușor crescute. Glitazonele mai noi, care funcționează pe alți receptori PPAR și se află în prezent în studii clinice, par, de asemenea, că scad trigliceridele ridicate și cresc nivelurile scăzute de colesterol HDL protector, frecvent observat cu rezistența la insulină.

Glitazonele scad rezistența la insulină și îmbunătățesc nivelurile de colesterol, lipide și glucoză non-stop. Cel mai mare efect al acestora asupra glicemiei apare după ce ați mâncat. Acestea nu cauzează hipoglicemie atunci când sunt utilizate singure, dar pot cauza minime dacă sunt utilizate cu sulfoniluree sau insulină.

Este necesară mai puțină insulină pentru a controla zaharurile din sânge atunci când se utilizează glitazonele. Aceasta înseamnă că dozele altor medicamente care măresc producția de insulină, cum ar fi sulfoniluree și Prandin, sau insulina în sine poate fi necesară atunci când se începe o glitazonă.

Avandia și Actos pot produce efecte secundare, cum ar fi retenția de apă și umflarea gleznelor, în special la persoanele în vârstă. Alte reacții adverse posibile includ creșterea în greutate, slăbiciunea musculară și oboseala. Deoarece scad rezistența la insulină, cresc și fertilitatea la femeile mai tinere care au boală ovariană polichistică, numită PCOS. Dacă nu se dorește sarcina, o femeie în premenopauză care utilizează unul dintre aceste medicamente ar trebui să fie atentă la utilizarea controlului nașterii. Deși s-a demonstrat că cauzează rareori leziuni hepatice, FDA cere ca testele hepatice să fie efectuate înainte de începerea tratamentului, la fiecare două luni pentru primul an și periodic după aceea. Dacă enzima hepatică ALT prezintă o valoare de peste trei ori limita superioară a normalului, medicamentul trebuie oprit.

Glitazonele funcționează bine în diabetul de tip 2 numai atunci când este prezentă rezistența la insulină. Este puțin probabil ca persoanele cu diabet zaharat de tip 1.5, cauzate de o producție mai mică de insulină decât de rezistența la insulină, să beneficieze de glitazonă. Prezența excesului de greutate abdominală, un nivel scăzut de HDL, trigliceride ridicate sau tensiune arterială crescută, toate asociate cu rezistența la insulină, sunt indicatori buni că glitazonele ar merita încercate.