1 Departamente de farmacologie și anestezie, New York Medical College, Valhalla, NY 10595, SUA
Abstract
Agenții simpatomimetici au o istorie slabă de succes pe termen lung în tratamentul obezității. De la experiențele anterioare cu amfetamina și analogii săi, la medicamente mai recente cu efecte directe asupra receptorilor adrenergici sau efecte indirecte din eliberarea de catecolamine sau inhibarea recaptării, toxicitatea cardiovasculară (accident vascular cerebral și aritmii cardiace) a fost preocuparea majoră. Aceste preocupări s-au extins și la suplimentele alimentare care conțin alcaloizi din efedră și pot necesita luarea în considerare a suplimentelor actuale care conțin medicamentul simpaticomimetic, sinefrina.
-supresia adrenergică a activității simpatice în SNC. Locul acestei acțiuni este considerat a include α2-receptori adrenergici în porțiunea inferioară a trunchiului cerebral (medulla oblongata) [11]. Acesta este, de asemenea, locul presupus de acțiune al medicamentului antihipertensiv, clonidina. Măsura în care scurgerea simpatică este redusă de acest efect inhibitor central al norepinefrinei de preaplin poate fi limitată, deoarece s-a observat că sibutramina desensibilizează rapid (în câteva zile) receptorii central-adrenergici în studiile pe animale [12].
-adrenergic), accelerare cardiacă și contractilitate crescută
-efectele adrenergice) și bronhodilatatoare (-adrenergice). Această triadă de efecte este similară cu cea a epinefrinei. Efectele directe ale efedrinei se însumează cu efectele sale indirecte pentru a produce impactul cardiovascular total.
Pe lângă riscurile de accident vascular cerebral asociate cu creșterea tensiunii arteriale produse de medicamentele simpatomimetice, creșterea tensiunii arteriale poate contribui, de asemenea, la potențialul aritmogen. Odată cu creșterea tensiunii arteriale, predominanța compensatorie a sistemului nervos parasimpatic mediat de baroreceptor are ca rezultat o încetinire a ritmului cardiac în comparație cu efectul care ar avea loc ca urmare a β1-activare adrenergică singură. Deși acest lucru poate reduce amploarea creșterii tensiunii arteriale, nu reduce potențialul aritmogen al proceselor electrofiziologice discutate mai sus. De fapt, participarea sistemului nervos parasimpatic la încetinirea ritmului cardiac o face prin eliberarea mediatorului său, acetilcolina. Acetilcolina scurtează, de asemenea, perioada refractară a țesuturilor atriale, care poate fi cauzal legată de inducerea fibrilației atriale, a flutterului atrial sau a tahicardiei supraventriculare paroxistice [11]. Astfel, stimularea simpaticomimetică directă a receptorilor -adrenergici, efectele indirecte prin eliberarea de norepinefrină, ischemie și eliberarea compensatorie de acetilcolină, pot fi fiecare primare sau se pot însuma pentru a induce aritmii cardiace.
Ca urmare a pierderii disponibilității produselor care conțin efedră, amina simpatomimetică, sinefrina, pare să fi devenit un punct important al industriei suplimentelor alimentare. Sinefrina este legată chimic de binecunoscutul medicament vasopresor, fenilefrina; fenilefrina este meta-izomer hidroxi-fenilic al sinefrinei. Ca și în cazul fenilefrinei, sinefrina crește tensiunea arterială prin efectul său vasoconstrictor mediat adrenergic [13]. În prezent, există o serie de suplimente pe piață care identifică sinefrina ca un ingredient major al produsului. Informațiile despre aceste produse sunt disponibile cu ușurință prin căutări pentru sinefrină. Se fac diverse afirmații cu privire la valoarea acestui element constitutiv pentru pierderea în greutate și dezvoltarea capacității fizice. Mai multe dintre aceste produse comerciale conțin un extract destul de bine caracterizat de Citrus aurantium (portocală amară), care se numește „ADVANTRA Z”. ADVANTRA Z este furnizat de Nutratech, Inc. [22]. Descrierile brevetelor pentru ADVANTRA Z indică faptul că, pe lângă sinefrină, conține alți trei agenți simpatomimetici activi pe cale orală, N-metiltiramină, hordenină și octopamină [13]. Site-ul Nutratech sugerează un aport zilnic de 100 până la 120 mg de sinefrină, în două până la trei porții împărțite.
Efectele cardiovasculare potențiale ale dozelor de sinefrină prezente în ADVANTRA Z pot fi plasate în perspectivă, deoarece sinefrina este ingredientul activ al medicamentului vasopresor activ oral, tartrat de oxedrină. Un nume comercial comun pentru acest preparat în Europa este Sympatol [23]. Tartratul de oxedrină nu este comercializat în Statele Unite. Sympatol poartă indicația clinică pentru tratamentul hipotensiunii arteriale, adică la a ridica tensiune arterială, cu doze orale de 100 până la 150 mg, de până la trei ori pe zi. Pentru a compara dozele de sinefrină în ADVANTRA Z cu dozele clinice de Sympatol, este necesar să se corecteze faptul că Sympatol este amestecul racemic de sinefrină ( l-izomerul are activitate simpatomimetică predominantă) și că este sarea tartrat. (The l-izomerul de sinefrină este forma din extractele de citrice [24, 25].) Prin urmare, greutatea moleculară a tartratului de sinefrină este de 484,5. Dintre acestea, l-conținutul de sinefrină este de 167,2 sau 34,5% din doză.
Astfel, doza orală unică cuprinsă între 100 și 150 mg de Sympatol furnizează 34,5 până la 51,8 mg de l-sinefrina. Dacă se administrează 3 doze pe zi, doza zilnică totală ar fi de 103,5 până la 155,4 mg de sinefrină. Aceasta suprapune aportul sugerat pentru ADVANTRA Z de 100 până la 120 mg de sinefrină pe zi. După cum sa discutat mai sus, pe lângă pericolul de accident vascular cerebral asociat cu creșteri ale tensiunii arteriale induse de medicamente, răspunsurile compensatorii la aceste creșteri, mediate prin sistemul nervos parasimpatic, pot fi aritmogene. De asemenea, aceste preocupări ar fi de așteptat să fie sporite împreună cu efortul fizic. Centrul Național de Medicină Complementară și Alternativă, Institutele Naționale de Sănătate, a observat riscurile potențiale pentru toxicitatea cardiovasculară din consumul de extracte de Citrus aurantium [26].
Pe scurt, agenții simpatomimetici nu au o înregistrare reușită pentru tratamentul pierderii în greutate. Se pare că posedă un potențial toxic cardiovascular nerezonabil care apare atunci când medicamentele sunt aplicate unui spectru larg de populație, dintre care mulți pot avea factori de risc nerecunoscuți.
Dezvăluire
Autorul a fost despăgubit în calitate de consultant al Administrației Alimentare din SUA pentru evaluarea agenților simpatomimetici din suplimentele alimentare.
Referințe
- Experimentează Rachel; cu pierdere în greutate extremă Anschutz Wellness
- Hrănește-ți creierul, pierde-ți burta Experiență de pierdere dinamică în greutate cu conexiunea creier-burta de
- Experiența consumatorilor de pastile dietetice citrice - Rețete pe bază de plante pentru pierderea în greutate
- Experiență cu pielea slăbită după forumurile de slăbire
- Experiență în utilizarea Keto Guru, tablete efervescente pentru scăderea în greutate