generală

Introducere

În acest moment nootropii reprezintă o clasă de medicamente cu ritm rapid, foarte căutată în diferite domenii ale medicinei. În primul rând, nootropii afectează procesele metabolice și neurotransmițătoare din creier. În principal, efectul metabolic este asociat cu GABA. GABA este un inhibitor de neurotransmițător endogen implicat în procesele metabolice ale creierului. Efectul medicamentului asupra sistemelor de neurotransmițători cerebrali are ca rezultat activarea transferului de excitație la axoneuroni. Astfel, îmbunătățește funcțiile cognitive ale creierului, procesele de învățare, memoria și procesele metabolice. Recent, nootropii tind să fie creați nu numai pe baza substanței chimice originale, ci au rezultat dintr-o combinație de substanță medicamentoasă nootropică și preparate care intensifică proprietățile sale farmacologice (adică, cele antioxidante, anti-ischemice, mnemotrope etc.). Dezvoltarea medicamentelor cu proprietăți combinate nootropice, antioxidante și anti-ischemice este un domeniu promițător în crearea nootropelor.

Nootropics

Nootropicele sunt substanțe care asigură o influență specifică asupra funcțiilor integrative cerebrale superioare, îmbunătățesc memoria, ajută procesul de învățare, induc activitatea intelectuală, sporesc rezistența creierului la factorii dăunători și îmbunătățesc interacțiunile cortico-subcorticale. Nootropii sunt capabili să amelioreze funcțiile cognitive la persoanele sănătoase, precum și, în special, la pacienții cu tulburări cognitive asociate cu diferite boli.

Spre deosebire de psihostimulanții mobilizatori, nootropii nu induc agitație psihomotorie, deteriorarea capacităților funcționale sistemice, obișnuința și dependența.

Termenul „nootropics” derivat din greacă („noos” - „gândire” și „tropos” - „tendință”). A fost introdus în 1972, adică în 2 ani după ce piracetam (Nootropil) dezvoltat de UCB (Belgia) a apărut pe piața globală. Acum, acest medicament este încă un reprezentant permanent al acestui grup de medicamente.

Conform unei viziuni contemporane, nootropics include:

  • piracetam, omologi și analogi (cum ar fi aniracetam, oxiracetam, pramiracetam, nefiracetam etc.).
  • derivați dimetilaminoetanol: deanol aceglumat, meclofenoxat, centrofenoxină.
  • preparate de aminoacizi neurali: acid gamma-aminobutiric (GABA), derivați GABA (fenibut, acid nicotinoil-gamma-aminobutiric (picamilon), acid hopantenic (pantogam), glicină, acid glutamic.
  • derivați de piridoxină: piritinol (piriditol, enerbol, encefal).
  • colinomimetic cu acțiune centrală: alfoscerat de colină.
  • Preparate Ginkgo biloba: Bilobil, Memoplant, Revital Ginkgo, Tanakan etc.
  • compuși legați de diferite clase și grupuri chimice cu structură chimică alternativă, mecanism de acțiune asemănător piracetamului și capacitatea de a facilita procesul de învățare și de a îmbunătăți memoria.

Trebuie subliniat faptul că clasificarea standard a nootropicilor nu există încă. Există o serie de motive care stau la baza, dar două dintre ele sunt cele principale:

  1. Mecanismul de acțiune legat de piracetam, omologii/analogii acestuia și alți nootropici este încă substudiat până în ultima vreme.
  2. Funcționarea intelectuală și abilitățile de învățare (adică funcțiile interne privind percepția și memorarea informațiilor noi) pot fi îmbunătățite prin:
  • activarea directă a proceselor de producere a energiei neuronale;
  • îmbunătățirea fluxului sanguin cerebral și a microcirculației;
  • modificări metabolice ale mai multor neurotransmițători și capacitatea lor de a interacționa cu receptorii de membrană;
  • efecte neurotrofice și neuromodulatoare.

Prin urmare, paralel cu nootropii care oferă un efect predominant asupra funcțiilor interne, mai multe surse din literatură includ medicamente cu spectru larg menționate mai jos în acest grup farmacologic:

  • medicamente pentru creșterea fluxului sanguin cerebral, microcirculație și metabolism: vinpocetină, vincamină, vinkonat, nicergolină, cinarizină, flunarizină, nimodipină, compuși xantici pe bază de pentoxifilină, carnitină, fosfatidilserină, oxibat de sodiu, vitamine și derivații acestora (acid piridoxină, folicul, vitamina E).
  • intermediari metabolici celulari: acizi orotici și chihlimbar.
  • substraturi energetice: riboxină, ATP, ARN, glucoză-1- și glucoză-6-fosfat.
  • medicamente combinate: instenon.

În ciuda efectelor diferite, toate medicamentele enumerate mai sus oferă un efect benefic asupra memoriei (adică acțiune nootropă) fără efecte sincere ale medicamentelor psihotrope și cardiotropice convenționale. În afară de unii agenți colinergici, nootropii au mai multe proprietăți specifice, cum ar fi toxicitatea scăzută și absența efectelor secundare semnificative (chiar și în doze subtoxice).

  • îmbunătățirea stării energiei neuronale (adică îmbunătățirea sintezei ATP, efecte antihipoxice și antioxidante).
  • activarea proceselor plastice în SNC datorită îmbunătățirii sintezei ARN/proteine.
  • intensificarea transmisiei sinaptice a SNC.
  • ameliorarea eliminării glucozei.
  • acțiune de stabilizare a membranei.

În conformitate cu efectul direct asupra funcțiilor mnestice deteriorate, numărul nootropicilor este utilizat pentru a îmbunătăți nivelul general de activitate a vieții scăzut din cauza diferitelor boli și a factorilor extremi, cum ar fi ischemia, leziunile traumatice ale creierului, intoxicația, oboseala, sindroamele durerii, stresul, afecțiunile perinatale.

  • pentru a promova metabolismul neuronal datorită optimizării proceselor bioenergetice neuronale.
  • pentru a îmbunătăți activitatea neuronală atât în ​​condiții normale cât și extreme.

Nootropics poate spori efectele GABA, sinteza dopaminei și nivelurile cerebrale de noradrenalină. Piracetamul și meclofenoxatul asigură o creștere a nivelului sinaptic de acetilcolină și a densității receptorilor colinergici. Mai multe medicamente pot crește nivelul serotoninei cerebrale. Intensitatea impactului nootropic asupra SNC poate fi variată după cum urmează:

Phenibut - aminalonă - pantogam - picamilon - piracetam - piritinol - meclofenoxat

Acțiunea deprimantă este cea mai semnificativă proprietate a fenibutului; proprietățile psihostimulante sunt cele mai distinctive pentru meclofenoxat.

În primul rând, oamenii sănătoși folosesc nootropics pentru a preveni condițiile de producere a stresului și pentru a sprijini capacitatea de lucru în caz de urgență. Acești agenți sunt utilizați și la pacienții pediatrici și geriatrici. Nootropics este indicat pentru tratamentul insuficienței cerebrale și asteniei, terapia combinată a depresiei minore asociate cu întârzierea, terapia bolii Alzheimer precoce și a encefalopatiei alcoolice, reabilitarea după infecții inflamatorii cerebrale și leziuni traumatice ale creierului.

Indicațiile terapeutice primare ale piracetamului sunt enumerate mai jos:

  1. Boli cerebrovasculare:
  • terapie intensivă a accidentului vascular cerebral ischemic.
  • reabilitare post-AVC.
  • decompensare a insuficienței cerebrovasculare cronice.
  • leziuni cerebrale traumatice acute.
  • comă.
  1. Afectarea memoriei și a altor funcții mentale superioare:
  • Îmbătrânirea „fiziologică”.
  • Demenţă.
  • retard mental, bariere în calea învățării.
  1. Tulburări verbale:
  • afazie.
  • dislexie pediatrică (dizabilitate critică de învățare legată de limbajul grafic).
  1. Ameţeală
  2. Encefalopatie:
  • alcoolism
  • intoxicația cu droguri
  • sechele neuroinfectioase
  • stare posthipoxică
  1. Terapie combinată:
  • psihoză, depresie astenică, apatie asociată cu schizofrenie/depresie rezistentă la tratament
  • gestionarea efectelor secundare și a complicațiilor legate de terapia psihotropă

Piracetam se caracterizează prin faptul că acțiunea farmacologică apare numai după administrarea repetată pe termen lung a unor doze destul de mari.

Tabelul 1. Piracetam (nootropil): avantaje principale, dezavantaje și interacțiunea medicamentoasă

Piracetamul rămâne un medicament eficient cu o utilizare în continuă creștere de mai bine de 40 de ani. Noile forme de dozare disponibile sunt adaptate la starea pacientului. Cu toate acestea, nu există în comerț derivați de piracetam de a doua generație (cum ar fi oxiracetam (Italia), aniracetam (Elveția, Japonia) și pramiracetam (SUA)) în Rusia. În comparație cu piracetamul, aceste medicamente cu spectru mai larg sunt mai bine tolerate de către pacienți. În special, datorită proprietăților antihipoxice semnificative, acestea pot fi utilizate pentru tratarea diferitelor boli ale creierului și traume. La începutul anilor 90, nefiracetamul prezintă o afinitate ridicată față de receptorul GABA, a atras un mare interes Crește activitatea glutamatului decarboxilazic, îmbunătățește circulația GABA în cortexul emisferelor cerebrale și oferă o acțiune antiamnestică semnificativă.

În ceea ce privește structura chimică, aminalonă este acidul gamma-aminobutiric (GABA) care este cel mai important neurotransmițător inhibitor al SNC implicat în furnizarea de energie a creierului. În comparație cu piracetamul, acest medicament are o eficiență clinică mai mică, împreună cu absența unor efecte stimulatoare clare. GABA crește eficiența proceselor inhibitoare GABAergic. Indicații: insuficiență circulatorie cerebrală cronică asociată cu tulburări de memorie, atenție și vorbire, precum și amețeli sau cefalee; boli cerebrovasculare; starea post accident vascular cerebral și leziuni traumatice ale creierului; encefalopatie alcoolică; retard mintal pediatric.

Acid nicotinoil-gamma-aminobutiric (picamilon) combină proprietățile GABA și ale acidului nicotinic oferind proprietăți vasoactive și impacturi asupra respirației țesuturilor. Medicamentul poate oferi atât acțiuni neurometabolice, cât și vasculare (de exemplu, scăderea rezistenței vasculare, creșterea vitezei liniare și a spațiului fluxului sanguin al creierului, precum și îmbunătățirea microcirculației). Picamilon are o activitate anxiolitică moderată care asigură recuperarea capacității de lucru fizice și mentale în contextul oboselii excesive. Indicații: mai multe etape ale accidentului vascular cerebral ischemic, distonie vegetativ-vasculară, depresie, terapie combinată a asteniei asociate cu afecțiuni neuropsihice sau cu încărcări psiho-emoționale crescute, leziuni traumatice ale creierului, neuroinfecții și alcoolism cronic.

Phenibut este un derivat al GABA și feniletilaminei care oferă activități nootrope și tranchilizante. Medicamentul scade manifestările astenice, simptomele vaso-vegetative (cefalee, carebaria), iritabilitatea, instabilitatea emoțională și crește capacitatea mentală. Indicații: sindrom astenic, nevrotism de anxietate, tulburări de somn, amețeli, prevenirea bolii de mișcare, bâlbâială pediatrică și ticuri; terapia combinată a sindromului de sevraj alcoolic.

Acid hopantenic (pantogam) este cel mai ușor protector cerebral metabolic cu cel mai puțin efect stimulant asupra SNC. Probabil, activitatea metabolică a medicamentului este asociată cu substituirea fragmentului de p-alanină într-o moleculă de acid hopantenic pentru GABA. Medicamentul îmbunătățește metabolismul energiei cerebrale, influențează procesele oxidative ale ciclului acidului tricarboxilic, jucând un rol semnificativ în asigurarea mai multor tipuri de metabolism celular (inclusiv cel energetic). Indicații: tulburări de funcționare intelectuală și mnestică asociate cu neuroinfecții anterioare și leziuni traumatice ale creierului; retard mintal pediatric; terapia combinată a mai multor tipuri de epilepsie.

Tabelul 2. Preparatele neuronale de aminoacizi: avantaje principale, dezavantaje și interacțiunea medicamentoasă

Tabelul 3. Piritinol: avantaje principale, dezavantaje și interacțiunea medicamentoasă

Procesele de memorie sunt strâns legate de sistemul de mediere colinergică. Deficitul de transmisie colinergică deține una dintre pozițiile de top în neuropatologia demenței (inclusiv boala Alzheimer). Datorită sintezei îmbunătățite a acetilcolinei, impactului asupra receptorilor și inhibării acetilcolinesterazei, colinomimeticele oferă un efect pe trei niveluri. De aceea, acești agenți sunt utilizați pentru tratarea bolilor menționate mai sus.